pramipexol
Samenstelling
Glepark (dihydrochloride-monohydraat) Glenmark generics Europe limited
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg
De sterkten 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg en 1 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg en 0,7 mg base.
Mirapexin (dihydrochloride-monohydraat) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 1 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,125 mg, 1 mg, 0,375 mg, 1,5 mg, 3 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,7 mg, 0,26 mg, 1,05 mg, 2,1 mg en 3,15 mg base.
Oprymea Focus Care Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,26 mg, 1,05 mg, 1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Pramipexol Tabletten (dihydrochloride-monohydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg
De sterkten 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg en 1 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg en 0,7 mg base.
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,26 mg, 1,05 mg, 1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Sifrol (dihydrochloride-monohydraat) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 1 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,125 mg, 1 mg, 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,7 mg, 0,26 mg, 1,05 mg, 1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is de keuze van de medicamenteuze therapie sterk afhankelijk van het ziektebeeld, de leeftijd en de sociale omstandigheden van de patiënt. Indien een direct effect niet noodzakelijk is en de patiënt het instelschema kan volgen, komt een dopamine-agonist in aanmerking, bijvoorbeeld in een vroeger stadium van de ziekte bij patiënten jonger dan 65–70 jaar. Daarnaast kan een dopamine-agonist worden toegevoegd aan de behandeling met levodopa als in een later stadium motorische complicaties ontstaan. Direct vergelijkend onderzoek met andere dopamine-agonisten is niet verricht. Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergot preparaten pramipexol of ropinirol.
Indicaties
- Behandeling van de ziekte van Parkinson als monotherapie (zonder levodopa) of in combinatie met levodopa, wanneer tijdens het verloop van de ziekte, in latere stadia, het effect van levodopa vermindert of inconsistent wordt en fluctuaties in het therapeutisch effect optreden (eind van de dosis of ’on-off’ type fluctuaties).
- Matig tot ernstig idiopatisch rustelozebenen-syndroom (ook wel ’restless legs syndrome’ (RLS)).
Dosering
De tabletten met gereguleerde afgifte worden 1×/dag ingenomen, bij gebruik van de gewone tabletten wordt de dagdosering over 3 gelijke doses verdeeld over de dag. De tabletten met gereguleerde afgifte zijn alleen geregistreerd voor de ziekte van Parkinson.
Ziekte van Parkinson:
Aanbevolen doseerschema: week 1: 0,264 mg base (= 0,375 mg zout) /dag; week 2: 0,52 à 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag; week 3: 1,05 mg base (= 1,5 mg zout)/dag. Vervolgens indien nodig, wekelijks in stappen van 0,52 à 0,54 mg base (= 0,75 mg zout) verhogen tot max. 3,3 mg base (= 4,5 mg zout)/dag; bij doses > 1,5 mg/dag (zout) neemt de incidentie van slaperigheid toe.
Onderhoudsbehandeling ligt tussen 0,26–3,3 mg base (= 0,375–4,5 mg zout)/dag. Patiënten die gewone tabletten gebruiken kunnen zonder dosisaanpassing worden overgezet op tabletten met gereguleerde afgifte; vervolgens dosis op geleide van respons aanpassen. Als de inname van een dosis wordt vergeten de tablet met gereguleerde afgifte binnen 12 uur na de gebruikelijke innametijd innemen. Na 12 uur de gemiste dosis overslaan en de volgende dosis op het gebruikelijke tijdstip innemen.
Bij lichte nierinsufficiëntie (creatinineklaring > 50 ml/min) is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk; bij 20–50 ml/min: begindosering 0,088 mg base (= 0,125 mg zout) 2×/dag of 0,26 mg om de dag van de tablet met gereguleerde afgifte, max. 1,57 mg base (= 2,25 mg zout)/dag; bij < 20 ml/min: begindosering 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, max. 1,1 mg base (= 1,5 mg zout)/dag. Indien tijdens de onderhoudsbehandeling de nierfunctie afneemt, de dagdosering verlagen met eenzelfde percentage als de afname van de creatinineklaring. Vanwege het ontbreken van gegevens tabletten met gereguleerde afgifte niet toepassen bij een creatinineklaring < 30 ml/min.
Bij stoppen van de behandeling, vanwege het risico van ontwikkeling van een neuroleptisch maligne syndroom, geleidelijk afbouwen met 0,52 mg base (= 0,75 mg zout/dag) tot een dagdosis van 0,52 mg base (= 0,75 mg zout); vervolgens afbouwen met 0,26 mg base (= 0,375 mg zout/dag).
Rustelozebenen-syndroom (RBS):
Aanbevolen geregistreerd doseerschema: starten met 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, 2–3 uur voor het slapen gaan, indien nodig elke 4–7 dagen verhogen – eerste maal verhogen met 0,125 mg en vervolgens in stappen van 0,18 mg base (= 0,25 mg zout) – tot max. 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag. De NHG standaard Slaapproblemen en slaapmiddelen (2014) adviseert om de dosering langzamer op te bouwen: starten met 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, 1–2 uur voor het slapen gaan, indien nodig elke 7 dagen verhogen in stappen van 0,125 mg zout tot max. 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag. De respons en voortzetting van de behandeling resp. na 3 maanden (vlg. registratie) of 6 weken (vlg. NHG) evalueren. Als de behandeling langer dan een paar dagen is onderbroken, opnieuw starten met titratie.
De tabletten innemen met water, al dan niet met voedsel.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, duizeligheid. Met name bij de ziekte van Parkinson, dyskinesieën, slaperigheid (vooral bij doses > 1,5 mg/dag zout).
Vaak (1-10%): abnormale dromen, gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing en dwanghandelingen (vooral bij gebruik van hoge doses), verwardheid, hallucinaties, slapeloosheid, obstipatie, overgeven, vermoeidheid, perifeer oedeem, gewichtsafname, hoofdpijn, visusstoornissen (incl. diplopie, wazig zien), hypotensie (met name bij de ziekte van Parkinson en bij te snelle opbouw van de dosering).
Soms (0,1-1%): eetaanvallen, dwangmatig winkelen, wanen, libidostoornis, hyperseksualiteit, paranoia, pathologisch gokgedrag, rusteloosheid, manie, delirum, pneumonie, abnormale secretie van antidiuretisch hormoon, geheugenverlies, hyperkinesie, syncope, hartfalen, dyspneu, de hik, overgevoeligheid, jeuk, uitslag, gewichtstoename, vraatzucht, extreme slaperigheid overdag, plotselinge slaapaanvallen, die de patiënt niet voelt aankomen.
Verder: dopamine-agonist onttrekkingssyndroom, inclusief apathie, angst, depressie, vermoeidheid, zweten en pijn.
In combinatie met levodopa vaker: dyskinesie in het begin.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van antipsychotica vermijden.
Bij gelijktijdige toediening met cimetidine neemt de renale klaring van pramipexol met circa eenderde af, waarschijnlijk door remming van de renale tubulaire secretie. Andere middelen die dit systeem afremmen of worden uitgescheiden via dit systeem en kunnen interfereren met pramipexol: o.a. amantadine, zidovudine, cisplatine, kinine.
Alcohol en andere sederende stoffen vermeerderen de kans op plotselinge slaapaanvallen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk bij doses die toxisch zijn voor het moederdier.
Overig: In onderzoek bij dieren veroorzaakte het een verminderde vrouwelijke vruchtbaarheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja, in hogere concentratie dan in het plasma (bij dieren).
Farmacologisch effect: Omdat pramipexol de secretie van prolactine remt, wordt een remming van de melkproductie verwacht.
Advies: Gebruik ontraden of borstvoeding staken.
Contra-indicaties
Waarschuwingen
In combinatie met levodopa bij optreden van dyskinesie de dosis levodopa verlagen.
Bij resten in de feces, die lijken op intacte Sifroltabletten met gereguleerde afgifte, de respons van de patiënt op de therapie opnieuw evalueren.
Controleer patiënten regelmatig op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing, van manie en delirum. Overweeg bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) en bij optreden van manie en delirium, de dosis te verminderen/af te bouwen.
Controleer tijdens behandeling het zicht regelmatig of wanneer zich afwijkingen in het zicht voordoen.
Waarschuw patiënten voor de start van de behandeling op het risico van ontstaan van het dopaminedysregulatie-syndroom, een verslavingstoornis waarbij patiënten extreem veel gaan gebruiken.
Behandeling van rustelozebenen-syndroom kan resulteren in het eerder in de avond optreden van de symptomen, een toename van de symptomen en een uitbreiding naar andere extremiteiten (augmentatie). Na staken van een 26 weken durende behandeling bij rustelozebenen-syndroom traden bij 10% rebound-verschijnselen op.
Informeer patiënten voordat de behandeling wordt afgebouwd over het dopamine-agonist onttrekkingssyndroom en controleer daarop. Overweeg bij aanhoudende symptomen van het dopamine-agonist onttrekkingssyndroom om de pramipexol-dosering tijdelijk weer te verhogen.
De veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen en adolescenten tot 18 jaar. Het gebruik wordt afgeraden bij kinderen of adolescenten met het Gilles de la Tourette-syndroom vanwege de negatieve baten/risico-balans.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen door hallucinaties, slaperigheid en plotselinge slaapaanvallen. Informeer patiënten dat plotselinge slaapaanvallen ongemerkt of zonder eerdere waarschuwingssignalen kunnen optreden. Adviseer vanwege het risico van slaperigheid en plotselinge slaapaanvallen tot voorzichtigheid met het besturen van voertuigen of het bedienen van machines. Zie bij slaperigheid en/of plotselinge slaapaanvallen af van autorijden en het bedienen van machines en van activiteiten, waarbij een verminderde alertheid riskant is, totdat de slaapaanvallen en de slaperigheid zijn verdwenen; overweeg verder om de dosering te verminderen of de therapie te staken .
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Non-ergoline dopamineagonist met hoge selectiviteit en specificiteit voor D2-dopaminereceptoren en een preferentiële affiniteit voor D3-dopaminereceptoren. De werking bij de ziekte van Parkinson berust op stimulatie van dopaminereceptoren in het corpus striatum. Het werkingsmechanisme bij rustelozebenen-syndroom (RBS) is niet bekend.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig. |
| F | > 90%. |
| T max | 1–3 uur (gewone tablet), 6 uur (tablet met gereguleerde afgifte). |
| V d | 5,7 l/kg. |
| Eliminatie | 90% met de urine, vnl. onveranderd. |
| T 1/2el | 8 uur bij jongeren, 12 uur bij ouderen. |
Geneesmiddelgroep
pramipexol hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.