timolol
Samenstelling
Timo-COMOD (als maleaat) Ursapharm Benelux bv
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,25%)
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,5%)
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
Bevat tevens: fosfaat(buffer). Bevat geen conserveermiddel.
Timogel (als maleaat) Thea Pharma
- Toedieningsvorm
- Ooggel (0,1%)
- Sterkte
- 1 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 0,4 g
Bevat geen conserveermiddel.
Timolol Oogdruppels (als maleaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,25%)
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,5%)
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
Timoptol (als maleaat) Santen Oy
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,25%) ’XE’
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2,5 ml
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,5%) ’XE’
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2,5 ml
Conserveermiddel: benzododeciniumbromide. Bevat tevens: gellangom.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Glaucoom wordt medicamenteus vooral behandeld met plaatselijk toegediende middelen.
Bij open-kamerhoekglaucoom zijn oogdruppels met timolol of een prostaglandine-analogon de eerstekeusbehandeling. Bij onvoldoende effect of bij intolerantie voor een van beide middelen wordt eerst het andere middel van de eerstekeusbehandeling als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer, een andere β-blokker of α2-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Als er meer dan twee middelen nodig zijn is een laserbehandeling of operatie, te overwegen.
Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.
Indicaties
Verlaging van de intra-oculaire druk bij:
- Oculaire hypertensie.
- Open-kamerhoekglaucoom (glaucoma simplex).
- Bepaalde vormen van secundair glaucoom.
Niet-viskeuze oogdruppels: Medebehandeling van glaucoom bij kinderen, waarbij andere glaucoomtherapie onvoldoende helpt. Offlabel wordt ook de ooggel 0,1 % bij deze indicatie gebruikt.
Dosering
Timoptol ’XE’ geeft door de vorming van een gel voorbijgaand wazig zien (½–5 min)
De oogdruk na 4 weken controleren, omdat dan veelal een stabiele respons op de behandeling is bereikt.
Open-kamerhoekglaucoom:
Volwassenen:
Gewone oogdruppels (timolol oogdruppels, Timo-COMOD): aanbevolen dosering: 2×/dag 1 druppel (0,25%) in het aangedane oog. Bij onvoldoende effect: 2×/dag 1 druppel (0,5%). Indien de oogdruk op een bevredigend peil is gekomen, kan veelal met eenmaal per dag indruppelen worden volstaan. Timoptol ‘XE’’ : begindosis: 1×/dag 1 druppel (0,25%) in het aangedane oog; bij onvoldoende effect overgaan op 1×/dag 1 druppel (0,5%). Timogel: 1×/dag 1 druppel (0,1%) in het aangedane oog, bij voorkeur ’s ochtends.
Oculaire hypertensie:
Volwassenen:
Timogel: 1×/dag 1 druppel (0,1%) in het aangedane oog, bij voorkeur ’s ochtends.
Bepaalde vormen van secundair glaucoom:
Volwassenen:
Gewone oogdruppels (timolol oogdruppels, Timo-COMOD): aanbevolen dosering: 2×/dag 1 druppel (0,25%) in het aangedane oog. Bij onvoldoende effect: 2×/dag 1 druppel (0,5%). Indien de oogdruk op een bevredigend peil is gekomen, kan veelal met eenmaal per dag indruppelen worden volstaan. Timoptol ‘XE’: begindosis: 1×/dag 1 druppel (0,25%) in het aangedane oog; bij onvoldoende effect overgaan op 1×/dag 1 druppel (0,5%).
Glaucoom bij kinderen:
Kinderen:
Gewone oogdruppels (timolol oogdruppels, Timo-COMOD): vooral bij kleinere kinderen op strikte indicatie. 1×/dag 1 druppel (0,25%), bij onvoldoende effect overwegen om te verhogen naar 2×/dag 1 druppel (0,25%); hierbij een interval van 12 uur aanhouden. Vooral bij neonaten na de eerste dosis het kind 1–2 uur streng controleren op oculaire en systemische bijwerkingen. De traanbuis bij hen gedurende 3–5 min dichtgedrukt houden. In de praktijk wordt offlabel ook Timogel 0,1 % toegepast (1×/dag).
Wanneer wordt overgeschakeld van gewone timolol oogdruppels op Timoptol-XE, het gebruik van gewone timolol oogdruppels staken en de volgende dag starten met Timoptol-XE in dezelfde concentratie.
Wanneer wordt overgeschakeld van een andere β-blokker naar dit middel, het gebruik van de andere β-blokker staken en de volgende dag starten met dit middel.
Wanneer wordt overgeschakeld van een ander enkel antiglaucoommiddel, anders dan een β-blokker, naar dit middel het gebruik van het andere antiglaucoommiddel gedurende 1 dag combineren en voortzetten onder toevoeging van timolol. De toediening van het eerste anti-glaucoommiddel de volgende dag volledig staken en continueren met timolol.
Wanneer wordt overgeschakeld van verschillende tegelijk toegepaste antiglaucoommiddelen naar dit middel is individuele aanpassing noodzakelijk. De dosering met één middel tegelijk aanpassen.
Indien nodig kunnen andere middelen ter verlaging van de oogboldruk zoals miotica, prostaglandine-agonisten en koolzuuranhydraseremmers (oraal) gelijktijdig worden gegeven. Gebruik van twee lokale β-blokkers wordt afgeraden.
Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.
Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste vijf minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en viskeuze oogdruppels (zoals Timoptol ’XE’ en Timogel) of oogzalven ten minste 15 minuten later toedienen.
Timoptol ‘XE’ voor gebruik omkeren en eenmaal krachtig schudden.
Bijwerkingen
Lokaal: Vaak (1-10%): oogklachten (jeuk, branden, steken, irritatie, droogte, oculair ongemak, wazig zien), oogafscheiding, cornea-hypesthesie, keratitis, conjunctivitis, blefaritis.
Soms (0,1-1%): refractieveranderingen.
Zelden (0,01-0,1%): diplopie, loslating van de choroidea na een glaucoomingreep, ptosis.
Verder zijn gemeld: andere oogklachten (roodheid, tranen), cornea-erosie.
Systemisch: Vaak (1-10%): hoofdpijn.
Soms (0,1-1%): dyspneu. Bradycardie en syncope. Duizeligheid, depressie, asthenie, vermoeidheid. Misselijkheid, dyspepsie.
Zelden (0,01-0,1%): palpitaties, hartblok, aritmieën, hartstilstand, hartfalen, pijn op de borst, cerebrale ischemie, CVA, hypotensie, claudicatio intermittens, koude handen en voeten, fenomeen van Raynaud, oedeem. Hoest, bronchospasmen, respiratoire insufficiëntie. Overgevoeligheidsreacties (urticaria, lokale/gegeneraliseerde huiduitslag, angio-oedeem, anafylaxie). Slapeloosheid, nachtmerries, geheugenverlies, paresthesie, verergering myasthenia gravis, verminderd libido. Tinnitus. Droge mond, diarree. (Verergering van) psoriasis, systemische lupus erythematodes, ziekte van Peyronie, alopecia.
Verder zijn gemeld: hypoglykemie. Buikpijn en braken. Dysgeusie. Myalgie. Impotentie. Jeuk. Positieve antinucleaire antilichamen.
Vanwege de relatief hogere bloedspiegels is er meer kans op bijwerkingen bij (kleinere) kinderen; zie ook de rubrieken Kinetische gegevens en Waarschuwing en voorzorgen.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van (lokale en systemische) β-blokkers, calciumantagonisten, middelen die catecholaminedepletie veroorzaken, middelen die ’torsade de pointes’ kunnen veroorzaken, digoxine, klasse I-anti-aritmica, amiodaron en parasympathicomimetica kan een additief effect optreden met onder andere hypotensie en/of bradycardie tot gevolg.
CYP2D6-remmers (zoals kinidine, fluoxetine, paroxetine) kunnen de plasmaconcentratie van timolol verhogen.
β-Blokkers kunnen het hypoglykemisch effect van bloedglucoseverlagende middelen versterken.
β-Blokkers voor intra–oculair gebruik kunnen de werking van systemische β–agonisten zoals adrenaline blokkeren. Een enkele keer is mydriase vermeld na gelijktijdige toediening met adrenaline (epinefrine).
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Timolol geeft mogelijk aanleiding tot een verminderde doorbloeding van de placenta en tot complicaties bij pasgeborenen zoals bradycardie, hypotensie, dyspneu en hypoglykemie.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij behandeling tot aan bevalling is controle van de pasgeborene (hartfunctie en hypoglykemie tijdens de eerste 3–5 dagen na de geboorte) aangewezen. Door de traanbuis korte tijd (1–3 minuten) dichtgedrukt te houden na toediening van de oogdruppel kan de systemische resorptie beperkt worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Gezien de geringe systemische absorptie bij de moeder na oculaire toediening, worden geen effecten op de zuigeling verwacht.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt.
Contra-indicaties
- reactieve luchtwegaandoeningen met inbegrip van (actuele of doorgemaakte) astma bronchiale en andere ernstige obstructieve longaandoeningen;
- sinusbradycardie, sick-sinussyndroom, sinoatriaal blok, tweede- en derdegraads atrioventriculair blok zonder pacemaker;
- manifest hartfalen, cardiale shock;
- overgevoeligheid voor β-blokkers.
Waarschuwingen
Bij ernstige cardiovasculaire stoornissen (zoals coronaire hartziekte, Prinzmetal-angina en hartfalen) en hypotensie is kritische evaluatie noodzakelijk. Wees voorzichtig bij een eerstegraads AV–blok vanwege een negatief effect op de AV–geleiding. De dosering verlagen indien het hartritme daalt beneden 50–55 slagen per minuut in rust en/of bradycardie-gerelateerde symptomen optreden. Bij coronaire hartziekten de behandeling geleidelijk stopzetten. Door β-blokkers kan de kans op rebound–hypertensie toenemen.
Niet gebruiken bij astma en ernstige COPD (zie ook de rubriek Contra-indicaties). Wees voorzichtig bij lichte/matige COPD. Overlijden door bronchospasmen bij astma is waargenomen na toediening van sommige oculaire β-blokkers.
Vanwege beperkte gegevens bij kinderen raadt de fabrikant aan timolol alleen te gebruiken bij primair congenitaal en juveniel glaucoom ter overbrugging van een eventuele operatieve behandeling of, indien operatief ingrijpen niet gewerkt heeft, tot een andere behandeling is gevonden. Wees zeer voorzichtig bij neonaten, baby’s en jonge kinderen vanwege de kans op apneu en Cheyne–Stokes–ademhaling. Informeer ouders over mogelijke bijwerkingen (tekenen zoals hoest en piepende ademhaling) zodat zij de behandeling onmiddellijk kunnen staken; een draagbare apneumeter kan zinvol zijn. De ooggel (Timogel) en het viskeuze preparaat met gellangom (Timoptol ’XE’) zijn niet onderzocht bij kinderen.
β-Blokkers kunnen de symptomen van hypoglykemie en hyperthyreoïdie maskeren. Wees voorzichtig bij labiele diabetes/spontane hypoglykemie. Patiënten die vermoedelijk thyreotoxicose ontwikkelen nauwlettend observeren.
Wees voorzichtig bij ernstige perifere circulatiestoornissen zoals ernstige vormen van het fenomeen van Raynaud.
Wees voorzichtig bij myasthenia gravis vanwege verergering van de spierzwakte zich uitend in ptosis en diplopie.
Bij een voorgeschiedenis van atopie of ernstige anafylactische reactie op allergenen kan tijdens gebruik van een β-blokker een versterkte reactie optreden bij herhaalde blootstelling aan die allergenen. Een opgetreden anafylaxie is vaak matig of slecht te beïnvloeden met de gebruikelijke hoeveelheid adrenaline.
Bij acuut gesloten-kamerhoekglaucoom timolol oogdruppels samen met een mioticum geven.
Na glaucoomingrepen is bij toepassing van kamerwaterremmende therapie (timolol, acetazolamide) loslating van de choroidea gemeld.
Wees voorzichtig bij droge ogen of beschadigde cornea, omdat β-blokkers de traanvochtsecretie verminderen; contactlenzen worden minder goed verdragen. Bij een beschadigde cornea kan het gebruik van fosfaathoudende oogdruppels leiden tot corneacalcificaties. Bij gebruik van benzalkoniumhoudende oogdruppels is bij droge ogen of een beschadigde cornea toezicht vereist, omdat benzalkoniumchloride bij langdurig gebruik keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie kan veroorzaken.
Benzalkoniumchloride kan zachte contactlenzen doen verkleuren; draag daarom geen zachte contactlenzen, harde contactlenzen pas 15 minuten na indruppelen indoen. Timoptol ’XE’ oogdruppels en Timogel niet gebruiken bij contactlensdragers vanwege de verlengde contacttijd.
Overdosering
Bij accidentele orale inname door (kleine) kinderen kunnen systemische effecten optreden, zie voor symptomen en behandeling de stofmonografie timolol op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Een lipofiele niet-selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit en een geringe membraanstabiliserende werking. Toegediend in het oog verlaagt timolol de intraoculaire druk door vermindering van de productie van kamerwater (zonder pupilvernauwing). Bij gebruik van de oplossing ’XE’ wordt met het traanvocht een transparante gel gevormd, waardoor de contacttijd met het oog wordt verlengd. Werking: na ca. 20 minuten, max. na 1–4 uur. Werkingsduur: tot 24 uur.
Kinetische gegevens
| Overig | Bij gebruik van ooggel of van druppels die na toediening een gel vormen is de systemische blootstelling aan timolol lager dan bij gebruik van de gewone oogdruppels. |
| Overig | Uit de beperkte hoeveelheid gegevens blijkt dat de plasmaconcentratie van timolol bij kinderen en met name bij baby’s, na toediening van de gewone oogdruppels 0,25% veel hoger is dan de plasmaconcentratie bij volwassenen na toediening van oogdruppels 0,5%. Waarschijnlijk komt dit door het kleinere bloedvolume en bij pasgeborenen tevens door het onvolgroeide metabolische enzymsysteem. |
| Eliminatie | Timolol is niet dialyseerbaar. |
Geneesmiddelgroep
timolol hoort bij de groep bètablokkers, oculair.