atovaquon
Samenstelling
Wellvone GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Suspensie
- Sterkte
- 150 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 225 ml
Conserveermiddel: benzylalcohol.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van Pneumocystis jiroveci-pneumonie (PCP) heeft, op grond van de effectiviteit, co-trimoxazol de voorkeur. Indien co-trimoxazol niet wordt verdragen gaat, met name op basis van een gunstiger bijwerkingenprofiel maar ook vanwege het toedieningsgemak, de voorkeur uit naar atovaquon (alleen bij een niet ernstige PCP) boven pentamidine injecties. Andere alternatieven zijn de combinaties trimethoprim+dapson en clindamycine+primaquine (bij beide combinaties bij voorkeur eerst testen op G6PD-deficiëntie).
Indicaties
Acute behandeling van milde tot matig ernstige Pneumocystis jiroveci pneumonie (PCP), indien behandeling met co-trimoxazol niet wordt verdragen.
Dosering
Behandeling van Pneumocystis jiroveci-pneumonie:
Volwassenen:
Oraal: 750 mg (5 ml) 2×/dag.
De behandelduur bedraagt 21 dagen.
Benadrukt moet worden dat in verband met de biologische beschikbaarheid inname tegelijk met voedsel (in het bijzonder met een hoog vetgehalte) essentieel is.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid. Huiduitslag, jeuk.
Vaak (1–10%): overgevoeligheidsreacties incl. angio-oedeem, bronchospasme, keelbeklemming. Diarree, braken. Hoofdpijn, slapeloosheid. Urticaria. Koorts. Anemie, neutropenie. Hyponatriëmie, stijging van leverenzymwaarden.
Soms (0,1–1%): verhoogde amylasespiegels.
Verder zijn gemeld: erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom. Duizeligheid.
Interacties
Atovaquon is in grote mate aan plasma-eiwitten gebonden; wees voorzichtig bij gelijktijdige toediening met andere geneesmiddelen met een grote plasma-eiwitbinding én een geringe therapeutische breedte.
Gelijktijdige toediening van metoclopramide (50%), tetracycline, rifampicine (50%), rifabutine (34%), efavirenz (75%), nevirapine of gebooste proteaseremmers reduceert de plasmaconcentraties (gemiddeld % reductie) van atovaquon; deze combinaties vermijden omdat deze kunnen resulteren in subtherapeutische spiegels van atovaquon. De Cmin en blootstelling aan indinavir kunnen afnemen.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren onvoldoende gegevens. Een nadelig effect bij de foetus kan niet worden uitgesloten.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken; alleen als er geen alternatieven zijn.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren. Een nadelig effect op de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Waarschuwingen
Diarree bij het begin van de behandeling gaat gepaard met significant lagere plasmaspiegels van atovaquon. De lagere plasmaspiegels houden verband met een hogere incidentie van falen van de behandeling en een geringer overlevingspercentage. Daarom een andere behandeling overwegen bij diarree of indien patiënten moeite hebben atovaquon met voedsel in te nemen.
Atovaquon is niet specifiek onderzocht bij een ernstig verminderde lever- of nierfunctie; wees voorzichtig indien behandeling bij dergelijke patiënten noodzakelijk is.
De werkzaamheid van atovaquon is niet vastgesteld bij Pneumocystis jiroveci-pneumonie indien deze van ernstige aard is ((A-a) DO2 > 45 mmHg (6 kPa) of als andere therapie (incl. co-trimoxazol) faalde, bij niet met HIV-geïnfecteerde immuungecompromitteerde patiënten, en ook niet als profylactisch middel. De werkzaamheid bij kinderen is niet onderzocht, ook zijn geen onderzoeken verricht bij ouderen.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met atovaquon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Antiprotozoicum. Remt selectief en sterk het mitochondriale elektronentransport ter hoogte van het cytochroom bc1-complex (complex III) in protozoën. Het gevolg is een remming van de ’de novo’ synthese van pyrimidinen, resulterend in remming van de synthese van nucleïnezuren en adenosinetrifosfaat (ATP). Het werkingsspectrum omvat een groot aantal protozoën waaronder Pneumocystis jiroveci.
Kinetische gegevens
| F | ca. 47% bij inname met (vet) voedsel. Grote interindividuele variabiliteit. |
| V d | ca. 0,62 l/kg. |
| Lipofiliteit | zeer lipofiel. |
| Eiwitbinding | 99,9%. |
| Metabolisering | geen. |
| Eliminatie | vnl. met de feces, > 90% onveranderd. |
| T 1/2el | 2–3 dagen. |
Geneesmiddelgroep
atovaquon hoort bij de groep antiprotozoïca, overige.