bupivacaïne
Samenstelling
Bupivacaïne Injecties (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml, flacon 10 ml, flacon 20 ml, flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml, flacon 10 ml, flacon 20 ml, flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof, epiduraal
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Marcaine (hydrochloride) Aspen Pharma Trading Limited
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecale toediening ’Spinaal’
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van bupivacaïne uitsluitend beperkt blijven tot de kliniek.
Indicaties
- Lokale infiltratie-anesthesie, perifere zenuwblokkade, epidurale en intrathecale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede), als postoperatieve pijnbestrijding;
- Acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
Dosering
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur.
Anesthesie gedurende operatie:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
2,5 of 5 mg/ml: epiduraal (lumbaal, thoracaal, caudaal) en zenuwblokkade tot 150 mg (operatieve ingreep, epiduraal blokkade en keizersnede) en bij grote zenuwblokkade tot 175 mg.
7,5 mg/ml: epiduraal alleen bij operatieve ingrepen als verlengde werking en spierrelaxatie is gewenst: 10–20 ml.
Acute pijn behandeling:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
2,5 mg/ml:
lumbaal epiduraal 6–15 ml als intervalbehandeling (minstens 30 min), 5–7,5 ml/uur als continue infusie; thoracaal 4–7,5 ml/uur als continue infusie; intra-articulaire blokkade tot 40 ml; veldblokkade tot 60 ml.
1,25 mg/ml: pijnverlichting tijdens bevalling 5–10 ml/uur als continue infusie.
Kinderen 1–12 jaar:
De dosering berekenen op basis van het lichaamsgewicht tot max. 2 mg/kg. Leidraad: 2,5 mg/ml: epiduraal (caudaal, lumbaal, thoracaal) 0,6–0,8 ml/kg; veldblokkade 0,5–2 mg/kg; perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg. 5,0 mg/ml: veldblokkade 0,5–2 mg/kg; perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg
Spinale anesthesie bij operatief ingrijpen aan de onderste extremiteiten (inclusief heupchirurgie): intrathecaal:
Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar en zwaarder dan 40 kg:
’Spinaal’ 5 mg/ml: 2–4 ml per keer.
Kinderen tot 40 kg:
’Spinaal’ 5 mg/ml: kinderen met lichaamsgewicht < 5 kg 0,4–0,5 mg/kg; met lichaamsgewicht 5–14 kg 0,3–0,4 mg/kg en met lichaamsgewicht 15–40 kg 0,25–0,3 mg/kg.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, ’cardiac arrest’, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder: epiduraal abces; chondrolyse na continue, intra-articulaire infusie met name in het schoudergewricht. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Specifiek na spinale toediening ook:
Vaak: postspinale hoofdpijn, incontinentie.
Verder: meningitis, onbedoelde totale spinale blokkade, verlies van sfinctercontrole, aanhoudende anesthesie.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti-aritmica (lidocaïne) vanwege potentiering van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: De totale bupivacaïneconcentratie in het navelstrengbloed is lager dan die in de circulatie van de moeder, maar de vrije bupivacaïneconcentratie is gelijk. Bij overdosering kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade. Met de injectievloeistof 7,5 mg/ml, epiduraal bij obstetrische ingrepen is hartstilstand gemeld.
Advies: Epidurale anesthesie met de injectievloeistof 7,5 mg/ml is gecontra-indiceerd tijdens de bevalling. Lagere sterkten kunnen overeenkomstig het voorschrift worden gebruikt. Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap vermijden in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan voor zover bekend zonder gevaar volgens voorschrift worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne;
- i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven).
Voor intrathecale anesthesie tevens:
- ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
- spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
- sepsis;
- pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen;
- pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
- cardiogene of hypovolemische shock;
- stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
Voor de 7,5 mg/ml sterkte tevens:
- anesthesie tijdens de partus;
- ernstige hypotensie (als bij cardiogene shock, hypovolemische shock).
Waarschuwingen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.
Voorzichtigheid is geboden bij mensen met (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie is voorzichtigheid geboden met epidurale anesthesie.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is er een klein risico van persisterende oculaire spierdisfunctie.
Gezien de lange werkingsduur is bij toepassing van dit lokaal anestheticum minder vaak een oplossing met een vasoconstrictor nodig.
Continue intra-articulaire infusie vermijden omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld en vanwege meldingen van chondrolyse.
De veiligheid en werkzaamheid voor injectievloeistof 7,5 mg/ml epiduraal is niet vastgesteld bij kinderen < 12 jaar; voor lagere sterkten is de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle resorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie voor symptomen en behandeling de monografie bupivacaïne op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Blokkeert de natriumkanalen van de zenuwcel, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. De oplossingen geven in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade en de dosering 1–12 uur.
Kinetische gegevens
| V d | ca. 1,04 l/kg. |
| Eiwitbinding | 96 % aan α-1-zuur glycoproteïne. |
| Metabolisering | in de lever door CYP3A4. |
| Eliminatie | met de urine. |
| T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Geneesmiddelgroep
bupivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.