lidocaïne (parenteraal)

Samenstelling

Lidocaïne Injecties (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Concentraat voor infusievloeistof
Sterkte: 100 mg/ml
Verpakkingsvorm: 10 ml

Bevat tevens natriummetabisulfiet.

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 10 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 2 ml, 5 ml, 10 ml, (’Miniplasco’) 20 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 20 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, (’Miniplasco’) 10 ml

Xylocaïne injecties (hydrochloride) Aspen Pharma Trading Limited

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 10 mg/ml
Verpakkingsvorm: flacon 20 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 20 mg/ml
Verpakkingsvorm: flacon 20 ml

Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat.

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
OTC	Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
MNT	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

lidocaïne (parenteraal) vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van lidocaïne-injecties in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zgn. spreekkamerutensiliën die reeds in het honorarium van de arts, c.q. tandarts, zijn inbegrepen.

Indicaties

Infiltratie- en geleidingsanesthesie.
Epidurale anesthesie.
Sympathische zenuwblokkade.
Behandeling van ventriculaire tachyaritmie, met name voor kortdurend gebruik bijvoorbeeld tijdens hartchirurgie of invasieve diagnostische procedures, bij intoxicatie met digoxine of tricyclische antidepressiva, tijdens anesthesie en de acute fase van een myocardinfarct.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Als lokaal anestheticum:

geleidingsanesthesie: 100–150 mg, blokkade in tenen/vingers 20–40 mg; sympathische zenuwblokkade (met en zonder adrenaline) 75–100 mg. Als lokaal anestheticum max. 200 mg per keer; gebruik van lidocaïne zonder conserveermiddel heeft de voorkeur.

Ventriculaire aritmieën:

Volwassenen:

i.v.-toediening onder ECG-controle; bij langerdurende behandeling (toediening per infuus) op geleide van klinisch beeld, de plasmaconcentratie (1½–6 microg/ml) en QRS-complexduur op ECG: I.v.: begindosis 50–100 mg als bolus gedurende 1–2 min (werkingsduur 15–20 min), indien nodig een- of tweemaal met een interval van 5–10 min herhalen met een injectie van 25–100 mg. Vervolgens overgaan op continue i.v. infusie: 2–4 mg/min (1–2 mg/ml); max. 200–300 mg per uur. Indien tijdens de infusie opnieuw ventriculaire tachycardieën optreden kan een kleine bolus van 0,5 mg/kg met injectievloeistof gegeven worden voordat de infusiesnelheid verhoogd wordt. Bij ouderen, mensen met een gestoorde nierfunctie of leverinsufficiëntie de dosis verlagen. Bij verminderde hartfunctie starten met een lagere dosering.

Kinderen:

I.v.: 0,5–1 mg/kg lichaamsgewicht in 1 min, eventueel herhalen tot totaal max. 3–5 mg/kg, eventueel gevolgd door i.v. infusie: 10–50 microg/kg per min.

Het is aan te bevelen de toediening voort te zetten tot minstens 24 uur nadat de laatste verschijnselen van ventriculaire tachyaritmieën zijn waargenomen. Gebruik voor de intraveneuze injecties oplossingen zonder conserveermiddel.

Let op! De oplossing van 100 mg/ml mag nooit onverdund worden toegediend. Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.

Bijwerkingen

Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.

Als lokaal anestheticum: Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypotensie, hypertensie, misselijkheid, braken.

Soms (0,1-1%): symptomen van toxiciteit op het centrale zenuwstelsel als spraakstoornissen, gevoelloosheid van de tong, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand.

Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties, anafylactische shock, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie. Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle resorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.

Als anti-aritmicum zijn verder ook gemeld: overgevoeligheidsreacties komen zelden voor. Uitlokking van een aanval van porfyrie, zenuwachtigheid, euforie, psychose, slikstoornissen. Depressie van het myocard, AV-blok.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen. Het metabolisme kan worden geremd door CYP3A4-remmers, zoals proteaseremmers. Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden. Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire geleiding worden versterkt. Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie. Toediening van lokaal anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum. Toediening van heparine, NSAID’s en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten. Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, vooral bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID’s.

Zwangerschap

Lidocaïne passeert de placenta, evenals andere lokale anesthetica.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen is bij een paracervicale blokkade.
Advies: Lidocaïne kan als lokaal anestheticum, voor zover bekend zonder gevaar overeenkomstig het voorschrift worden gebruikt. Voor gebruik als anti-aritmicum wordt bij zwangeren terughoudendheid aangeraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: De concentratie in de moedermelk is zo laag, dat bij therapeutische dosering geen nadelige effecten voor de baby te verwachten zijn.

Contra-indicaties

overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amide-type of voor het betreffende conserveermiddel;
tweede- en derdegraads AV-blok (eerstegraads is een relatieve contra-indicatie);
andere geleidingsstoornissen;
niet-cardiale shock;
ernstig hartfalen.

Waarschuwingen

Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen kan men bij lokale anesthesie voorkomen door: 1. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en 2. de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.

Een bestaande hypokaliëmie voorafgaand aan de behandeling corrigeren. Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie of ventrikelfibrilleren, na een recent myocardinfarct, bij lever- of nierfunctiestoornis, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden. Voorzichtigheid is verder geboden bij ouderen, slechte algehele conditie, sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie, bradycardie, hartfalen. Bij verdenking van maligne hyperthermie geen lokaal anesthetica van het amidetype gebruiken. Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype. Allergische reacties (astmatische aanvallen, bronchospasmen, anafylactische shock) als gevolg van de i.v. toedieningen van sulfiet kunnen voorkomen. Vooral astmapatiënten vormen een risicogroep.

Overdosering

Therapie
zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Bij asystolie: adrenaline i.v. en eventueel een pacemaker. Bij hypotensie: volumesuppletie en dopamine.

Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Lokaal anestheticum van het amidetype. Blokkeert de natriumkanalen van de zenuwcel, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen.

Tevens klasse Ib anti-aritmicum. Lidocaïne vermindert de prikkelbaarheid van het ventrikel en verlengt de refractaire periode. In therapeutische doses vermindert de contractiliteit van de hartspier niet en treedt geen bloeddrukverlaging op.

Werking: als anestheticum binnen 3–17 min, als anti-aritmicum na 1–2 min, i.v. max. na 10 min. Werkingsduur: als anestheticum 1–2 uur bij kleine zenuwblokkades en 3–4 uur bij grote; als anti-aritmicum i.v. 15–20 min.

Kinetische gegevens

Metabolisering	grotendeels in de lever, deels via CYP3A4 tot actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX).
Eliminatie	vnl. met de urine, < 10% onveranderd.
V _d	1,3 l/kg.
T _1/2el	90–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX).

Geneesmiddelgroep

lidocaïne (parenteraal) hoort bij de groepen anesthetica, lokaal, parenteraal en antiaritmica klasse I.