clonidine
Samenstelling
Catapresan (hydrochloride) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,15 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Clonidine Tabletten (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,15 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,025 mg
Dixarit (hydrochloride) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Dragee
- Sterkte
- 0,025 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Ernstige climacterische klachten (zoals door de vrouw ervaren) kunnen worden behandeld met hormoonsuppletie, waarbij na 3 maanden evaluatie plaatsvindt. Vrouwen zonder uterus worden alleen behandeld met een oestrogeen (estradiol). Vrouwen met een uterus worden behandeld met een combinatie van een oestrogeen en een progestageen. In de perimenopauze wordt een progestageen cyclisch toegevoegd. In de postmenopauze wordt een continu combinatiepreparaat geadviseerd. Bij urogenitale atrofie bij postmenopauzale vrouwen kan een lokaal oestrogeen worden gebuikt. Clonidine kan voor de behandeling van opvliegers worden gebruikt bij vrouwen die tamoxifen gebruiken. Clonidine is minder effectief dan hormoontherapie. Clonidine wordt afgeraden voor gebruik bij menopauzale opvliegers, aangezien geen effect ten opzichte van placebo is aangetoond en er wel bijwerkingen optreden.
Indicaties
Oraal:
- menopauzale opvliegers;
- hypertensie;
- als adjuvans bij de behandeling van onthoudingsverschijnselen na het staken van opiaten.
Parenteraal:
- zeer ernstige vormen van hypertensie, waar orale therapie onmogelijk of ontoereikend is.
Dosering
Opvliegers:
Volwassenen:
Oraal: 0,05–0,075 mg 2×/dag, bij voorkeur met een interval van 12 uur. Bij onvoldoende effect na 3–4 weken, de behandeling staken.
Lichte tot matige hypertensie:
Volwassenen:
Oraal: begindosering 0,075 mg 3×/dag.
Zo nodig geleidelijk verhogen of verlagen, al naar gelang het therapeutisch effect en de tolerantie, tot 0,15 mg 3×/dag, max. 1,5–1,8 mg/dag klinisch.
Ernstige hypertensie:
Volwassenen:
Parenteraal: s.c., i.m. of zeer langzaam i.v. (in 10 minuten en verdund met ten minste 10 ml fysiologische zoutoplossing): 0,15 mg 2–3×/dag, max. 4×/dag. Alleen toedienen aan een liggende patiënt.
Bij onthoudingsverschijnselen:
Volwassenen:
Oraal: 0,2–0,5 mg per dag in 2–4 doses, vervolgens de dagdosis met 0,1–0,3 mg per dag verhogen op geleide van onthoudingsverschijnselen en bloeddruk, max. 1,2 mg per dag. Als laatste dagdosis eventueel een 0,1 mg hogere dosis geven dan de gebruikelijke deeldosis, omdat de sederende eigenschappen van clonidine kunnen helpen bij slapeloosheid. Na ca. 7 dagen in 2–3 dagen uitsluipen door elke dag de dagdosis te halveren.
Bij nierinsufficiëntie: starten met een lagere dosering (oraal en parenteraal) en dosering langzamer verhogen; bij ernstige nierinsufficiëntie kan soms met een dosering 1×/dag worden volstaan. Bij hemodialyse hoeft geen aanvullende dosis gegeven te worden.
Bij ernstige cerebrale vaatveranderingen, starten met een lage dosering en de dosering onder verscherpte controle ophogen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, sedatie. Orthostatische hypotensie. Droge mond.
Vaak (1–10%): depressie, slaapstoornissen. Hoofdpijn. Misselijkheid, braken, obstipatie, pijn in de speekselklieren. Erectiele disfunctie. Vermoeidheid.
Soms (0,1–1%): waarnemingsstoornissen, hallucinaties, nachtmerries. Paresthesie. Sinusbradycardie. Ziekte van Raynaud. Huiduitslag, urticaria, jeuk. Malaise.
Zelden (0,01–0,1%): gynaecomastie. Verminderde traanvochtproductie. AV–blok. Droge neus. Pseudo–obstructie van het colon. Haaruitval. Toegenomen bloedglucosespiegel.
Verder zijn gemeld: bradyaritmie, verwardheid, verminderd libido, accommodatiestoornissen.
Interacties
De werking van antihypertensiva, antipsychotica, hypnotica, anxiolytica en alcohol wordt door clonidine versterkt.
Comedicatie met middelen met een negatief chronotroop of dromotroop effect, zoals β-blokkers of digoxine, kunnen bradyaritmieën of AV-geleidingsstoornissen veroorzaken of verergeren.
Bij combinatie met een β-blokker is de kans op rebound-hypertensie bij staken van de clonidinetoediening vergroot, daarom eerst de β-blokker uitsluipen.
Comedicatie met tricyclische antidepressiva of middelen met α–receptor blokkerende eigenschappen (bv. fentolamine) kan de antihypertensieve werking van clonidine verminderen en orthostatische regulatiestoornissen veroorzaken of verergeren.
Zwangerschap
Clonidine passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, geen gegevens over gebruik tijdens de eerste helft van de zwangerschap; over gebruik tijdens de tweede helft van de zwangerschap zijn weinig gegevens beschikbaar. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Foetale bradycardie. Na de geboorte kan bij de pasgeborene een tijdelijke hypertensie optreden.
Advies: Orale toedieningsvormen met clonidine alleen op strikte indicatie gebruiken; parenterale toediening van clonidine vermijden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja.
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- Ernstige bradyaritmieën (sick-sinussyndroom, tweede- of derdegraads AV-blok).
- Bij de behandeling van onthoudingsverschijnselen tevens: nierinsufficiëntie, hypotensie.
Waarschuwingen
Het is aan te bevelen de medicatie niet abrupt af te breken, doch geleidelijk – binnen enkele dagen – te verminderen wegens de kans op een rebound-effect, dat zich uit in plotselinge stijging van de bloeddruk, gepaard gaande met opwinding, slapeloosheid, tremor, misselijkheid, hoofdpijn en hartkloppingen. Een buitengewone toename van de bloeddruk na staken kan tegengegaan worden door opnieuw instellen van oraal clonidine of met i.v. fentolamine.
Voorzichtig zijn bij polyneuropathie, milde tot matige bradyaritmieën zoals sinusbradycardie, cerebrale of perifere doorbloedingsstoornissen, ernstig coronair vaatlijden, hartfalen, obstipatie of depressie in de anamnese. Bij autonome neuropathie, zoals bij diabetes mellitus, kan clonidine een paradoxale toename van de bloeddruk geven. Bij ernstig gestoorde nierfunctie is regelmatige controle hiervan aanbevolen. Omdat clonidine een afname in de traanvochtproductie kan veroorzaken is het mogelijk dat het dragen van contactlenzen minder goed wordt verdragen.
Clonidine heeft geen therapeutisch effect op de hoge bloeddruk die wordt veroorzaakt door een feochromocytoom.
Er zijn onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar.
Het gebruik kan, vooral in het begin van de behandeling, leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
verminderde sympatische activiteit, zich uitend in o.a.: hypotensie, bradycardie, pupilverkleining, hypothermie, coma, apneu. Paradoxale hypertensie door stimulering van perifere α1-receptoren.
Therapie
met name bij kinderen met ernstige respiratoire depressie en verminderd bewustzijn: naloxon.
Zie voor meer symptomen de behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Centraal aangrijpend antihypertensivum. Het is een gemengde centraal aangrijpende imidazoline (I1-) en α2-agonist. Naast het centraal remmende effect op de noradrenerge neurotransmissie bezit het een perifere α2-gestimuleerde werking. Werking: max. bloeddrukverlaging, oraal na 2–4 uur, i.m. of s.c. na 2 uur, i.v. na ½–1 uur. Werkingsduur: 8–12 uur (oraal, bloeddrukverlaging).
Kinetische gegevens
| F | ca. 90%. |
| T max | 1–3 uur (oraal). |
| V d | ca. 2,1 l/kg. |
| Overig | passeert bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | 50% in de lever. De belangrijkste metaboliet p–hydroxyclonidine is inactief. |
| Eliminatie | 70% met de urine, onveranderd (40–60%) en als metabolieten; ca. 20% met de feces. Slechts een klein deel wordt verwijderd door hemodialyse. |
| T 1/2el | 15 (5–25) uur, bij ernstig verminderde nierfunctie tot ca. 41 uur. |
Geneesmiddelgroep
clonidine hoort bij de groep antihypertensiva, centraal aangrijpend.