moxonidine
Samenstelling
Moxonidine Tabletten Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Gegevens op harde eindpunten zijn niet beschikbaar over het centraal werkend antihypertensivum moxonidine; dit middel daarom alleen gebruiken als er met de voorkeursmiddelen geen of onvoldoende resultaat is.
Indicaties
- Lichte tot matige essentiële hypertensie.
Dosering
Essentiële hypertensie:
Volwassenen en adolescenten > 16 jaar:
Begindosering: 0,2 mg 1×/dag ’s ochtends. Indien nodig na 3 weken verhogen tot 0,4 mg/dag in 1 dosis (’s ochtends) of verdeeld in 2 doses (’s ochtends en ’s avonds); eventueel na drie weken nogmaals verhogen tot 0,6 mg verdeeld over de dag (’s ochtends en ’s avonds); maximaal 0,4 mg per keer en 0,6 mg per dag.
Bij matig verminderde nierfunctie (GFR 30–60 ml/min): max. 0,2 mg per keer en max. 0,4 mg/dag. Bij ernstig verminderde nierfunctie (GFR < 30 ml/min): 0,2 mg per keer en max. 0,3 mg/dag.
Behandeling niet abrupt stoppen maar over een periode van 2 weken uitsluipen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): met name in het begin van de behandeling droge mond, futloosheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, slaperigheid, slapeloosheid, duizeligheid. Diarree, obstipatie, misselijkheid, braken, dyspepsie. Asthenie. Veranderde gedachteprocessen. Huiduitslag, jeuk. Rugpijn. Vasodilatatie.
Soms (0,1-1%): nervositeit, angst, depressie. (Orthostatische) hypotensie, bradycardie. Oorsuizen. Syncope. Perifere doorbloedingsstoornissen. Oedeem. Paresthesie van de extremiteiten. Anorexie. Angio-oedeem. Brandend gevoel/jeuk in de ogen. Impotentie, vermindering libido, gynaecomastie. Zwakte in de benen, pijn in de speekselklier, nekpijn.
Interacties
De werking van kalmerende middelen, slaapmiddelen en alcohol kan worden versterkt.
Bij combinatie met een β-blokker bij staken van de behandeling eerst met de β-blokker stoppen en pas enkele dagen later met moxonidine.
Mogelijk kunnen interacties optreden met andere geneesmiddelen die eveneens via tubulaire secretie met de urine worden uitgescheiden zoals digoxine, insuline, sulfonylureumderivaten, sommige antirheumatica, hypolipemische middelen, nitraten en allopurinol.
Comedicatie met tricyclische antidepressiva kan de antihypertensieve werking van moxonidine verminderen, de werking van het antidepressivum kan versterkt worden; gelijktijdig gebruik vermijden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, schadelijk gebleken bij gebruik van hoge doses.
Farmacologisch effect: Bij dieren werd bij hoge doses zowel de ontwikkeling als de levensvatbaarheid van de vrucht beïnvloed.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- voorgeschiedenis van angio-oedeem;
- sick-sinussyndroom of sinoatriaal blok;
- bradycardie (< 50 slagen/min in rust);
- tweede- of derdegraads atrioventriculair blok;
- hartfalen.
Waarschuwingen
Voorzichtig bij (aanleg voor het ontwikkelen van) een eerstegraads AV–blok; bradycardie dient te worden voorkomen. Niet gebruiken bij een hogere-graads AV-blok.
In verband met gebrek aan ervaring voorzichtig bij ernstige coronaire aandoeningen, instabiele angina pectoris en matig hartfalen.
Hoewel bij stoppen van een behandeling met moxonidine geen rebound-effect van de bloeddruk is vastgesteld, wordt toch aangeraden een behandeling niet plotseling af te breken maar over een periode van twee weken uit te sluipen.
Voorzichtig toepassen bij nierfunctiestoornissen.
Veiligheid en effectiviteit zijn bij een leeftijd < 16 jaar onvoldoende vastgesteld.
Overdosering
Symptomen
Hoofdpijn, sedatie, slaperigheid, hypotensie, duizeligheid, asthenie, bradycardie, droge mond, braken, buikpijn hoog in de buik. Bij hogere doseringen mogelijk verminderd bewustzijn, ademhalingsdepressie, tijdelijke hypertensie, tachycardie en hyperglykemie.
Neem voor informatie over een vergiftiging met moxonidine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Centraal aangrijpend antihypertensivum. Bindt in de hersenstam selectief met I1-imidazolinereceptoren, waaraan de verminderde activiteit van de sympathische zenuwen wordt toegeschreven. In verhouding heeft het een geringe affiniteit voor de centrale α2-adrenerge receptoren. Het bloeddrukverlagend effect berust op een verlaging van de systemische vasculaire weerstand.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
F | 88%. |
T max | 30–180 min. |
V d | ca. 1,8 l/kg. |
Metabolisering | voor 10–20% tot metabolieten met geringe activiteit. |
Eliminatie | >90% vnl. via tubulaire secretie in de urine, onveranderd en als metabolieten. Ca. 1 % met de faeces. |
T 1/2el | 2,2–2,3 uur, bij nierinsufficiëntie verlengd tot maximaal 7 uur. |
Geneesmiddelgroep
moxonidine hoort bij de groep antihypertensiva, centraal aangrijpend.