desogestrel
Samenstelling
Cerazette Merck Sharp & Dohme bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Delamonie Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Desogestrel tabletten Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de keuze van een hormonaal anticonceptivum gaat de voorkeur uit naar een oraal preparaat met 30 microg ethinylestradiol in combinatie met het progestageen levonorgestrel, omdat het een lage dosis oestrogeen bevat in combinatie met een progestageen met het minste risico op veneuze trombose.
De toepassing van desogestrel als oraal anticonceptivum dient te worden beperkt tot vrouwen bij wie oestrogenen zijn gecontra-indiceerd of het gebruik van de combinatiepreparaten tot klachten leidt.
Aan de vergoeding van desogestrel zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Hormonale anticonceptie.
Dosering
Anticonceptie:
Volwassenen:
75 microg (= 1 tablet) per dag, zonder onderbreking en steeds op dezelfde tijd van de dag innemen.
Wanneer in de voorafgaande maand geen hormonaal anticonceptivum is gebruikt: beginnen op de eerste dag van de natuurlijke cyclus (= eerste dag van de menstruatie). Eventueel op dag twee tot vijf beginnen; in dat geval tijdens de eerste 7 dagen van de eerste cyclus aanvullend een barrièremiddel gebruiken.
Na een abortus in het eerste trimester: de vrouw kan direct beginnen, aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn niet nodig.
Na een abortus in het tweede trimester of een bevalling: de vrouw kan beginnen tussen dag 21 en dag 28 na de abortus of de partus. Indien later wordt begonnen de eerste 7 dagen van tabletinname aanvullend een barrièremiddel gebruiken. Indien inmiddels geslachtsgemeenschap heeft plaatsgevonden, zwangerschap uitsluiten of de eerste menstruatie afwachten alvorens te starten met het gebruik.
Bij overschakelen van een combinatie hormonaal anticonceptivum: starten op de dag na inname van de laatste actieve tablet; van een hormonale vaginale ring of transdermale pleister: starten op de dag van verwijdering. Aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn niet nodig. De vrouw kan ook uiterlijk starten op de dag na de gebruikelijke tablet-, pleister-, ringvrije of placeboperiode van het vorige anticonceptivum; in dat geval tijdens de eerste 7 dagen van tabletinname aanvullend een barrièremiddel gebruiken.
Bij overschakelen van een andere progestageenmethode: starten op elke gewenste dag zonder inlassen van een tabletvrije periode; van een implantaat of IUD: starten op de dag van verwijdering; van een injectiepreparaat: starten op de dag waarop de volgende injectie zou moeten worden gegeven. Aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn niet nodig.
Bij vergeten tablet(ten): bij een tijdsinterval van meer dan 36 uur tussen de inname van 2 tabletten kan de anticonceptieve werking verminderd zijn. Indien de vrouw minder dan 12 uur te laat is met het innemen, de tablet alsnog innemen en de volgende tablet op het gebruikelijke tijdstip. Indien de vrouw meer dan 12 uur te laat is, tevens gedurende de eerstvolgende 7 dagen aanvullend een barrièremiddel gebruiken. Als in de eerste week van gebruik tabletten zijn vergeten en er geslachtsgemeenschap in de voorafgaande 7 dagen heeft plaatsgevonden, rekening houden met zwangerschap.
Bij overgeven: indien binnen 3-4 uur na inname: het advies voor vergeten van tabletten volgen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): onregelmatig bloedverlies (50%), frequenter bloedverlies (20–30%), minder frequent of uitblijven van bloedverlies (20%). Bloedingsperiodes kunnen in lengte toenemen.
Vaak (1–10%): hoofdpijn. Misselijkheid. Acne. Stemmingswisselingen, depressieve stemming, afgenomen libido. Pijnlijke borsten. Gewichtstoename.
Soms (0,1-1%): vaginale infectie. Dysmenorroe, ovariumcysten. Braken. Alopecia. Slecht verdragen van contactlenzen. Vermoeidheid.
Zelden (< 0,1%): huiduitslag, urticaria en erythema nodosum.
Verder zijn gemeld: borstafscheiding, extra–uteriene zwangerschappen, (toename van) angio–oedeem.
Interacties
Tijdens en tot 4 weken na gebruik van leverenzyminducerende stoffen zoals bosentan, carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, primidon, rifabutine, rifampicine, sint-janskruid en waarschijnlijk ook felbamaat, griseofulvine, oxcarbazepine en topiramaat, is de minipil minder betrouwbaar. Indien deze interactie niet kan worden vermeden, de minipil vervangen door een levonorgestrelbevattend spiraaltje, een koperhoudend spiraaltje of de prikpil. Een andere optie is het gebruik van condooms in combinatie met de minipil; deze gebruiken tot ten minste 4 weken na staken van de inductor.
Veel combinaties van HIV-proteaseremmers en niet-nucleoside reverse-transcriptase remmers, incl. combinaties met HCV-remmers kunnen de plasmaspiegels van progestagenen verlagen of verhogen; raadpleeg de voorschrijfinformatie van deze middelen.
Sterke of matige CYP3A4 remmers (o.a. ketoconazol, itraconazol, claritromycine) kunnen de plasmaspiegel van progestagenen verhogen.
Door gebruik van hormonale anticonceptiva kan de plasmaspiegel van lamotrigine dalen en die van ciclosporine stijgen.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Er zijn geen aanwijzingen voor teratogene afwijkingen bij gebruik van anticonceptiva die desogestrel bevatten, bij onbedoeld gebruik vóór het begin van of tijdens de zwangerschap.
Farmacologisch effect: Zeer hoge doses van progestagene stoffen kunnen leiden tot masculinisatie van de vrouwelijke foetus.
Overige: Vóór begin van het gebruik zwangerschap uitsluiten. Bij optreden van zwangerschap tijdens het gebruik, de inname staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: In geringe mate (etonogestrel); de concentratieverhouding tussen de melk en het serum van de moeder is 0,37–0,55. Gegevens over gebruik gedurende zeven maanden leverden geen aanwijzingen op voor een risico voor het zogende kind.
Farmacologisch effect: Desogestrel heeft geen negatieve invloed op de productie en kwaliteit van de moedermelk.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt.
Contra-indicaties
- actieve veneuze trombo-embolische aandoening;
- bestaande of eerder doorgemaakte ernstige leveraandoening zolang de leverfunctiewaarden nog niet genormaliseerd zijn;
- geslachtshormoongevoelige tumoren;
- onverklaarde vaginale bloedingen.
Waarschuwingen
In epidemiologisch onderzoek is een lichte toename van de kans op borstkanker gerapporteerd bij langer durend gebruik van combinatie-OAC. De gegevens suggereren dat voor anticonceptiva die alleen progestageen bevatten hetzelfde risico zou kunnen gelden.
In verband met een mogelijk verhoogde incidentie van trombo-embolie bij langdurige immobilisatie overwegen het gebruik te staken. Bij optreden van trombo-embolie het gebruik staken.
Bij diabetes mellitus is met name gedurende de eerste maanden van inname zorgvuldige controle noodzakelijk.
Bij blijvend verhoogde bloeddruk behandeling heroverwegen.
Waarschijnlijk door het veelvuldig optreden van ovulaties tijdens gebruik van de traditionele minipil beschermt deze minder goed tegen extra-uteriene zwangerschappen dan combinatie OAC’s. Hoewel desogestrel ovulatieremmend werkt, bij optreden van amenorroe en buikpijn een extra-uteriene zwangerschap in de differentiaaldiagnose meenemen.
De volgende aandoeningen kunnen mogelijk ontstaan of verergeren door gebruik van progestagenen: geelzucht of pruritus gerelateerd aan cholestase, galsteenvorming, porfyrie, systemische lupus erythematosus, hemolytisch uremisch syndroom, chorea, herpes gestationis en otosclerose gerelateerd gehoorverlies. Bij predispositie van melasma blootstelling aan zonlicht of UV-straling vermijden.
Omdat een effect van progestagenen op leverkanker niet kan worden uitgesloten, bij vrouwen met leverkanker het gebruik heroverwegen.
De veiligheid en werkzaamheid bij adolescenten onder de 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Eigenschappen
Progestageen, ’Minipil’. Wordt in het lichaam omgezet in etonogestrel. De anticonceptieve werking berust voornamelijk op remming van de ovulatie. Daarnaast wordt de samenstelling van het cervixslijm veranderd, waardoor zaadcellen minder goed kunnen penetreren. De estradiolplasmaconcentratie wordt verlaagd tot een niveau dat overeenkomt met de vroegfolliculaire fase.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel, waarna een omzetting plaatsvindt in het werkzame etonogestrel. |
| F | ca. 70% (etonogestrel). |
| T max | 1,8 uur. |
| Eiwitbinding | 95,5–99% (etonogestrel). |
| Metabolisering | via hydroxylering en dehydrogenering tot het actieve etonogestrel, daarna omzetting via CYP3A en vervolgens sulfatering en glucuronidering. |
| Eliminatie | als metabolieten met de urine en feces (in de verhouding 1,5:1), als vrij steroïd of in geconjugeerde vorm. |
| T 1/2 | ca. 30 uur (etonogestrel). |
Geneesmiddelgroep
desogestrel hoort bij de groep anticonceptiva, progestagenen.