ulipristal
Samenstelling
Ellaone (acetaat) Focus Care Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 30 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Als noodanticonceptie na een onbeschermde coïtus heeft levonorgestrel 1,5 mg (inname binnen 72 uur) of een koperspiraal (plaatsing binnen 120 uur) de voorkeur. Er is geen reden om ulipristal te verkiezen boven deze middelen, waarmee veel ervaring bestaat.
Indicaties
- Noodanticonceptie binnen 120 uur (5 dagen) na onbeschermde geslachtsgemeenschap of falen van de anticonceptie.
Dosering
Indien de menstruatie van de vrouw laat is of in geval van andere zwangerschapssymptomen: vóór toediening zwangerschap uitsluiten.
Noodanticonceptie:
Vrouwen in de vruchtbare leeftijd, incl. adolescenten:
1 tablet zo spoedig mogelijk, maar niet later dan 120 uur (5 dagen) na de onbeschermde gemeenschap of falen van de anticonceptie. Kan op elk moment van de menstruele cyclus worden toegepast.
Bij braken binnen 3 uur na inname nog een tablet innemen.
Bij nierfunctiestoornis is een aanpassing van de dosering niet nodig.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): stemmingsstoornis, hoofdpijn, duizeligheid, moeheid. Misselijkheid, buikpijn, braken. Myalgie, rugpijn. Dysmenorroe, bekkenpijn, gevoelige borsten.
Soms (0,1-1%): influenza. Eetluststoornis, emotionele stoornis, angst, slaapstoornis, hyperactiviteitstoornis, verandering in libido. Migraine, visusstoornis. Diarree, droge mond, dyspepsie, flatulentie. Acne, huidlaesies, jeuk. Menorragie, vaginale afscheiding, metrorragie, vaginitis, opvliegers, premenstrueel syndroom. Koude rillingen, malaise, koorts.
Zelden (0,01-0,1%): abnormale sensatie in het oog, oculaire hyperemie, fotofobie. Tremor, dysgeusie, syncope, aandachtsstoornis, desoriëntatie, vertigo. Droge keel, dorst. Urticaria. Genitale jeuk, dyspareunie, geruptureerde ovariumcyste, vulvovaginale pijn, hypomenorroe.
Interacties
CYP3A4-inductoren (zoals bosentan, carbamazepine, efavirenz, etravirine, fenobarbital, fenytoïne, griseofulvine, nevirapine, oxcarbazepine, primidon, rifabutine, rifampicine, ritonavir (langdurig gebruik) en sint-janskruid) kunnen de werking van ulipristal verminderen. Bij gebruik van deze geneesmiddelen in de afgelopen 4 weken wordt ulipristal niet aanbevolen; overweeg niet-hormonale noodanticonceptie (een koperspiraal).
De biologische beschikbaarheid neemt af door geneesmiddelen die de pH van de maag verhogen; overweeg een andere methode van noodanticonceptie. Een andere mogelijkheid is het hanteren van een inname-interval; ulipristal ten minste 12 uur na een H2-receptorantagonist innemen, 24 uur na een protonpompremmer, en ten minste 2 uur vóór of 4 uur na een antacidum.
Ulipristal bindt met hoge affiniteit aan de progesteronreceptor; de werking van progestageenhoudende middelen, zoals anticonceptiva en andere noodanticonceptiva, kan hierdoor worden verstoord. Bij start of hervatting van het gebruik van hormonale anticonceptiva een aanvullend barrièremiddel gebruiken tot het begin van de volgende menstruatieperiode. Combinatie met het noodanticonceptivum levonorgestrel wordt ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Ulipristal is niet bedoeld voor gebruik tijdens de zwangerschap; het mag niet worden gebruikt tijdens een bestaande of een vermoede zwangerschap. Ulipristal beëindigt echter geen bestaande zwangerschap.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Ten minste één week na inname geen borstvoeding geven.
Contra-indicaties
Waarschuwingen
Nood-anticonceptie is een incidentele methode die in geen geval een reguliere anticonceptiemethode mag vervangen.
Niet in alle gevallen zal gebruik zwangerschap voorkómen. In geval van twijfel (menstruatie > 7 dagen te laat, menstruatie abnormaal van aard, verschijnselen van zwangerschap) moet een zwangerschapstest worden gedaan. Houd rekening met de aanwezigheid van een ectopische zwangerschap, die kan voortduren ondanks een uteriene bloeding. Vrouwen die zwanger zijn geworden na gebruik van ulipristal dienen contact op te nemen met hun arts.
Na gebruik kan de menstruatie soms enkele dagen eerder of later komen dan verwacht; bij ca. 6% meer dan 7 dagen eerder, bij ca. 20% meer dan 7 dagen later en bij ca. 4% meer dan 20 dagen later.
Omdat de vruchtbaarheid na gebruik waarschijnlijk snel terugkeert, zo snel mogelijk (opnieuw) reguliere anticonceptie gebruiken om doorlopende zwangerschapspreventie te garanderen. Ulipristal kan de werking van reguliere hormonale anticonceptiva verminderen; een aanvullend barrièremiddel gebruiken tot het begin van de volgende menstruatieperiode.
Herhaalde toediening binnen dezelfde cyclus wordt afgeraden omdat gegevens over werkzaamheid en veiligheid ontbreken.
Gebruik door vrouwen met ernstig astma die worden behandeld met orale glucocorticoïden wordt niet aanbevolen.
Onderzoek bij leverfunctiestoornissen ontbreekt zodat geen doseringsadvies kan worden gegeven; gebruik bij ernstige leverfunctiestoornissen wordt afgeraden.
Overdosering
Eigenschappen
Selectieve progestageen-receptormodulator met hoge affiniteit voor de progesteronreceptor, minimale affiniteit voor de androgeenreceptor en geen affiniteit voor de humane oestrogeen- en mineralocorticoïdreceptor. In dierproeven is een hoge affiniteit voor de glucocorticoïdreceptor gevonden; bij de mens zijn geen antiglucocorticoïde effecten waargenomen. Ulipristal remt of geeft uitstel van ovulatie via onderdrukking van de LH-piek. Zelfs indien het onmiddellijk voor de ovulatie wordt ingenomen kan het vaak nog de ovulatie uitstellen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| T max | ca. 1 uur. Vetrijk voedsel verhoogt de AUC van ulipristal en zijn actieve metaboliet met ca. 25%. |
| Eiwitbinding | > 98%. |
| Metabolisering | via vnl. CYP3A4 en voor een klein deel door CYP1A2 en CYP2A6 grotendeels omgezet in enkel- en tweevoudige gedemethyleerde metabolieten en in gehydroxyleerde metabolieten. De enkelvoudige gedemethyleerde metaboliet is farmacologisch actief. |
| T 1/2el | 26–39 uur. |
Geneesmiddelgroep
ulipristal hoort bij de groep anticonceptiva, progestagenen.