doxazosine
Samenstelling
Cardura (als mesilaat) Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte ’XL’
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Doxazosine Tabletten (als mesilaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur. Gegevens op harde eindpunten zijn niet beschikbaar over doxazosine; dit middel daarom alleen gebruiken als er met de voorkeursmiddelen geen of onvoldoende resultaat is.
Indicaties
- Essentiële hypertensie.
- Tijdelijke behandeling van functionele symptomen van benigne prostaathyperplasie (BPH).
Dosering
Hypertensie:
Volwassenen:
4 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 8 mg 1×/dag.
Benigne prostaathyperplasie:
Volwassenen:
4 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 8 mg 1×/dag.
De tablet heel doorslikken met een glas water.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): luchtweginfectie, urineweginfectie. Duizeligheid (incl. vertigo), hoofdpijn, slaperigheid. Palpitaties, tachycardie. (Orthostatische) hypotensie. Bronchitis, hoesten, dyspneu, rinitis. Dyspepsie, pijn in de onderbuik, droge mond, misselijkheid. Jeuk. Rugpijn, spierpijn. Blaasontsteking, urine–incontinentie. Asthenie. Pijn op de borst. (Perifeer) oedeem. Griepachtige verschijnselen.
Soms (0,1–1%): allergische reacties. Anorexie, meer eetlust, jicht. Angst, depressie, slapeloosheid. CVA, angina pectoris, myocardinfarct. Hypo–esthesie, syncope, tremor. Tinnitus. Neusbloeding. Obstipatie, diarree, flatulentie, braken, gastro–enteritis. Abnormale leverwaarden. Huiduitslag. Artralgie. Dysurie, hematurie. Impotentie. Pijn. Gezichtsoedeem. Gewichtstoename.
Zeer zelden (< 0,01%): leukopenie, trombocytopenie. Agitatie, zenuwachtigheid. Houdingsafhankelijke duizeligheid, paresthesie. Wazig zien. Bradycardie, hartritmestoornissen. Blozen. Bronchospasme. Cholestase, hepatitis, geelzucht. Alopecia, purpura, urticaria. Spierkrampen, spierzwakte. Mictiestoornissen, nycturie, toename diurese incl. polyurie. Gynaecomastie, priapisme. Vermoeidheid, malaise.
Verder zijn gemeld: Intra–operatief ’floppy iris’-syndroom (IFIS), retrograde ejaculatie, gastro-intestinale obstructie.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van andere antihypertensiva kan eventuele bloeddrukverlaging versterken. Dit kan met name optreden bij comedicatie met vaatverwijders en nitraten. Combinatie met PDE-5-remmers zoals sildenafil, tadalafil, vardenafil kan leiden tot hypotensie; een PDE-5–remmer pas gebruiken als therapie met de α-blokker stabiel ingesteld is.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. In dierproeven geen teratogene effecten, echter wel verminderde foetale overleving bij extreem hoge doses.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren), onbekend (bij de mens).
Advies: Gebruik is gecontra–indiceerd.
Contra-indicaties
- (orthostatische) hypotensie (in de voorgeschiedenis);
- BPH-patiënten met een verstopping van de bovenste urinewegen, een chronische urineweginfectie of blaasstenen;
- gastro-intestinale obstructie of -vernauwing, oesofageale obstructie;
- als monotherapie bij overflow incontinentie, anurie of progressieve nierinsufficiëntie;
- overgevoeligheid voor quinazolinederivaten (terazosine).
Zie voor meer contra-indicaties onder rubriek Lactatie.
Waarschuwingen
In het begin van de behandeling is er een meer kans op orthostatische klachten; hierdoor kan o.a. de rijvaardigheid en de bekwaamheid om machines te besturen nadelig worden beïnvloed. In het begin van de behandeling regelmatig de bloeddruk controleren. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling de angineuze klachten verergeren.
Voorzichtig bij verminderde leverfunctie, niet gebruiken bij ernstige leverinsufficiëntie vanwege onvoldoende klinische ervaring.
Bij de volgende acute hartproblemen is eveneens voorzichtigheid geboden: pulmonaal oedeem door stenose van aorta- of mitralisklep, hartfalen met een hoog hartminuutvolume, linkszijdig hartfalen met lage vullingsdruk, rechtszijdig hartfalen door pulmonale embolie of pericardiale effusie.
Vóór een staaroperatie dient de oogarts op de hoogte te zijn van het gebruik van α–blokkers (nu of in het verleden) vanwege de mogelijkheid van het intraoperatief ’floppy iris’-syndroom.
Bij optreden van een erectie die langer dan 4 uur aanhoudt, onmiddellijk behandelen vanwege meldingen van priapisme (mogelijkheid tot beschadiging van penisweefsel en permanent potentieverlies).
In de ontlasting kan een lege tablethuls worden teruggevonden.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met doxazosine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve postsynaptische α1-blokker behorend tot de quinazolinederivaten. Het verlaagt de perifere weerstand door verwijding van arteriolen en in mindere mate van venulen. Bij benigne prostaathyperplasie kan door α-blokkade de tonus van het spierweefsel van de prostaat en urinewegen worden beïnvloed, waardoor de urinestroom verbetert. Antihypertensieve werking: max. na 2–6 uur. Antihypertensieve werkingsduur: 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| T max | 8–9 uur. |
| V d | 2,3 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 98%. |
| Metabolisering | uitgebreid tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | bifasisch, vnl. met de feces (63–65%) als metabolieten (< 5% onveranderd). Dialyse is niet effectief. |
| T 1/2el | 16–30 uur, bij leverfunctiestoornissen ca. 23 uur. |
Geneesmiddelgroep
doxazosine hoort bij de groep alfablokkers.