silodosine
Samenstelling
Silodyx Zambon Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Het effect van medicamenteuze behandeling bij mictieklachten bij mannen (LUTS, BPH) is beperkt. Indien tot een proefbehandeling wordt besloten, gaat bij matig ernstige klachten in de eerstelijnszorg de voorkeur uit naar een α1-blokker met gereguleerde afgifte (alfuzosine, doxazosine of tamsulosine). In de tweedelijnszorg kan, bij een groter prostaatvolume (EUA: > 40 ml), aan de α1-blokker een 5-α-reductaseremmer worden toegevoegd.
Indicaties
Behandeling van functionele symptomen veroorzaakt door benigne prostaathyperplasie.
Dosering
Functionele symptomen van benigne prostaathyperplasie:
Volwassenen:
8 mg 1×/dag.
Bij matig-ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–50 ml/min): begindosering 4 mg 1×/dag. Na één week indien nodig verhogen tot 8 mg 1×/dag.
De capsule met voedsel innemen, bij voorkeur elke dag op hetzelfde tijdstip. De capsule in zijn geheel inslikken, bij voorkeur met een glas water.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): retrograde ejaculatie, anejaculatie.
Vaak (1-10%): (orthostatische) hypotensie, duizeligheid. Verstopte neus. Diarree.
Soms (0,1-1 1%): tachycardie. Verminderde libido, erectiele disfunctie. Misselijkheid, droge mond. Huiduitslag, jeuk, urticaria. Afwijkende leverfunctietest.
Zelden (0,01-0,1%): palpitatis. Syncope, verminderd bewustzijn.
Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties, zoals zwelling van het gezicht of de tong en faryngeaal oedeem.
Verder is gemeld: intraoperatief ’floppy iris’-syndroom (IFIS).
Interacties
Silodosine is een substraat voor UGT2B7, alcoholdehydrogenase, CYP3A4 en P-glycoproteïne. Sterke remmers of induceerders van deze enzymen kunnen theoretisch mogelijk de blootstelling aan silodosine verhogen of verlagen. Tijdens gebruik met krachtige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol of ritonavir, ciclosporine) zijn aanzienlijk verhoogde plasmaspiegels van silodosine gemeten; gelijktijdig gebruik wordt daarom niet aanbevolen.
Vanwege een versterking van het bloeddrukverlagend effect voorzichtig zijn bij gelijktijdig gebruik met PDE-5-remmers, nitraten, of met antihypertensiva.
Vanwege onvoldoende informatie over veilig gebruik, silodosine niet gelijktijdig gebruiken met andere α1-blokkers.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Onbekend.
Overig: Silodosine kan leiden tot een daling van de hoeveelheid zaad die tijdens een orgasme vrij komt, wat de mannelijke vruchtbaarheid tijdelijk kan verminderen.
Lactatie
Er zijn geen gegevens over het gebruik van silodosine tijdens borstvoeding.
Contra-indicaties
Waarschuwingen
Vóór en regelmatig tijdens de behandeling prostaatkanker uitsluiten.
Bij patiënten met orthostatische hypotensie of patiënten behandeld met antihypertensiva kan een daling van de bloeddruk optreden, wat in zeldzame gevallen kan leiden tot syncope. Wijs de patiënt op het mogelijk optreden van symptomen van posturale hypotensie zoals duizeligheid. Bij patiënten met orthostatische hypotensie wordt behandeling met silodosine niet aanbevolen. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling verergering van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval de behandeling staken.
In verband met een mogelijk optreden van het intraoperatief ’floppy iris’-syndroom (IFIS) silodosine niet geven aan patiënten voor wie cataractchirurgie is gepland; de behandeling 1–2 weken voorafgaand aan cataractchirurgie staken. Stel vast of de patiënt α-blokkers gebruikt (heeft) voorafgaand aan een cataractoperatie.
Het gebruik van silodosine bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≤ 30 ml/min) wordt niet aanbevolen.
Vanwege het ontbreken van onderzoeksgegevens is silodosine niet aanbevolen bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.
Voor mannen in de vruchtbare jaren: zie ook de rubriek Zwangerschap.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging door silodosine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve α1-receptorblokker. Is in hoge mate selectief voor subtypereceptor α1A, waardoor relaxatie van de gladde spieren van de prostaat en de basis en de hals van de urineblaas ontstaat. Hierdoor neemt de weerstand bij de uitgang van de blaas af, zonder dat dit de contractiliteit van het gladde spierweefsel van de detrusor beïnvloedt. Hierdoor verbeteren de mictiesymptomen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | circa 32%. |
| T max | 2,5 uur (silodosine), ingenomen met voedsel ca. 3,5 uur. |
| V d | 0,81 l/kg. |
| Eiwitbinding | 97% (silodosine), 91% (actieve metaboliet). |
| Metabolisering | vnl. door UGT2B7, alcoholdehydrogenase en CYP3A4 tot o.a. een actieve metaboliet (silodosine-glucuronide). |
| Eliminatie | 55% met de feces en 34% met de urine, als metabolieten. |
| T 1/2 | Eliminatie-halfwaardetijd = 11 uur (silodosine); 18 uur (actieve metaboliet). |
Geneesmiddelgroep
silodosine hoort bij de groep alfablokkers.