eprosartan
Samenstelling
Eprosartan tabletten (als mesilaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 400 mg, 600 mg
Teveten (als mesilaat) Abbott bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 400 mg, 600 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Binnen de groep van de Angiotensinereceptorblokkers bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
- Essentiële hypertensie.
Dosering
Hypertensie:
Volwassenen:
600 mg 1×/dag.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.
Vaak (1-10%): duizeligheid, vermoeidheid, asthenie, depressie. Misselijkheid, braken, dyspepsie, diarree, buikpijn. Palpitaties, pijn op de borst, oedeem. Artralgie, myalgie, rugpijn. Allergische huidreacties, Hoest. Infectie van de bovenste luchtwegen, bronchitis, sinusitis. Urineweginfectie. Hypertriglyceridemie.
Soms (0,1-1%): hyperkaliëmie, overgevoeligheid, angio-oedeem, (orthostatische) hypotensie.
Zelden (0,01-0,1%): verlaagd hemoglobinegehalte, verhoogde ureumwaarde in het bloed.
Zeer zelden (< 0,01%): gestoorde leverfunctie.
Verder is nog gemeld: verminderde nierfunctie (nierfalen bij risicopatiënten).
Interacties
ACE-remmers, kaliumzouten en kaliumsparende diuretica, zoals spironolacton, heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen. Combinatie met NSAID’s vermindert het antihypertensieve effect, en vergroot het risico van achteruitgang van de nierfunctie en van hyperkaliëmie. Thiazide-diuretica en calciumantagonisten hebben een additief effect op eprosartan. Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxische grens eerder bereikt worden.
Zwangerschap
Teratogenese: Gebruik van ACE-remmers en mogelijk ook van andere geneesmiddelen die het renine-angiotensine systeem beïnvloeden tijdens het tweede en derde trimester is schadelijk, zich uitend in neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus en schedelhypoplasie.
Farmacologisch effect: Gebruik van ACE-remmers en mogelijk ook van andere geneesmiddelen die het renine-angiotensine systeem beïnvloeden tijdens het tweede en derde trimester kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.
Advies: Gebruik tijdens het eerste trimester wordt niet aanbevolen; gebruik tijdens het tweede en derde trimester is gecontra-indiceerd.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het tweede trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en de schedel van de foetus. Neonaten nauwkeurig controleren op hypotensie.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden, met name bij prematuren en neonaten.
Contra-indicaties
- ernstig verminderde leverfunctie;
- hemodynamisch significante bilaterale stenose of ziekte van de arteriae renales of unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier.
Waarschuwingen
Vooral bij volume- en/of zoutdepletie en hartfalen is er meer kans op een hypotensieve reactie. Bij ernstig chronisch hartfalen is veiligheid van gebruik niet vastgesteld. Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling verslechterende nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse). Voorzichtigheid is geboden bij aorta- of mitralisstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk. Bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier kunnen plasma-ureum- en creatininegehalte stijgen gezien de hemodynamische effecten van eprosartan; er is geen ervaring bij deze patiënten met eprosartan. Bij patiënten met een creatinineklaring ≤ 30 ml/min en patiënten die hemodialyse ondergaan wordt aangeraden de nierfunctie tijdens behandeling te controleren. Eprosartan is niet onderzocht bij patiënten met een recente niertransplantatie. Voorzichtigheid is geboden bij lichte tot matige leverfunctiestoornissen. Niet toepassen bij primair hyperaldosteronisme. Vanwege het ontbreken van gegevens over veiligheid en werkzaamheid bij kinderen wordt behandeling van kinderen afgeraden. ACE-remmers en ARB’s zijn minder effectief tegen hypertensie bij negroïde dan bij niet-negroïde mensen.
Overdosering
Symptomen
hypotensie.
Therapie
Maagspoelen, geactiveerde kool. Eprosartan kan niet verwijderd worden door hemodialyse.
Eigenschappen
Angiotensinereceptorblokker (ARB) die de effecten van angiotensine II op de bloeddruk, de bloeddoorstroming in de nieren, de proliferatie van gladde spiercellen en aldosteronafgifte antagoneert. Dit leidt o.a. tot vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Bloeddrukverlagend effect: maximaal na 2–3 weken. Bloeddrukverlagende werkingsduur: 24 uur bij dosering eenmaal per dag.
Kinetische gegevens
| Resorptie | beperkt. |
| F | gem. 13%. |
| T max | 1–2 uur. |
| V d | 0,19 l/kg. |
| Eiwitbinding | 98%. |
| Eliminatie | vnl. via de lever (90%), vnl. onveranderd. |
| T 1/2el | 5–9 uur. |
Geneesmiddelgroep
eprosartan hoort bij de groep ARB’s.