telmisartan
Samenstelling
Micardis Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg, 80 mg
Telmisartan Tabletten Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg, 80 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Binnen de groep van de ARB’s bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
Essentiële hypertensie bij volwassenen. Reductie van cardiovasculaire morbiditeit bij volwassenen met manifeste atherotrombotische cardiovasculaire ziekte (voorgeschiedenis van coronair hartlijden, beroerte of perifeer vaatlijden) of bij volwassenen met type 2 diabetes mellitus met gedocumenteerde eindorgaanschade.
Dosering
Hypertensie:
Volwassenen:
Aanbevolen dosering 40 mg 1×/dag, indien nodig na 4–8 weken verhogen tot 80 mg 1×/dag; in sommige gevallen is 20 mg 1×/dag voldoende.
Cardiovasculaire preventie:
Volwassenen:
Aanbevolen dosering 80 mg 1×/dag. Het is niet bekend of een lagere dosering effectief is.
Bij lichte tot matige leverinsufficiëntie max. 40 mg per dag. Bij ernstige nierinsufficiëntie en bij hemodialyse is de startdosering 20 mg 1×/dag.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): (orthostatische) hypotensie, pijn op de borst, asthenie, bradycardie, syncope. Dyspneu, hoesten. Buikpijn, diarree, flatulentie, braken, dyspepsie. Spierpijn, rugpijn, spierkrampen. Vermindering nierfunctie (incl. acuut nierfalen), hyperkaliëmie, verhoogde waarde van creatinine. Hyperhidrosis, jeuk, uitslag. Anemie. Bovenste luchtweginfectie, urineweginfectie. Depressie, slapeloosheid. Vertigo.
Zelden (0,01-0,1%): tachycardie. Griepachtige symptomen. Artralgie, pijnlijke pees, tendinitis. Erytheem, urticaria, (fataal) angio-oedeem, toxicodermie, eczeem. Droge mond, dysgeusie. Angst. Gestoorde visus. Slaperigheid. Trombocytopenie, eosinofilie. Leverfunctiestoornis. Verhoogde urinezuurwaarden, verhoogde creatinekinasewaarde, verlaagd hemoglobine. Hypoglykemie (bij diabetes). (Fatale) sepsis. Anafylactische reacties.
Zeer zelden (< 0,01%): interstitiële longziekte.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB geeft meer kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerde arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van telmisartan in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd.
Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen. Kaliumzouten en kaliumsparende diuretica, zoals spironolacton, heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine), maar ook zoutvervangers die kalium bevatten, kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen.
Voorafgaande behandeling met hoge doses diuretica vergroot de kans op volumedepletie en hypotensie. Orthostatische hypotensie kan versterkt worden door barbituraten, narcotica, antidepressiva en alcohol. Het antihypertensief effect kan verminderen door gebruik van NSAID’s; tevens is er meer kans op achteruitgang van de nierfunctie en hyperkaliëmie. Corticosteroïden kunnen het antihypertensieve effect verminderen.
Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxiciteit van lithium toenemen. Bij combinatie met digoxine kan de plasmaspiegel van digoxine stijgen; daarom de digoxinespiegel controleren bij starten, dosisaanpassingen en staken van telmisartan.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij gebruik van ARB’s in het 2e en 3e trimester worden dezelfde effecten gezien als bij het gebruik van ACE-remmers, waaronder neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus, schedelhypoplasie, ledemaatsafwijkingen en toegenomen sterfte.
Farmacologisch effect: Gebruik van ARB’s tijdens het 2e en 3e trimester, kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.
Advies: Gebruik tijdens het 1e trimester wordt niet aanbevolen; gebruik tijdens het 2e en 3e trimester is gecontra-indiceerd.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en schedel van de foetus. Neonaten nauwkeurig controleren op hypotensie.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden bij met name pasgeborenen en prematuren.
Contra-indicaties
- ernstige leverinsufficiëntie;
- galwegobstructie.
Zie voor meer contra-indicaties ook onder Zwangerschap en Interacties.
Waarschuwingen
Vooral bij volume- en/of natriumdepletie is er meer kans op een hypotensieve reactie. Hypotensie treedt ook vaker op wanneer telmisartan voor de indicatie ’reductie van cardiovasculaire morbiditeit’ wordt toegepast bij patiënten met een gereguleerde bloeddruk. Bij ernstig hartfalen, onderliggende nierziekten of andere aandoeningen waarbij de vaattonus en nierfunctie in belangrijke mate van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem afhankelijk zijn, gezien de farmacologische werking bedacht zijn op hypotensie en verminderde nierfunctie. Voorzichtig bij aorta- of mitralisstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk. Bij ischemische cardiovasculaire aandoeningen kan een grote bloeddrukdaling leiden tot een myocardinfarct of beroerte. Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-werking kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.
Bij nierinsufficiëntie periodiek kalium- en creatininespiegels controleren. Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling achteruitgaande nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse).
Voorzichtig bij lichte tot matige leverinsufficiëntie (zie ook onder Dosering).
ACE-remmers en angiotensinereceptorblokkers zijn minder effectief tegen hypertensie bij negroïde dan bij niet-negroïde mensen. De ervaring bij ernstige nierinsufficiëntie en bij hemodialysepatiënten is beperkt en telmisartan is niet onderzocht bij patiënten met een recente niertransplantatie. Telmisartan niet gebruiken bij primair hyperaldosteronisme vanwege onvoldoende werkzaamheid. Gegevens over veiligheid en werkzaamheid bij kinderen en personen tot 18 jaar zijn onvoldoende vastgesteld.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling www.vergiftigingen.info.
Telmisartan wordt niet verwijderd door hemodialyse.
Eigenschappen
Angiotensinereceptorblokker (ARB) die de effecten van angiotensine II op de bloeddruk, de bloeddoorstroming in de nieren, de proliferatie van gladde spiercellen en aldosteronafgifte antagoneert. Dit leidt onder andere tot vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Antihypertensieve werking: binnen 3 uur na eerste toediening, max. bloeddrukdaling na 4–8 weken behandeling. Werkingsduur: 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en variabel. |
| F | ca. 50%, bij leverinsufficiëntie kan deze tot 100% toenemen. |
| V d | 7,1 l/kg. |
| Eiwitbinding | > 99,5%. |
| Metabolisering | conjugatie tot inactief glucuronide. |
| Eliminatie | bi-exponentieel, bijna volledig met de feces, voornamelijk onveranderd. |
| T 1/2el | > 20 uur. |
Geneesmiddelgroep
telmisartan hoort bij de groep ARB’s.