minocycline
Samenstelling
Minocycline Tabletten (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Algemene infecties: Bij de behandeling van algemene infecties gaat binnen de groep tetracyclinen de voorkeur uit naar doxycycline en minocycline op grond van bijwerkingen, interacties en farmacokinetische parameters.
Indicaties
- Infecties door micro-organismen, gevoelig voor minocycline zoals:
- luchtweginfecties (incl. KNO-infecties);
- infecties van huid en weke delen (incl. ernstige acne vulgaris);
- infecties van het urogenitale stelsel;
- infecties van het maag-darmkanaal;
- trachoom.
- Bij overgevoeligheid voor β-lactamantibiotica tevens:
- Gonorroe;
- Syfilis;
- Actinomycose;
- Antrax;
- Listeriosis.
Dosering
Een infectie door Streptococcus haemolyticus (groep A), waarvan de gevoeligheid is bepaald, gedurende ten minste 10 dagen behandelen.
Algemene richtlijn:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
Begindosis 200 mg, gevolgd door 100 mg 1–2×/dag. Behandelduur: de therapie voortzetten gedurende 1–3 dagen nadat de karakteristieke symptomen of de koorts zijn verdwenen.
Kinderen 9–12 jaar:
Begindosis 4 mg/kg lichaamsgewicht, gevolgd door 2 mg/kg lichaamsgewicht per dag; dit komt overeen met een begindosis van 100–200 mg, gevolgd door 50–100 mg 2×/dag. Behandelduur: de therapie voortzetten gedurende 1–3 dagen nadat de karakteristieke symptomen of de koorts zijn verdwenen.
Gonokokken-urethritis:
Volwassenen:
Begindosis 200 mg, gevolgd door 100 mg 2×/dag gedurende ten minste 4 dagen (vrouwen soms tot 10 dagen), gevolgd door een controlekweek 2–3 dagen na de behandeling. Bij mannen blijkt een eenmalige dosis van 200–300 mg in > 90% van de gevallen ook effectief te zijn.
Niet-gonokokken-urethritis:
Volwassenen:
100–200 mg/dag gedurende 7 dagen.
Ernstige acne vulgaris:
Volwassenen en kinderen ≥ 9 jaar:
Begin- en onderhoudsdosering: 50 mg 2×/dag (elke 12 uur). Na vermindering van de inflammatoire fase de onderhoudsdosering verlagen naar 50 mg 1×/dag of 100 mg elke 2 dagen. De behandeling ten minste 4–6 weken toepassen; maximale behandelduur is 6 maanden. Bij onvoldoende respons gedurende de eerste weken de behandeling staken.
Toedieningsinformatie: In verband met de kans op slokdarm- en/of maagirritatie de tabletten heel innemen in zittende of staande houding met een ruime hoeveelheid water of voedsel, niet voor het slapen gaan. Na de inname niet meteen gaan liggen. Gelijktijdige inname met melkproducten heeft een geringe invloed op de resorptie.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): angio-oedeem, huiduitslag, urticaria. Koorts. Eosinofilie, neutropenie, trombocytopenie.
Zelden (0,01-0,1%): anafylaxie, anafylactoïde purpura, pericarditis, lupusachtig syndroom van voorbijgaande aard, exacerbatie van systemische lupus erythematosus (SLE), pulmonale infiltraten met eosinofielen, serumziekte-achtige reactie, vasculitis, polyartralgie. Bomberende fontanel (kinderen), benigne intracraniële hypertensie (volwassenen), paresthesie, convulsies, sedatie. Zwarte tong, verkleuring van het gebit, stomatitis. Anorexie, misselijkheid, braken, oesofagitis, oesofagus ulcera. Hepatitis. Candida-infectie in het anogenitale gebied, pruritus ani. Hepatitis. Alopecia, jeuk, pigmentatie van de huid, nagels en slijmvliezen, fotodermatitis, maculopapuleuze en erythemateuze uitslag, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom. Hemolytische anemie. Gestoorde leverfunctie, stijging van leverenzymwaarden, het ureumgehalte in bloed, verergering van een verminderde nierfunctie. Niet-symptomatische verkleuring van de botten.
Zeer zelden (< 0,01%): reversibele acute nierfunctiestoornis. Glossitis, epigastrische pijn, dyspepsie, dysfagie, enterocolitis (incl. stafylokokken-enteritis), pseudomembraneuze colitis, pancreatitis. Bruinzwarte microscopische verkleuring van de schildklier (bij langdurig gebruik), abnormale schildklierfuncties zoals thyreoïditis, schildklierknobbeltjes, struma en schildklierkanker.
Verder zijn gemeld: vermindering protrombineactiviteit. Hoest, dyspneu, bronchospasmen, exacerbatie van astma. Vasculitis, toxische epidermale necrolyse, huiduitslag met eosinofielen en systemische verschijnselen (DRESS-syndroom). Interstitiële nefritis. Hallucinaties. Stoornissen in het gezichtsvermogen (zoals scotoom, dubbel zien), pigmentatie van de cornea, sclera en retina. Oorsuizen, gehoorstoornissen, vestibulaire stoornissen. Periarteriitis nodosa, polyarteriitis nodosa, artritis. Leukopenie, agranulocytose, pancytopenie. Negatieve beïnvloeding van botten en tanden bij kinderen, broze botten.
Interacties
Toediening vlak vóór, tijdens of na een kuur met (orale) retinoïden vermijden in verband met toenemende kans op verhoogde intracraniële druk.
Tetracyclinen antagoneren de werking van bactericide antibiotica; bij levensbedreigende infecties de combinatie vermijden.
Voorzichtig bij de combinatie met potentieel hepatotoxische geneesmiddelen.
De kans op nefrotoxische reacties neemt toe bij gelijktijdig gebruik van methoxyfluraan-anesthetica.
Orale magnesium-, bismut-, aluminium-, calcium-, zink- en ijzerbevattende preparaten (denk aan multivitamine en mineralenpreparaten), geactiveerde kool en ionenwisselaars verminderen de resorptie van minocycline; minocycline ten minste 2 uur vóór deze preparaten innemen.
Niet gelijktijdig gebruiken met middelen die de peristaltiek remmen.
Barbituraten, carbamazepine en fenytoïne kunnen de uitscheiding van minocycline versnellen.
De werking van orale anticoagulantia (vitamine K-antagonisten) kan worden versterkt; de INR bij gelijktijdig gebruik controleren.
Zwangerschap
Minocycline passeert de placenta.
Teratogenese: Uit waarnemingen bij de mens is gebleken dat minocycline vooral in het 2e en 3e trimester de osteogenese kan vertragen met als gevolg brozer beenderen en ongunstige beïnvloeding van de tandontwikkeling (irreversibele tandverkleuring, emailhypoplasie).
Farmacologisch effect: De kans op hepatotoxische werking bij de moeder neemt toe bij hoge doseringen, vooral bij gebruik tijdens de tweede helft van de zwangerschap.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overig: Vóór behandeling van een vruchtbare vrouw zwangerschap uitsluiten.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Ongunstige invloed op de bot- en tandontwikkeling bij de zuigeling.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor tetracyclinen;
- ernstige leverfunctiestoornis;
- kinderen jonger dan 8 jaar.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Waarschuwingen
Behandeling van kinderen van 9–12 jaar alleen overwegen wanneer andere opties niet effectief óf gecontra-indiceerd zijn. Afzetting in groeiend tandweefsel veroorzaakt permanente verkleuring van de gebitselementen; daarom is de toepassing bij kinderen jonger dan 8 jaar gecontra-indiceerd.
Tussen tetracyclinen onderling bestaat kruisovergevoeligheid en kruisresistentie. Resistentie kan zich snel ontwikkelen. Houd rekening met superinfecties door resistente micro-organismen (o.a. Candida, stafylokokken). In geval van superinfectie de toediening staken. Bij optreden van ernstige diarree met koorts tijdens de behandeling de diagnose pseudomembraneuze colitis of stafylokokken-enteritis overwegen.
Tetracyclinen kunnen, vanwege katabole werking, een verhoging in het ureumgehalte in bloed veroorzaken. Bij nierfunctiestoornissen kunnen hogere concentraties van tetracyclinen leiden tot uremie, hyperfosfatemie en acidose. In geval van een nier- of leverafwijking kunnen zelfs normale doses leiden tot buitensporige systemische accumulatie van het middel en mogelijk leververgiftiging. Indien lichte tot matige leverfunctiestoornissen bestaan, de behandeling nauw controleren en de dosering eventueel aanpassen. Bij langdurige behandeling wordt aangeraden nier-, lever- en hematologische parameters te controleren en controle op schildklierkanker te overwegen. Langdurig gebruik kan ook leiden tot een vitamine B-deficiëntie door eradicatie van vitamine B-producerende bacteriën in de darm.
Bij eerste tekenen van hepatitis of SLE de behandeling onmiddellijk staken.
Bij blootstelling aan direct zonlicht of UV-stralen tijdens gebruik kan fotodermatitis optreden (zich uitend als abnormaal hevige zonnebrandreactie); bij eerste tekenen van huiderytheem de behandeling staken.
Benigne intracraniële hypertensie (volwassenen) en een bomberende fontanel (jonge kinderen) zijn meestal reversibel na staken van de behandeling; aanhoudende symptomen zijn echter mogelijk.
Vestibulaire bijwerkingen zijn reversibel; bij optreden van duizeligheid eventueel de dosering aanpassen of de behandeling staken. De behandeling staken bij het optreden van overige vestibulaire verschijnselen of andere symptomen zoals visusstoornissen, scotomen en hallucinaties. Voorzichtig bij bestaande ziekte van Ménière.
Tetracyclinen kunnen aspecifieke glucosebepalingen in de urine verstoren, ook kunnen fout-positieve catecholamineconcentraties in de urine optreden.
Overdosering
Eigenschappen
Bacteriostatisch antibioticum behorend tot de tetracyclinen. Bindt aan het 30S- en 50S-gedeelte van de ribosomen in de bacteriële cel waardoor remming optreedt van de eiwitsynthese.
Gewoonlijk gevoelig zijn: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella spp., Vibrio cholerae, Propionibacterium acnes, Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Leptospira spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp., Treponema pallidum en Ureaplasma urealyticum.
Matig gevoelig zijn: Haemophilus influenzae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Enterococcus spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Bacteroides spp. en andere zuiver anaeroben en Brucella spp.
Ongevoelig zijn: Pseudomonas spp., Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp. en Providencia spp.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal > 90%; gelijktijdige inname van voedsel vertraagt de resorptie met ca. 1 uur, niet de mate van resorptie. |
| T max | 2–3 uur. |
| Lipofiliteit | Penetreert goed in de weefsels door hoge oplosbaarheid in vet; cumulatie in bot- en tandweefsel. Passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Overig | Minocycline is onderhevig aan een enterohepatische kringloop. |
| Metabolisering | waarschijnlijk in de lever, deels tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl met de feces, ook met de urine. Hemodialyse en peritoneale dialyse elimineren minocycline niet in significante mate. |
| T 1/2 | 12–16 uur, bij gestoorde nierfunctie langer. |
Geneesmiddelgroep
minocycline hoort bij de groep tetracyclinen.