bicalutamide
Samenstelling
Bicalutamide Tabletten Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 150 mg
Biluron Genthon bv.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg
Casodex AstraZeneca bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Zie voor de behandeling van de betreffende indicatie de geldende behandelrichtlijn.
Indicaties
• Palliatieve behandeling van gemetastaseerd prostaatcarcinoom in combinatie met chemische of operatieve castratie.
• Lokaal vergevorderd prostaatcarcinoom met veel kans op ziekteprogressie, als monotherapie of neo-adjuvante therapie vóór radicale prostatectomie of radiotherapie.
Dosering
Bij gemetastaseerd prostaatcarcinoom:
Volwassenen, incl. ouderen:
50 mg 1×/dag. Bicalutamide ten minste 3 dagen vóór aanvang van de behandeling met een LH-RH-analoog starten, óf tegelijkertijd met de operatieve castratie.
Bij een matig tot ernstig gestoorde leverfunctie kan bicalutamide accumuleren; een dosering van 50 mg iedere 2 dagen kan worden overwogen, hiermee is echter geen ervaring opgedaan.
Bij lokaal gevorderd prostaatcarcinoom:
Volwassenen, incl. ouderen:
150 mg 1×/dag gedurende ten minste twee jaar óf tot ziekteprogressie.
Bij een matig tot ernstig gestoorde leverfunctie kan bicalutamide accumuleren.
De tablet heel doorslikken met water; iedere dag op hetzelfde tijdstip innemen.
Bijwerkingen
50 mg in combinatie met LHRH-analoog: Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, obstipatie, buikpijn. Opvliegers. Duizeligheid. Asthenie, oedeem. Gevoeligheid van de borst, gynaecomastie. Hematurie. Anemie.
Vaak (1–10%): hartfalen, myocardinfarct (fatale afloop is gemeld), pijn op de borst. Hepatotoxiciteit, geelzucht. Dyspepsie, flatulentie. Jeuk, droge huid, alopecia, huiduitslag, hirsutisme. Verminderde eetlust. Erectiele disfunctie. Depressie, slaperigheid. Verminderd libido, erectiele disfunctie. Verhoogde transaminasen, gewichtstoename.
Soms (0,1–1%): interstitiële longziekte (fatale afloop is gemeld). Overgevoeligheidsreacties inclusief angio-oedeem, urticaria.
Zelden (0,01-0,1%): leverfalen (fatale afloop is gemeld). Fotosensibilisatie.
Verder zijn gemeld: QT-verlenging. Diabetes mellitus, hyperglykemie.
150 mg: Zeer vaak (> 10%): Opvliegers. Asthenie. Gynaecomastie, gevoeligheid van de borst. Huiduitslag.
Vaak (1–10%): hepatotoxiciteit, geelzucht. Hematurie. Dyspepsie, misselijkheid, buikpijn, flatulentie, obstipatie, verminderde eetlust. Jeuk, droge huid, zweten, huiduitslag, alopecia, hirsutisme. Erectiele disfunctie. Duizeligheid, slaperigheid, gewichtstoename. Pijn op de borst, oedeem. Anemie, verhoogde transaminasen.
Soms (0,1–1%): interstitiële longziekte (fatale afloop is gemeld). Overgevoeligheidsreacties inclusief angio-oedeem, urticaria. Depressie, verminderd libido.
Zelden (0,01–0,1%): fotosensibilisatie.
Zeer zelden (< 0,01%): leverfalen (fatale afloop is gemeld).
Verder is gemeld: QT-verlenging.
Interacties
Bicalutamide remt met name CYP3A4. Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van stoffen waarvan de klaring sterk afhankelijk is van CYP3A4 en die tevens een smalle therapeutische breedte hebben zoals domperidon, ciclosporine, sirolimus, tacrolimus, everolimus, sommige cholesterolsyntheseremmers (statinen), fentanyl, carbamazepine, alprazolam, midazolam, boceprevir, sommige hiv–proteaseremmers, ergotamine, sommige calciumantagonisten, pimozide, quetiapine, methadon, PDE-5-remmers. Dosisverlaging kan nodig zijn voor deze geneesmiddelen en regelmatig plasmaconcentraties en/of klinische toestand controleren.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die het oxidatieproces in de lever remmen (bv. ketoconazol of cimetidine), vanwege mogelijke toename van bijwerkingen door bicalutamide.
Wees voorzichtig met de combinatie met andere geneesmiddelen die het QT–interval verlengen zoals amiodaron, kinidine, disopyramide, sotalol, methadon, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, fluorchinolonen, enkele antimycotica, selectieve serotonine 5-HT3- receptorantagonisten (granisetron, ondansetron).
Bij toevoeging aan een antistollingstherapie met vitamine K-antagonisten de INR frequent controleren.
Zwangerschap
Lactatie
Contra-indicaties
Waarschuwingen
Bicalutamide geeft vaak aanleiding tot (ernstige) hartafwijkingen. Wees daarom zeer voorzichtig bij reeds bestaande hartaandoeningen en controleer periodiek op het ontstaan of verergeren hiervan. Androgeendeprivatietherapie kan het QT-interval verlengen. Wees tevens voorzichtig bij risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen (zie Interacties) en congenitale of verworven QT-verlenging. Informeer naar plots overlijden van familieleden op jonge leeftijd, omdat dit een indicatie kan zijn van een aangeboren verlengde QT-tijd.
Wees voorzichtig bij matig tot ernstig gestoorde leverfunctie in verband met de kans op accumulatie van bicalutamide. Controleer periodiek de leverfunctie in verband met ernstige leverfunctiestoornissen, die vooral tijdens de eerste 6 maanden optreden. Wees voorzichtig bij ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) wegens het ontbreken van ervaring.
Bij bicalutamide 150 mg als monotherapie ondervinden de meeste patiënten gynaecomastie en/of pijn in de borsten, die bij ca. 5% ernstig kan zijn. Het kan zijn dat de gynaecomastie niet spontaan verdwijnt na beëindiging van de therapie, vooral na langdurige behandeling.
In combinatie met een LHRH–analogon kan de glucosetolerantie verminderen en latente diabetes mellitus manifest worden.
Er is geen relevante toepassing bij kinderen.
Overdosering
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met bicalutamide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Androgeenreceptorantagonist met niet-steroïde structuur. Maakt door binding aan de androgeenreceptor de werking van testosteron onmogelijk. In combinatie met (chemische) castratie leidt dit tot volledige onderdrukking van de werking van perifere androgenen. Door de remming treedt regressie van prostaattumoren op.
Kinetische gegevens
| Resorptie | langzaam maar goed. |
| Overig | Steady-state na ca. 1 maand. |
| Eiwitbinding | ca. 96–99%. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever door oxidatie en glucuronidering. |
| Eliminatie | vnl. als metaboliet; ca. 50% met de urine en 50% via de gal. |
| T 1/2el | ca. 1 week, bij ernstige leverfunctiestoornis langer. |
Geneesmiddelgroep
bicalutamide hoort bij de groep anti-androgenen.