flumazenil
Samenstelling
Anexate Roche Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Flumazenil Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Gezien het indicatiegebied zal toepassing van flumazenil beperkt zijn tot de kliniek.
Indicaties
Het antagoneren van door benzodiazepinen veroorzaakte sedatie.
In de anesthesie:
- beëindiging van hypnosedatieve effecten bij algehele anesthesie, geïnduceerd en onderhouden door benzodiazepinen;
- antagoneren van sedatie door benzodiazepinen bij kortdurende diagnostische en therapeutische ingrepen;
- het antagoneren van paradoxale reacties door gebruik van benzodiazepinen;
- opheffen van bewustzijnsverlaging (’conscious sedation’) door benzodiazepinen bij kinderen > 1 jaar.
In intensive care setting:
- opheffen van de centrale effecten van benzodiazepinenoverdosering;
- intoxicaties met alleen of voornamelijk benzodiazepinen, indien ernstige ademhalingsdepressie optreedt die klinisch ingrijpen noodzakelijk maakt.
Dosering
Flumazenil kan worden toegediend terwijl andere reanimatiemaatregelen worden genomen. Alleen i.v. toedienen. Kan zowel onverdund als verdund worden gebruikt.
In de anesthesiologie:
Volwassenen:
Begindosis 0,2 mg i.v. in 15 s; daarna iedere 60 s 0,1 mg bijspuiten tot de gewenste bewustzijnsgraad is bereikt. De gebruikelijke dosis ligt tussen 0,3–0,6 mg, de maximale dosis bedraagt 1 mg.
Bij intensive care:
Volwassenen:
Begindosis 0,3 mg i.v.; indien binnen 60 s niet de gewenste bewustzijnsgraad wordt bereikt, kan telkens met intervallen van 60 s 0,1 mg worden bijgespoten tot het gewenste resultaat wordt bereikt; max. 2 mg. Indien opnieuw sufheid optreedt, kan een tweede bolusinjectie worden gegeven. Als alternatief is behandeling met een infuus met een snelheid van 0,1–0,4 mg per uur (afhankelijk van de gewenste sedatiegraad) mogelijk.
Bewustzijnsverlaging door benzodiazepinen (’conscious sedation’):
Kinderen > 1 jaar:
Begindosis 0,01 mg/kg lichaamsgewicht (tot 0,2 mg) i.v. in 15 s; indien binnen 45 s niet de gewenste bewustzijnsgraad wordt bereikt, kan dan, en vervolgens telkens met intervallen van 60 s 0,01 mg/kg (tot 0,2 mg) worden bijgespoten (max. 4×; tot een maximale dosis van 0,05 mg/kg of 1 mg). Er is geen ervaring met herhaalde toepassing bij opnieuw optreden van sufheid bij kinderen.
Bij verminderde leverfunctie: voorzichtig titreren en de patiënt langer observeren.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): hartkloppingen. Angst.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties (zoals anafylaxie). Voorbijgaande verhoogde bloeddruk. Blozen. Rillingen. Convulsies. Paniekaanval, abnormaal huilen, agitatie, agressie. Verhoogde intracraniële druk (bij hersenletsel en/of instabiele intracraniële druk). Ontwenningsverschijnselen (met name bij hoge dosering bij patiënten die in de weken voor de toediening zijn gestopt met benzodiazepinen).
Interacties
Flumazenil antagoneert ook niet-benzodiazepinen die via de benzodiazepine-receptor werken, zoals zopiclon.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid, alleen in extreem hoge doses embryotoxisch.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Kan in noodsituaties worden gebruikt.
Contra-indicaties
Benzodiazepinengebruik ter behandeling van een potentieel levensbedreigende aandoening zoals verhoogde intracraniële druk of status epilepticus.
Waarschuwingen
Toediening is voorbehouden aan een arts met ervaring in de anesthesiologie. Omdat na enkele uren het effect van de benzodiazepine kan terugkeren, is gedurende enige tijd klinische bewaking nodig, bij voorkeur op de intensivecareafdeling.
Bij een verminderde leverfunctie kan de eliminatie van flumazenil vertraagd zijn, waardoor o.a. sedatie en respiratoire depressie (effecten van benzodiazepinen) later kunnen optreden; deze patiënten langer klinisch observeren.
Toepassing van flumazenil wordt afgeraden bij chronisch benzodiazepinegebruik voor epilepsie. Wees voorzichtig bij kinderen, zeker bij kinderen ≤ 1 jaar, en bij leverinsufficiëntie, epilepsie, cardiale problemen, angstige patiënten en bij chronisch benzodiazepinegebruik.Flumazenil wordt niet aanbevolen bij benzodiazepine-afhankelijkheid of bij langdurige benzodiazepine-abstinentie-syndromen. Bij sommige patiënten (pijn, cardiale problemen) kan een lichte sedatie na de operatie juist gewenst zijn.
Vóór toediening dient het effect van perifere spierrelaxantia te zijn uitgewerkt.
Te snel toedienen kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken (agitatie, angst, emotionele labiliteit, verwarring, zintuigstoornissen) bij patiënten die voorheen met benzodiazepinen zijn behandeld. Bij angstige patiënten de dosering voorzichtig aanpassen.
Bij ernstig hersenletsel (en/of instabiele intracraniële druk) kan een verhoogde intracraniële druk optreden bij gebruik van flumazenil.
Bij een intoxicatie met benzodiazepinen en tricyclische antidepressiva kan door het wegvallen van de benzodiazepinewerking de toxiciteit van tricyclische antidepressiva (convulsies, aritmieën) sterker naar voren komen.
Aangeraden wordt de eerste 24 uur af te zien van autorijden of het bedienen van andere machines.
Overdosering
Eigenschappen
Competitieve benzodiazepine-antagonist. Het antagoneert de hypnosedatieve invloed van stoffen die werken via de benzodiazepinereceptoren (benzodiazepinen, zopiclon). Werking: i.v. binnen 30–60 s. Werkingsduur: enkele uren.
Kinetische gegevens
| V d | 0,9–1,1 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever nagenoeg volledig tot inactieve metabolieten (carbonzuurmetaboliet). |
| Eliminatie | vnl. met de urine, als metaboliet. |
| T 1/2 | 40–80 min, bij kinderen korter en variabeler (ca. 40 min); korter in combinatie met voedsel, langer bij matige tot ernstige leverfunctiestoornissen (tot max. ca. 2½ uur). |
Geneesmiddelgroep
flumazenil hoort bij de groep antidota, overige.