naloxon
Samenstelling
Naloxon Injectievloeistof (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,4 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Als opioïd-antidotum heeft naloxon de voorkeur.
Indicaties
- Volledig of gedeeltelijk herstel van het centrale zenuwstelsel, met name ademhalingsdepressie door natuurlijke of synthetische opioïden;
- Omkeren van ademhalings- en CZS-depressie van pasgeborenen van wie de moeders opiaten hebben gekregen;
- Diagnose van een vermoede acute overdosering van opioïden;
- Ter vaststelling van opioïdgebruik.
Dosering
Bij voorkeur toedienen als i.v. injectie of infuus. Alleen i.m. injecteren als i.v. toediening niet mogelijk is; het effect treedt na i.m. toediening later in, houdt langer aan en de benodigde dosis is hoger (i.m. dosis individueel vaststellen). Niet gelijktijdig toedienen met preparaten die (meta)bisulfiet bevatten of anionen met een lange keten of hoog molecuulgewicht. Ook niet met een alkalische oplossing.
Opioïd-overdosering (bekend of suspect):
Volwassenen:
Begindosering 0,1–0,2 mg (1/4–1/2 ampul van 1 ml) i.v. injectie. Indien de gewenste graad van antagonisme en verbetering in ademhalingsfunctie niet direct na de toediening wordt bereikt, kan 0,1 mg (1/4 ml) (i.v. injectie) iedere 2 min. worden herhaald. Na 1–2 uur kan een aanvullende injectie nodig zijn. Uitblijven van een duidelijke verbetering na 2–3 doses wijst erop dat de toestand geheel of gedeeltelijk het gevolg is van andere ziekteprocessen of van niet-morfineachtige geneesmiddelen.
Kinderen en pasgeborenen:
Begindosering 0,01–0,02 mg/kg lichaamsgewicht. Deze dosis kan worden herhaald volgens dezelfde richtlijnen als voor volwassenen.
Neonaten van moeders die opiaten hebben gebruikt:
0,01 mg/kg i.v. Zo nodig iedere 2–3 min. herhalen. Als i.v. niet mogelijk is kan i.m. toegediend worden, beginnen met 0,01 mg/kg.
Ter vaststelling van opioïdgebruik:
Volwassenen:
0,4–2 mg i.v. Zo nodig herhalen met intervallen van 2–3 min. Als i.v. niet mogelijk is, kan 0,4–2 mg i.m. gegeven worden. Als 10 mg geen significante verbetering geeft wijst dit op een andere oorzaak voor de ademhalingsdepressie.
Kinderen:
I.v. 0,01 mg/kg. Bij onvoldoende effect: aanvullend 0,1 mg/kg. Eventueel ook een als i.v. infusie toepassen. Als i.v. niet mogelijk is, kan 0,01 mg/kg i.m. gegeven worden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid.
Vaak (1-10%): hypotensie, tachycardie, hypertensie. Duizeligheid, hoofdpijn. Braken. Postoperatieve pijn.
Soms (0,1-1%): bradycardie, aritmie. Hyperventilatie. Tremor. Zweten. Droge mond, diarree. Irritatie van de vaatwand, lokale irritatie en ontsteking na i.m. toediening.
Zelden (0,01-0,1%): convulsies. Spanning.
Zeer zelden (< 0,01%): ventrikelfibrilleren, hartstilstand. Longoedeem. Allergische reacties (urticaria, rinitis, dyspneu, Quincke-oedeem), anafylactische shock, erythema multiforme.
Interacties
De effecten van morphinomimetica worden geantagoneerd. Bij gebruik van buprenorfine als pijnstiller kan toedienen van naloxon de analgesie volledig opheffen.
Wees voorzichtig bij combinatie met potentieel cardiotoxische middelen, zoals cyclische antidepressiva, calciumantagonisten, bètablokkers en digoxine.
Ernstige hypertensie is gemeld bij toediening na overdosis clonidine.
Zwangerschap
Naloxon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (cerebrale afwijkingen, toename van neonatale sterfte, verminderd lichaamsgewicht).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Naloxon kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken bij pasgeborenen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel ontraden of het geven van borstvoeding ontraden tot ten minste 24 uur na toediening.
Contra-indicaties
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij ernstige cardiovasculaire aandoeningen.
Terughoudend toedienen aan personen met bekende of suspecte afhankelijkheid aan opioïden, inclusief pasgeborenen van moeders van wie deze afhankelijkheid bekend is. In dergelijke gevallen kan een abrupte en complete opheffing van de narcotische effecten resulteren in een acuut ontwenningssyndroom (hypertensie, hartritmestoornissen, hartstilstand, pulmonaal oedeem).
Te hoge dosering kan leiden tot duidelijke opheffing van de analgesie en verhoging van de bloeddruk.
Naloxon is niet effectief bij ademhalingsdepressie, veroorzaakt door niet-opioïden. Een ademhalingsdepressie, veroorzaakt door buprenorfine, kan slechts in beperkte mate met een hoge dosis naloxon (5–10 mg) worden opgeheven.
Na bevredigende reactie op de behandeling voortdurend blijven controleren en zo nodig herhalingsdoses toedienen, aangezien de werkingsduur van naloxon korter is dan van de meeste opioïden.
Naloxon kan de effecten van opiaten doen terugkeren, zodat gedurende minstens 24 uur na toediening niet deelgenomen moet worden aan het verkeer.
Overdosering
Eigenschappen
Specifieke opioïdreceptor-antagonist zonder agonistische of morfineachtige eigenschappen, zoals andere opioïdreceptor-antagonisten. Naloxon veroorzaakt geen respiratoire depressie, psychose-achtige effecten of pupilconstrictie. In afwezigheid van opioïden vertoont het geen farmacologische activiteit. Gewenning dan wel afhankelijkheid is niet waargenomen. Bij afhankelijkheid van opiaten zal naloxon de symptomen van fysieke afhankelijkheid verminderen. De noodzaak de toediening te herhalen is afhankelijk van hoeveelheid, type en toedieningswijze van het te antagoneren narcoticum. Werking: i.v. binnen 2 min. Werkingsduur: meestal 1–4 uur, afhankelijk van de dosis.
Kinetische gegevens
| V d | 2 l/kg. |
| Metabolisering | snel in de lever. |
| Eliminatie | met de urine. |
| T 1/2 | 60–90 min; bij pasgeborenen 3 uur |
Geneesmiddelgroep
naloxon hoort bij de groep antidota, overige.