Paliperidon

Publish

Samenstelling

Invega Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
3 mg, 6 mg, 9 mg

Trevicta (als palmitaat) Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm
Suspensie voor injectie met verlengde werking ’175’
Sterkte
200 mg/ml
Verpakkingsvorm
in voorgevulde wegwerpspuit 0,875 ml
Toedieningsvorm
Suspensie voor injectie met verlengde werking ’263’
Sterkte
200 mg/ml
Verpakkingsvorm
in voorgevulde wegwerpspuit 1,315 ml
Toedieningsvorm
Suspensie voor injectie met verlengde werking ’350’
Sterkte
200 mg/ml
Verpakkingsvorm
in voorgevulde wegwerpspuit 1,75 ml
Toedieningsvorm
Suspensie voor injectie met verlengde werking ’525’
Sterkte
200 mg/ml
Verpakkingsvorm
in voorgevulde wegwerpspuit 2,625 ml

Xeplion (als palmitaat) Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm
Suspensie voor injectie met verlengde werking ’25’
Sterkte
100 mg/ml
Verpakkingsvorm
in voorgevulde wegwerpspuit 0,25 ml
Toedieningsvorm
Suspensie voor injectie met verlengde werking ’50’
Sterkte
100 mg/ml
Verpakkingsvorm
in voorgevulde wegwerpspuit 0,5 ml
Toedieningsvorm
Suspensie voor injectie met verlengde werking ’75’
Sterkte
100 mg/ml
Verpakkingsvorm
in voorgevulde wegwerpspuit 0,75 ml
Toedieningsvorm
Suspensie voor injectie met verlengde werking ’100’
Sterkte
100 mg/ml
Verpakkingsvorm
in voorgevulde wegwerpspuit 1 ml
Toedieningsvorm
Suspensie voor injectie met verlengde werking ’150’
Sterkte
100 mg/ml
Verpakkingsvorm
in voorgevulde wegwerpspuit 1,5 ml
Toedieningsvorm
Suspensie voor injectie met verlengde werking
Verpakkingsvorm
startverpakking

Bevat per verpakking: 1 voorgevulde wegwerpspuit 100 mg/1 ml + 1 voorgevulde wegwerpspuit 150 mg/1,5 ml.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
OTC Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
MNT Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

paliperidon vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Psychosen: Bij chronische beelden wordt op individuele gronden gekozen voor een klassiek antipsychoticum (zoals haloperidol) of een atypisch antipsychoticum (zoals risperidon). Langwerkende (depot)injecties reserveren voor patiënten met chronische psychosen, bij wie twijfels bestaan over de inname van de orale toedieningsvorm.

Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.

Indicaties

Oraal:

  • Schizofrenie bij volwassenen en kinderen ≥ 15 jaar;
  • Schizoaffectieve stoornis bij volwassenen.

Parenteraal (depot):

  • Xeplion: Onderhoudsbehandeling (maandelijks) van schizofrenie bij volwassenen die reeds gestabiliseerd zijn op orale behandeling met paliperidon of risperidon;
  • Bij een selecte groep is voorafgaand aan Xeplion stabilisatie op een orale behandeling niet vereist indien: er eerder respons op oraal paliperidon of risperidon was én de psychotische symptomen mild tot matig zijn én een depot-behandeling vereist is;
  • Trevicta: Onderhoudsbehandeling driemaandelijks (1×/drie maanden) van schizofrenie bij volwassenen die klinisch stabiel zijn op de maandelijkse paliperidon-injectie.

Dosering

Omdat de tablet van 1,5 mg niet op de Nederlandse markt beschikbaar is, kan de hieronder aangegeven dosering niet altijd worden opgevolgd. De tablet van 3 mg heeft géén breukgleuf en kan dus niet worden gedeeld in twee gelijke helften.

Klap alles open Klap alles dicht

Schizofrenie:

Volwassenen:

Oraal: aanbevolen dosering: 6 mg 1×/dag ’s morgens; soms kan een lagere of hogere dosering nodig zijn, optimale doseringen liggen tussen 3–12 mg 1 ×/dag. Dosisaanpassing mag pas plaats vinden na klinische evaluatie en in stappen van 3 mg in een interval van meer dan 5 dagen.

Bij lichte nierinsufficiëntie (creatinineklaring 50–80 ml/min): aanbevolen startdosering 3 mg 1×/dag; afhankelijk van de respons en tolerantie deze verhogen tot 6 mg/dag. Bij matige tot ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 10–50 ml/min) is de aanbevolen startdosering 1,5 mg 1×/dag, na klinische evaluatie zonodig verhogen tot 3 mg 1×/dag.

Parenteraal: depotinjectie (Xeplion): startdosering ná stabilisering op orale behandeling: i.m. 150 mg op dag 1, en 100 mg op dag 8; vervolgens na 1 maand beginnen met de onderhoudsdosering van 75 mg/maand. De injecties diep i.m. toedienen: op dag 1 en dag 8 in de deltaspier, de andere injecties in de delta- of bilspier afhankelijk van pijn of ongemak op de plaats van injectie. Soms kan (zoals bij obesitas) een lagere of hogere dosering nodig zijn; optimale doseringen liggen tussen 25–150 mg/maand. Houdt bij het aanpassen van de dosis rekening met de langerdurende afgifte uit het depot; het volledige effect kan pas na een paar maanden zichtbaar worden. Op het moment van starten met de langwerkende injectie, de orale behandeling stop zetten, soms kan geleidelijk staken hiervan nodig zijn.

Bij lichte nierinsufficiëntie (creatinineklaring 50–80 ml/min): aanbevolen startdosis: i.m 100 mg op dag 1, 75 mg op dag 8; afhankelijk van de respons en tolerantie ligt de optimale onderhoudsdosis tussen 25–100 mg/maand. Bij matige tot ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 50 ml/min) wordt injectie niet aanbevolen.

Parenteraal: depotinjectie (Trevicta): bij klinisch stabiele patiënten die bij voorkeur ≥ 4 maanden behandeld zijn met Xeplion-injecties: i.m: start de Trevicta-injectie op het geplande tijdstip van de Xeplion-injectie (± 7 dagen). De dosis voor de driemaandelijks injectie, komt overeen met 3,5× de dosis van de maandelijkse injectie (Xeplion 50, 75, 100 en 150 mg komen resp. overeen met Trevicta 175, 263, 350 en 525 mg). Er is geen equivalente dosis van Trevicta voor de 25 mg Xeplion-injectie, omdat deze niet is onderzocht. Indien nodig kan de dosis elke 3 maanden worden verhoogd tot max. 525 mg/3 maanden.

Bij matige tot ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 50 ml/min) wordt injectie niet aanbevolen.

Kinderen ≥ 15 jaar:

Oraal: aanbevolen startdosering 3 mg 1×/dag ’s morgens. Soms kan een hogere dosering nodig zijn. Max. 6 mg/dag bij lichaamsgewicht < 51 kg; max. 12 mg/dag bij lichaamsgewicht ≥ 51 kg. Dosisaanpassing mag pas plaats vinden na klinische evaluatie en in stappen van 3 mg in een interval van meer dan 5 dagen. Bij klachten van sedering kan het middel vóór het slapen worden ingenomen.

Algemene informatie langwerkende preparaten:

Om het missen van doses te verkleinen: Het is mogelijk de tweede dosis van Xeplion 4 dagen vóór of ná het geplande tijdstip (dag 8 ± 4 dagen) toe te dienen. Bij de onderhoudsdoses kan een marge van max. 7 dagen (Xeplion) of 2 weken (Trevicta) vóór of ná het geplande tijdstip (na een maand ±7 dagen óf na 3 maanden ± 2 weken) worden aangehouden.

Gemiste tweede startdoses Xeplion: Bij een gemiste tweede startdosis vanaf 13 dagen tot 4 weken na de eerste startdosis: de tweede injectie van 100 mg zo snel mogelijk toedienen en de derde injectie van 75 mg 5 weken na de eerste injectie toedienen, vervolgens de normale maandelijke cyclus van 25–150 mg/maand aanhouden. Bij een gemiste tweede startdosis na 4–7 weken na de eerste injectie: de tweede injectie van 100 mg zo snel mogelijk toedienen en een week daarna ook 100 mg toedienen, vervolgens de normale maandelijkse cyclus van 25–150 mg i.m./maand aanhouden. Bij een gemiste tweede startdosis na 7 weken na de eerste injectie: de instelling starten als bij een nieuwe behandeling.

Gemiste onderhoudsdoses Xeplion: Bij een gemiste maandelijkse onderhoudsdosis, opgemerkt binnen 2 weken: de gemiste dosis zo snel mogelijk toedienen en het normale onderhoudsschema weer oppakken. Bij een gemiste maandelijkse onderhoudsdosis opgemerkt na 2 weken, maar binnen 5 maanden: bij een onderhoudsdosering van 25–100 mg/maand i.m zo snel mogelijk de onderhoudsdosis injecteren, na een week deze herhalen en vervolgens het normale onderhoudsschema weer oppakken; bij een onderhoudsdosering van 150 mg zo snel mogelijk 100 mg i.m., na een week deze herhalen en vervolgens overgaan op onderhoudsschema van 25–150/maand. Bij een gemiste maandelijkse onderhoudsdosis, opgemerkt na 5 maanden: de instelling starten als bij een nieuwe behandeling.

Gemiste onderhoudsdoses Trevicta: Bij een gemiste driemaandelijks onderhoudsdosis, opgemerkt binnen 1 maand: de gemiste dosis zo snel mogelijk toedienen en het normale onderhoudsschema weer oppakken. Bij een gemiste driemaandelijkse onderhoudsdosis, opgemerkt na 1 tot 6 maanden: zie schema onderaan. Bij een gemiste driemaandelijkse onderhoudsdosis, opgemerkt na 6 maanden: de instelling starten als bij een nieuwe behandeling.

Bij overschakelen van een risperidon-depot naar maandelijkse paliperidon-depot: op het moment van de volgende risperidon-injectie deze vervangen door onderhoudsdosering paliperidon (zonder startschema): risperidon 25 mg/2 weken i.m. schakelt men over naar paliperidon 50 mg/maand i.m., risperidon 37,5 mg/2 weken naar paliperidon 75 mg/maand, en risperidon 50 mg/2 weken naar paliperidon 100 mg/maand.

Bij overschakelen van een driemaandelijkse depot, naar een maandelijkse depot: De eerste maandelijkse injectie geven op het moment dat de injectie zou worden gegeven, in een dosis die een factor 3,5 lager is (Trevicta 175, 263, 350 en 525 mg komt overeen met Xeplion 50, 75, 100 en 150 mg).

Bij overschakelen van een driemaandelijkse depot, naar tabletten met gereguleerde afgifte: In week 12 na de laatste Trevicta-injectie starten volgens het schema: laatste dosis van 175 mg Trevicta, daarna 3 mg/dag oraal; laatste dosis van 263 mg Trevicta, daarna 3 mg/dag oraal en in week 25 verhogen naar 6 mg/dag oraal; of laatste dosis van 350 mg Trevicta, daarna 3 mg/dag oraal, in week 19 verhogen naar 6 mg/dag oraal en in week 25 verhogen naar 9 mg/dag oraal; óf 525 mg Trevicta, daarna 6 mg/dag oraal, in week 19 verhogen naar 9 mg/dag oraal en in week 25 verhogen naar 12 mg/dag oraal.

Bij laatste dosis Trevicta van:

Opladen met Xeplion op:

En dien vervolgens Trevicta toe:

dag 1

dag 8

1 maand na dag 8

175 mg

50 mg

50 mg

175 mg

263 mg

75 mg

75 mg

263 mg

350 mg

100 mg

100 mg

350 mg

525 mg

100 mg

100 mg

525 mg

Aanbevolen hervattingsschema na onderbreking van 1 tot 6 maanden van het driemaandelijkse depot.$vergroot_tabel

Klap alles open Klap alles dicht

Schizoaffectieve stoornis:

Volwassenen:

Oraal: aanbevolen dosering: 6 mg 1×/dag ’s morgens; soms kan een hogere dosering tot 12 mg nodig zijn. Dosisaanpassing mag pas plaats vinden na klinische evaluatie en in stappen van 3 mg in een interval van meer dan 4 dagen.

Bij lichte nierinsufficiëntie (creatinineklaring 50–80 ml/min): aanbevolen startdosering 3 mg 1×/dag; afhankelijk van de respons en tolerantie deze verhogen tot 6 mg/dag. Bij matige tot ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 10–50 ml/min) is de aanbevolen startdosering 1,5 mg 1×/dag, na klinische evaluatie zonodig verhogen tot 3 mg 1×/dag.

De tablet met gereguleerde afgifte in zijn geheel (zonder kauwen, breken of verpulveren) doorslikken met wat vloeistof; deze innemen òf altijd op de nuchtere maag òf altijd met voedsel.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, parkinsonisme, acathisie, sedatie, slaperigheid, hoofdpijn.

Vaak (1-10%): bronchitis, bovenste luchtweginfectie, urineweginfectie, gewichtsverandering, veranderde eetlust, manie, agitatie, angst, depressie, dystonie, duizeligheid, dyskinesie, tremor, wazig zien, geleidingsstoornis, verlengd QT-interval, tachycardie, atrioventriculair blok, (orthostatische) hypotensie, hypertensie, faryngolaryngeale pijn, hoest, neuscongestie, buikpijn, braken, nausea, constipatie, diarree, dyspepsie, droge mond, tandpijn, verhoogde transaminasespiegel, jeuk, huiduitslag, spierpijn, rugpijn, artralgie, amenorroe, koorts, asthenie, vermoeidheid.

Soms (0,1-1%): pneumonie, luchtweginfectie, cystitis, oorinfectie, tonsillitis, anemie, leukocytopenie, verlaagde hematocriet, diabetes mellitus, hyperglykemie, verhoogde triglyceridenwaarden, verwardheid, verminderd libido, anorgasmie, zenuwachtigheid, nachtmerrie, convulsie, syncope, tardieve dyskinesie, psychomotorische hyperactiviteit. orthostatische hypotensie, aandachtsstoornis, spraakstoornis, smaakstoornis, aandachtsstoornis, paresthesie, conjunctivitis, droog oog, fotofobie, vertigo, tinnitus, oorpijn, bundeltakblok, sinusaritmie, abnormaal ECG, dyspneu, bloedneus, gezwollen tong, gastro-enteritis, flatulentie, verhoogde γ-glutamyltransferase, stijging van leverenzymwaarden, urticaria, alopecia, acne, eczeem, verhoogde creatinekinasewaarde in bloed, spierspasmen, gewrichtsstijfheid, gewrichtszwelling, spierzwakte, nekpijn, borstkaspijn, urine-incontinentie, pollakisurie, urineretentie, dysurie, hyperprolactinemie (soms leidend tot galactorroe, cyclusstoornissen bij de vrouw, gynaecomastie), erectie-, ejaculatie- en orgasmestoornis, pijn in de borsten, (gezichts)oedeem, koude rillingen, lichaamstemperatuur verhoogd, gangafwijking, dorst, vallen.

Zelden (0,01-0,1%): ooginfectie, onychomycose, agranulocytose, neutropenie, verhoogd aantal eosinofielen, trombocytopenie, anafylactische reactie, overgevoeligheid, SIADH, waterintoxicatie, hypoglykemie, polydipsie, diabetische ketoacidose, verhoogd cholesterol, afgestompt affect, neuroleptisch maligne syndroom, cerebrale ischemie, bewustzijnsverlies, verminderd bewustzijn, diabetisch coma, evenwichtsstoornis, glaucoom, oogrollen, traanproductie verhoogd, oculaire hyperemie, atriumfibrilleren, veneuze trombose, longembolie, ischemie, overmatig blozen, slaapapneu-syndroom, hyperventilatie, aspiratiepneumonie, luchtwegcongestie, longstuwing, dysfonie, gezwollen tong, pancreatitis, intestinale obstructie, ileus, fecale incontinentie, fecaloom, cheilitis, geelzucht, angio-oedeem, erytheem, huidverkleuring, hoofdroos, rabdomyolyse, afwijkende houding, verlaagde lichaamstemperatuur, priapisme.

Verder zijn gemeld: rhonchi, ’floppy iris syndrome’.

Tevens bij de langwerkende injectie:

Vaak (1-10%): reactie op de injectieplaats.

Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reactie, abces, cellulitis, cyste en hematoom op de injectieplaats.

Verder zijn gemeld: necrose en ulcus op de injectieplaats.

Bij gebruik van antipsychotica kunnen ventriculaire aritmieën, plotse onverklaarbare dood, hartstilstand, ’torsade de pointes’ en veneuze trombo-embolie optreden.

Interacties

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die het QT-interval kunnen verlengen, zoals NYHA-klasse Ia en III anti-aritmica, bepaalde antihistaminica, enkele antipsychotica, mefloquine.

Mogelijke effecten van paliperidon op andere geneesmiddelen:

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die de drempel voor een epileptische aanval kunnen verlagen, zoals andere antipsychotica (fenothiazinen, butyrofenonen, clozapine), antidepressiva, tramadol, mefloquine.

De werking van levodopa en dopamine-agonisten kan worden verminderd.

Het orthostatische hypotensieve effect van andere antipsychotica en tricyclische antidepressiva kan worden versterkt.

Mogelijke effecten van andere geneesmiddelen op paliperidon:

Gelijktijdig gebruik van een inductor van het renale Pgp, zoals carbamazepine, rifampicine, sint-janskruid, doet de renale klaring van paliperidon toenemen en verlaagt de plasmaconcentratie; dit inducerend effect houdt na stoppen nog 2–3 weken aan.

Gelijktijdig gebruik met valproaat verhoogt de blootstelling aan paliperidon, waardoor dosisverlaging nodig kan zijn.

Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Het is niet teratogeen bij dieren, maar heeft wel andere vormen van reproductietoxiciteit (negatief effect op geboortegewicht en overleving van nakomelingen).
Farmacologisch effect: bij blootstelling in het 3e trimester van de zwangerschap is er bij pasgeborenen kans op extrapiramidale symptomen en ontwenningsverschijnselen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Kinderen van moeders die gedurende het 3e trimester paliperidon gebruikten, controleren op tremor, spierstijfheid of -zwakte, slaperigheid, agitatie, ademhalings- en voedingsproblemen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in klinisch belangrijke mate.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor risperidon.

Waarschuwingen

Trevicta niet gebruiken bij acute agitatie of ernstige psychose, patiënten moeten eerst klinisch gestabiliseerd met Invega of Xeplion.

Patiënten met in de anamnese een klinisch significante leukopenie/neutropenie of een geneesmiddelgeïnduceerde leukopenie/neutropenie dienen tijdens de eerste maanden van de behandeling met paliperidon regelmatig gecontroleerd te worden. Overweeg bij de eerste tekenen van een leukopenie/neutropenie de behandeling te staken. Staak de behandeling bij een ernstige neutropenie (< 1 × 109/l).

Tijdens behandeling met paliperidon controleren op gewicht en op symptomen van hyperglykemie; patiënten met diabetes mellitus regelmatig controleren op achteruitgang van de glucosewaarde. Overweeg bij kinderen regelmatig de endocrinologische status te beoordelen, vanwege de mogelijke effecten van langdurige hyperprolactinemie op de groei en seksuele rijping. Verricht bij kinderen regelmatig onderzoek naar extrapiramidale symptomen.

Bij optreden van tekenen van het neuroleptisch maligne syndroom de toediening staken en bij tekenen van tardieve dyskinesie dit overwegen.

Vanwege een verdrievoudiging van de kans op cerebrovasculaire bijwerkingen met risperidon en een verhoogde mortaliteit bij ouderen met dementie wordt ook toediening van paliperidon afgeraden bij demente patiënten met een CVA/TIA, hypertensie of diabetes in de anamnese. Wees voorzichtig bij cardiovasculaire en cerebrovasculaire aandoeningen, hypovolemie, dehydratie, (risicofactoren voor) diabetes mellitus, hyperprolactinemie, prolactineafhanklijke tumoren, epilepsie, convulsies in de anamnese, predispositie voor hypotensie of QT-intervalverlenging (QT-syndroom, hypokaliëmie), ziekte van Parkinson en Lewy-body-dementie, hoge omgevingstemperatuur. Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.

Wees voorzichtig bij staaroperaties vanwege een risico op IFIS (intra-operatief ’floppy iris’-syndroom) en gerelateerde oogcomplicaties bij patiënten die risperidon of, paliperidon gebruiken, vanwege de α-1a-blokkerende werking.

De tabletten niet geven bij een ernstige vernauwing van het maag-darmkanaal of bij dysfagie of ernstige slikproblemen, vanwege een risico van obstructie bij het gebruik van dergelijke OROS-tabletten.

Indien priapisme langer dan 3–4 uur aanhoudt dient de patiënt met spoed hulp in te roepen.

Vanwege een mogelijk anti-emetisch effect kunnen signalen en symptomen van bijvoorbeeld overdosering, darmobstructie en een hersentumor gemaskeerd worden.

Patiënten met schizoaffectieve stoornis zorgvuldig vervolgen in verband met mogelijke overgang van manie naar depressieve symptomen.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Invega en Xeplion: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar met een schizoaffectieve stoornis, bij kinderen < 15 jaar met schizofrenie, bij ouderen > 65 jaar met een schizoaffectieve stoornis en evenmin bij een ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15), creatinineklaring < 10 ml/min (tablet), creatinineklaring < 50 ml/min (injectie).

Trevicta: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar en ouderen > 65 jaar.

Overdosering

Symptomen
sufheid, sedatie, hypotensie, tachycardie, QT-verlenging, extrapiramidale symptomen.

Zie voor meer symptomen en behandeling www.vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Atypisch antipsychoticum met sterke antiserotoninerge (5-HT2) en antidopaminerge (-D2) activiteit en met matige α1-blokkerende eigenschappen. Het is de actieve metaboliet van risperidon. Het heeft een gering antihistaminerg (-H1) en α2-blokkerend vermogen.

Kinetische gegevens

F23–33% (oraal); 100 % (i.m.). Na i.m.-injectie in de deltaspier was de Cmax gemiddeld 28% hoger dan na injectie in de bilspier.
T max24 uur (oraal), 13 dagen (i.m.).
V d7 l/kg.
Metaboliseringin mindere mate.
Eliminatievnl. via de nieren (ca. 80%), waarvan 59% onveranderd, en via de feces (ca. 11%).
T 1/2el23 uur (oraal). De mediane schijnbare halfwaardetijd na i.m. injectie: 25–49 dagen.