paracetamol/propyfenazon/coffeïne
Samenstelling
Daro Hoofdpijnpoeder Remark Pharma
- Toedieningsvorm
- Poeder
- Verpakkingsvorm
- in sachet
Bevat per sachet: paracetamol 250 mg, propyfenazon 150 mg, coffeïne 46 mg.
Paradon Healthypharm bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: paracetamol 250 mg, propyfenazon 150 mg, coffeïne 50 mg.
Sanalgin Interlogim Pharma Service bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: paracetamol 250 mg, propyfenazon 250 mg, coffeïne 46 mg.
Saridon Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: paracetamol 250 mg, propyfenazon 150 mg, coffeïne 50 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
paracetamol/propyfenazon/coffeïne vergelijken met een ander geneesmiddel.
Advies
Volg bij pijnbehandeling een stapsgewijze aanpak en ga bij onvoldoende pijnstilling, contra-indicaties of een specifieke indicatie over naar de volgende stap.
Begin met paracetamol. De volgende stap is een NSAID (diclofenac, ibuprofen of naproxen) eventueel in combinatie met paracetamol. De daaropvolgende stap is tramadol, bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De volgende stap is een sterkwerkend opioïd, oraal (morfine) of transdermaal fentanylpleister), bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De laatste medicamenteuze stap is subcutane of intraveneuze toediening van een sterkwerkend opioïd (morfine).
Bij pijn met een oncologische oorzaak wordt meestal gelijk met sterkwerkende opioïden gestart, bij voorkeur gecombineerd met paracetamol en/of een NSAID. Zorg bij doorbraakpijn dat, naast een effectieve onderhoudsbehandeling, ook snelwerkende pijnstilling als rescue-medicatie beschikbaar is (wees bedacht op het sterk verslavende effect). Neem eventueel contact op met het palliatieteam.
De vaste combinatie van propyfenazon met paracetamol en coffeïne heeft meer risico’s dan de stoffen afzonderlijk. Er is geen plaats voor deze combinatie in de therapie.
Indicaties
Lichte tot matige pijn (hoofd-, kies,- zenuw-, spier- en menstruatiepijn, spit, pijn na vaccinatie). Koorts (en pijn) bij griep en verkoudheid.
Dosering
1–2 sachets of tabletten per keer, max. 6×/dag. Het toedieningsinterval dient ten minste 4 uur te zijn.
Sanalgin: 1 tablet per keer, max. 3 per dag.
De tabletten innemen met een ruime hoeveelheid water.
Bijwerkingen
Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, obstipatie of diarree, dyspeptische klachten, zuurbranden, haematemesis, bloedverlies uit maag-darmkanaal, ulceratieve stomatitis, maag-darmulcera, (soms fatale) bloeding en perforatie (vooral bij ouderen), gastritis. Verergering colitis ulcerosa en m. Crohn. Overgevoeligheidsreacties, voornamelijk exantheem, urticaria, koorts; ook anafylaxie. Oedeem, hypertensie en hartfalen zijn gemeld bij behandeling met prostaglandinesynthetaseremmers. Na langdurig gebruik van hoge doses paracetamol zijn nefropathieën (interstitiële nefritis, tubulaire necrose) gezien. Leverfalen, acute hepatitis. Leverbeschadiging kan reeds optreden na doses van 6 g (bij kinderen > 140 mg/kg), hogere doses veroorzaken irreversibele levernecrose. Ook is leverbeschadiging gerapporteerd na chronisch gebruik van 3–4 g.
Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose (na langdurig gebruik), trombocytopenie, hemolytische anemie (bij G6PD-deficiëntie).
Zeer zelden (< 0,01%): huiduitslag, jeuk, systemische reacties als gegeneraliseerde pustulosus of urticaria met angio-oedeem, geneesmiddel geïnduceerde dermatose, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse.
Interacties
Bij langdurig gebruik in hoge dosering kan de werking van orale anticoagulantia worden versterkt. Actieve kool en colestyramine kunnen de resorptie van paracetamol verminderen. Bij chronisch alcoholgebruik (en waarschijnlijk ook van barbituraten) kan reeds bij therapeutische doseringen hepatotoxiciteit optreden door versnelde en verhoogde vorming van toxische metabolieten. Bij gelijktijdig chronisch gebruik van paracetamol en zidovudine komt neutropenie vaker voor, vermoedelijk door een verminderd metabolisme van zidovudine. Gelijktijdig gebruik van andere prostaglandinesynthetaseremmers, SSRI’s en corticosteroïden vermeerdert de kans op gastro-intestinale complicaties (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig). Chronisch gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers remt de trombocytenaggregatieremmende werking van acetylsalicylzuur. De plasmaspiegel van digoxine, fenytoïne, lithium en methotrexaat (verhoogde toxiciteit) kan worden verhoogd. Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen verminderen en de nefrotoxiciteit van ciclosporine versterken. Bij gelijktijdig gebruik van ontkroesende haarmiddelen kan het haar afbreken.
Zwangerschap
Paracetamol en propyfenazon passeren de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers in de vroege fase van de zwangerschap het risico van miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis vergroot.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en verlengde bloedingstijd bij de moeder, en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie en pulmonale hypertensie mogelijk.
Advies: Tijdens de eerste twee trimesters niet gebruiken tenzij op strikte indicatie en dan in zo laag mogelijke dosering voor een zo kort mogelijke behandeling. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester en tijdens de partus.
Overig: Het gebruik van een prostaglandinesynthetaseremmer kan de vruchtbaarheid nadelig beïnvloeden en wordt niet aanbevolen bij vrouwen die zwanger willen worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja; propyfenazon, paracetamol (in geringe mate), coffeïne.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor pyrazolinonderivaten;
- afwijkingen in het bloedbeeld:
- ulcus pepticum en maag-darmbloedingen, zowel actief als in de anamnese. Gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers;
- optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van een prostaglandinesynthetaseremmer;
- ernstig hartfalen;
- acute porfyrie.
Waarschuwingen
Om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk doseren en voor een zo kort mogelijke periode. Langdurig of veelvuldig gebruik wordt ontraden. Voorzichtigheid is geboden als er meer kans is op gastro-intestinale complicaties; begin dan met de laagst mogelijk dosering en overweeg een combinatie met maagbeschermende middelen. Verder is voorzichtigheid geboden bij ouderen, bij colitis ulcerosa, M Crohn, lever- en nierfunctiestoornissen, alcoholisme, een voorgeschiedenis van hypertensie en/of hartfalen en andere condities die tot vochtretentie predisponeren. Bij astma-patiënten kan een bronchospasme worden uitgelokt.
Wegens verwantschap van propyfenazon met stoffen die veranderingen in het bloedbeeld kunnen veroorzaken, dient men hierop attent te zijn en bij langer durende toepassing het bloedbeeld regelmatig te controleren.
Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken. Laesies van mond- en keelslijmvlies, keelpijn en/of koorts kunnen wijzen op agranulocytose: staak de behandeling. Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met prostaglandinesynthetaseremmers zijn gemeld.
Vanwege de coffeïne voorzichtig zijn bij epileptische aandoeningen.
Overdosering
Zie paracetamol, paracetamol#overdosering.
Eigenschappen
Paracetamol en propyfenazon hebben een analgetische en antipyretische werking. Coffeïne heeft een centraal stimulerend effect.
Kinetische gegevens
| Resorptie | paracetamol oraal snel en vrijwel volledig rectaal langzamer. |
| F | 70–90% |
| T max | ½–3 uur voor paracetamol, ½ uur voor propyfenazon. |
| V d | 1 l/kg voor paracetamol. |
| Eiwitbinding | te verwaarlozen bij therapeutische doses, bij hogere dosering neemt deze toe. |
| Metabolisering | Paracetamol: in de lever, door conjugatie met glucuronzuur (bij volwassenen ca. 60%; bij kinderen < 12 j. lager), conjugatie met zwavelzuur (bij volwassenen ca. 35%; bij kinderen < 12 j. hoger) en conjugatie met cysteïne (bij volwassenen ca. 3%). Een klein deel (ca. 5%) wordt door CYP450 (vooral door CYP2E1 en in mindere mate door CYP3A4 en andere iso-enzymen) omgezet tot een zeer reactieve metaboliet (N-acetyl-p-benzoquinon-imine, afgekort NAPQI), die normaliter snel wordt geïnactiveerd door conjugatie met glutathion. Overdosering kan de glutathionvoorraad uitputten en zo leiden tot acute leverbeschadiging. Propyfenazon: in de lever. |
| Eliminatie | met de urine, vnl. als desmethyl-propyfenazon en paracetamolglucuronide en sulfaatconjugaat, < 5% onveranderd; bij nierfunctiestoornis cumulatie geconjugeerde metabolieten. |
| T 1/2 | 1–4 uur voor paracetamol en 1½ uur voor propyfenazon. |
Geneesmiddelgroep
paracetamol/propyfenazon/coffeïne hoort bij de groep aceetanilidederivaten.