promethazine
Samenstelling
Promethazine Tabletten/Injecties (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg
Promethazine Tabletten/Injecties Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2 ml
Bevat tevens: natriummetabisulfiet.
Promethazine Stroop (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 300 ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: saccharose (732 mg/ml).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Promethazine dient niet aan kinderen < 2 jaar gegeven te worden (o.a. vanwege een mogelijk verband met het ’sudden infant death syndrome’) of aan ouderen vanwege de anticholinerge bijwerkingen.
Indicaties
- Allergische aandoeningen.
- Reisziekte.
Voor de injectievloeistof tevens:
- als adjuvans bij anafylactische shock;
- bij Quincke-oedeem;
- als premedicatie bij anesthesie.
Dosering
Allergische aandoeningen:
Volwassenen:
Oraal: 15–150 mg per dag in verdeelde doses tijdens de maaltijden en 1–2 uur voor het slapen gaan. De laagst effectieve dosering kiezen.
Parenteraal: i.m. 25–50 mg, max. 100 mg per dag; i.v. 25–50 mg per dag.
Kinderen > 2 jaar:
Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 2–4×/dag.
Reisziekte:
Volwassenen en kinderen > 8 jaar:
Oraal: 25 mg ½–1 uur voor vertrek, zo nodig na 8 uur herhalen.
Kinderen 2–7 jaar:
Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 1 uur voor vertrek, zo nodig na 6–8 uur herhalen.
Premedicatie bij anesthesie:
Volwassenen:
I.m.: 25–50 mg.
Toedieningsinformatie: De toediening via i.v. injectie dient langzaam te geschieden, bij voorkeur via een infusie.
De tabletten in zijn geheel innemen met wat water.
Bijwerkingen
Frequent: slaperigheid, sedatie, duizeligheid, slecht coördinatievermogen, verwardheid.
Verder: mictie- en maag-darmstoornissen, droge mond. Accommodatiestoornissen. Spierzwakte, rustelozebenensyndroom. Fotosensibilisatie. Ademdepressie, slaapapneu en ’sudden infant death syndrome’ is waargenomen bij baby’s en jonge kinderen. Hemolytische anemie en agranulocytose. Na hoge doses kunnen extrapiramidale effecten optreden.
Vooral bij kinderen: paradoxale stimulatie met slapeloosheid, nervositeit, tachycardie, tremoren en convulsies.
Na i.v. toediening: tachycardie, bradycardie, hypotensie, neiging tot flauw vallen, veneuze trombose op de injectieplaats. Arteriële spasmen en gangreen kunnen optreden na abusievelijk intra-arteriële toediening.
Interacties
In combinatie met adrenaline treedt een bloeddrukdaling op in plaats van een bloeddrukverhoging; dit is niet het geval bij noradrenaline, dopamine of fenylefrine. Promethazine kan het hypotensieve effect van sommige antihypertensiva versterken.
Comedicatie met geneesmiddelen met een anticholinerge werking zoals sommige antidepressiva versterkt het anticholinerg effect. Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van antihistaminica.
Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, beperkte gegevens tonen geen aanwijzigingen voor schadelijkheid bij toepassing van antihistaminica in het 1e trimester.
Farmacologisch effect: Hoge doseringen aan het eind van de zwangerschap geven kans op extrapiramidale stoornissen bij de pasgeborene. Bij toediening vlak voor de partus bestaat gevaar van neonatale ademdepressie.
Advies: Gezien de effecten op het CZS en de ademhaling bij voorkeur vervangen vanaf het 2e trimester.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Effecten op het CZS. In het algemeen geldt dat sedatie de belangrijkste bijwerking is na maternaal gebruik van antihistaminica; ook slecht drinken en een droge mond kunnen optreden. De kans hierop is het grootst bij gebruik van de oudere antihistaminica, zoals promethazine.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- astma bronchiale;
- epilepsie;
- coma;
- overgevoeligheid voor fenothiazinen;
- kinderen jonger dan 2 jaar (incl. prematuren en neonaten).
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen, leveraandoeningen, ulcus pepticum, prostaathypertrofie en urineretentie.
Wees tevens voorzichtig bij kinderen met slaapapneu (in de voorgeschiedenis), bij het voorkomen van ’sudden infant death’ in het gezin, bij kinderen die minder gemakkelijk spontaan wakker worden en bij acuut zieke of gedehydreerde kinderen (in verband met een verhoogde incidentie van dystonie) of bij verschijnselen van het syndroom van Reye. Wees terughoudend bij kinderen < 6 jaar vanwege kanstoename van neuropsychiatrische bijwerkingen.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Sulfiet kan aanleiding geven tot allergische reacties, variërend van lichte astmatische aanvallen tot anafylactische shock.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
Bij kinderen vaak aanvankelijk stimulatie (zich uitend in opwinding, agitatie, agressie, (visuele) hallucinaties, tremoren, myoklonieën, convulsies, hyperthermie) en daarna depressie van het centrale zenuwstelsel (met uiteindelijk ernstige hypotensie en diep coma). Tachycardie komt regelmatig voor. Bij volwassenen komt initieel vaker depressie van het centrale zenuwstelsel voor (met o.a. convulsies, delier, cardiovasculaire symptomen (hyper- of hypotensie, tachycardie, aritmieën), respiratoire depressie, hypothermie), gevolgd door stimulatie (onrust, agitatie, verwardheid, hyperreflexie). Versterking van het anticholinerg effect, met bv. mydriasis, droge slijmvliezen en huid, flushing, koorts, misselijkheid, braken, vertraagde maagontlediging, ileus en urineretentie. Daarnaast is het maligne neuroleptica syndroom mogelijk.
Therapie
Maatregelen ter absorptievermindering (overweeg bij recente inname: laten braken, maagspoelen, geactiveerde kool). Voorts symptomatisch; er is geen specifiek antidotum. Eventuele aritmieën behandelen met behulp van cardioversie. Kinidine is volgens de fabrikant gecontra-indiceerd. Toediening van fysostigmine wordt over het algemeen afgeraden en in ieder geval niet toedienen bij ECG-afwijkingen (verbreed QRS-complex) of gelijktijdige inname van tricyclische antidepressiva. Volgens vergiftigingen.info: is het gebruik van adrenaline bij hypotensie is gecontra-indiceerd vanwege mogelijke afremming van het vasoconstrictieve effect door promethazine.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie promethazine via vergiftigingen.info of op toxicologie.org.
Eigenschappen
Fenothiazinederivaat. Sterk werkend H1–receptorblokkerend antihistaminicum met een centraal aangrijpingspunt, heeft sterke sederende, anticholinerge en anti-emetische eigenschappen. Werking: i.m. en oraal na 20 min, i.v. na 3–5 min. Werkingsduur: 6–12 uur (antihistamine), 2–8 uur (sedatie).
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal: goed (ca. 88%). |
| F | ca. 25% (vanwege groot first-pass-effect. |
| T max | ca. 2–3 uur. |
| V d | ca. 13 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 80% (range 76–93%). |
| Metabolisering | in de lever tot sulfoxide metaboliet en in mindere mate tot glucuroniden. De metabolieten zijn farmacologisch inactief. |
| Eliminatie | voornamelijk in de vorm van metabolieten met urine en feces. Hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief in het verwijderen van promethazine. |
| T 1/2el | 7–14 uur. |
Geneesmiddelgroep
promethazine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (J05AF06)
- alimemazine (J05AF06)
- cetirizine (J05AF06)
- chloorcyclizine/cinnarizine (J05AF06)
- cinnarizine (J05AF06)
- clemastine (J05AF06)
- cyclizine (J05AF06)
- desloratadine (J05AF06)
- dimetindeen (J05AF06)
- ebastine (J05AF06)
- fexofenadine (J05AF06)
- hydroxyzine (J05AF06)
- ketotifen (J05AF06)
- levocetirizine (J05AF06)
- loratadine (J05AF06)
- meclozine (J05AF06)
- meclozine/pyridoxine (J05AF06)
- mizolastine (J05AF06)
- oxomemazine (J05AF06)
- promethazine (J05AF06)
- rupatadine (J05AF06)