amlodipine
Samenstelling
Amlodipine Drank FNA (als besilaat) Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol.
Amlodipine Tablet (als besilaat, maleaat, mesilaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Norvasc (als besilaat) Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij meer dan twee aanvallen van angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve bètablokker eerste keus. In geval van bijwerkingen of contra-indicaties komen de langwerkende nitraten in aanmerking, of als alternatief een calciumantagonist. Bij onvoldoende effect van monotherapie heeft combinatietherapie van een bètablokker met een nitraat de voorkeur. Bij de combinatie van een bètablokker met een calciumantagonist komen de dihydropyridinen in aanmerking.
Indicaties
- Chronische stabiele angina pectoris.
- Vasospastische (Prinzmetal) angina pectoris.
- Hypertensie.
Dosering
Angina pectoris:
Volwassenen:
begindosering 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.
Hypertensie:
Volwassenen:
begindosering 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.
Kinderen 6–17 j:
volgens de fabrikant: begindosering 2,5 mg 1×/dag; bij onvoldoende bloeddrukverlaging na 4 weken, ophogen tot maximaal 5 mg 1×/dag.
Kinderen 1 maand-18 jaar:
volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens: 0,1-0,3 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 1-2 doses, max. 0,6 mg/kg/dag, max. 20 mg/dag. Bij leeftijd < 8 jaar 2×/dag doseren. Niet vaker dan 1× per 5-7 dagen de dosis aanpassen.
Bij een verminderde leverfunctie met een zo laag mogelijke dosering beginnen en voorzichtig ophogen.
Niet innemen met grapefruitsap vanwege een mogelijke verhoging van de amlodipinespiegel.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): oedeem.
Vaak (1-10%): visusstoornissen (o.a. dubbelzien). Palpitaties. Overmatig blozen. Dyspneu. Buikpijn, misselijkheid, dyspepsie, veranderde stoelgang (zoals diarree, obstipatie). Enkeloedeem, spierkramp. vermoeidheid, asthenie. Vooral in het begin van de behandeling: somnolentie, hoofdpijn, duizeligheid.
Soms (0,1-1%): slapeloosheid, stemmingsveranderingen, depressie. Tremor, dysgeusie, syncope, hypo-esthesie, paresthesie. Tinnitus. Aritmie (waaronder bradycardie, ventriculaire tachycardie, atriale fibrillatie). Hypotensie. Hoesten, rinitis. Braken, droge mond. Alopecia, huidverkleuring, huiduitslag, urticaria, purpura, exantheem, overmatig zweten, jeuk. Spierpijn, rugpijn, gewrichtspijn. Polyurie, nycturie. Impotentie, gynaecomastie. Pijn op de borst, malaise. Gewichtsverandering.
Zelden (0,01–0,1%): verwardheid.
Zeer zelden (< 0,01%): leukocytopenie, trombocytopenie. Allergische reacties, angio-oedeem, erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom, Quincke-oedeem, fotosensibilisatie. Hyperglykemie. Hypertonie, perifere neuropathie. Myocardinfarct. Vasculitis. Tandvleeshyperplasie. Gastritis, pancreatitis, hepatitis, stijging van leverenzymwaarden (vaak samenhangend met cholestasis), icterus. Vasculitis.
Verder zijn gemeld: uitzonderlijke gevallen van extrapiramidaal syndroom.
Interacties
Amlodipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken. Bij patiënten die meer kans lopen (bv. na een myocardinfarct) kan combinatie met een β-blokker leiden tot hartfalen, hypotensie en myocardinfarct.
Mogelijk verhogen sterke of matige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol, ritonavir, grapefruitsap, erytromycine, claritromycine, proteaseremmers) de plasmaconcentratie van amlodipine; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn.
CYP3A4–inductoren (zoals rifampicine, sint-janskruid) kunnen de plasmaconcentraties van amlodipine verlagen; CYP3A4–inductoren met voorzichtigheid gebruiken.
Amlodipine kan bij combinatie met simvastatine de simvastatine–blootstelling verhogen.
Bij combinatie met tacrolimus is er meer kans op verhoogde bloedspiegels van tacrolimus; bloedspiegel controleren en zo nodig de tacrolimus-dosering aanpassen.
Combinatie met dantroleen i.v. vermijden bij patiënten die vatbaar zijn voor maligne hyperthermie en bij de behandeling van maligne hyperthermie.
Bij combinatie met ciclosporine werden bij patiënten met een niertransplantaat variabele verhogingen van de ciclosporine dalconcentratie waargenomen (tot 40%).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid, na zeer hoge doses (uitstel van de partus, verlenging van weeën en hogere jongensterfte bij ratten).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken als er geen veiliger alternatief voorhanden is.
Overige: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor dihydropyridinederivaten;
- ernstige hypotensie;
- shock (inclusief cardiogene shock);
- obstructie van het uitstroomkanaal van het linker ventrikel (bv. ernstige aortastenose);
- hemodynamisch instabiel hartfalen na een acuut myocardinfarct.
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij patiënten met hartfalen, vanwege meer kans op longoedeem, toekomstige cardiovasculaire voorvallen en sterfte.
Bij een verminderde leverfunctie is extra oplettendheid vereist in verband met een verlengde halfwaardetijd en hogere AUC–waarden.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van vooral glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte en het energieverbruik van het myocard verminderen en de zuurstoftoevoer verbetert. Werkingsduur als antihypertensivum: ca. 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | 64–80%. |
| T max | = 6–12 uur. |
| V d | 21 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca 97,5%. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever tot inactieve metabolieten, waarschijnlijk door CYP3A4. |
| Eliminatie | vnl. via de urine (10% onveranderd, 60% van de metabolieten). Amlodipine is niet dialyseerbaar. |
| T 1/2el | 35–50 uur; bij ouderen en bij leverinsufficiëntie verlengd. |
Geneesmiddelgroep
amlodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.