lacidipine
Samenstelling
Lacidipine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld.
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
Lichte tot matige hypertensie.
Dosering
Hypertensie:
Begindosering 4 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot 6 mg 1×/dag. De verhoging in de regel pas doorvoeren indien de patiënt volledig is gestabiliseerd op de vorige dosering (dus doorgaans na 3–4 weken).
Bij ouderen en
mensen met gestoorde leverfunctie: begindosering 2 mg 1×/dag, indien nodig na 4 weken verhogen tot 4–6 mg 1×/dag.
De tabletten bij voorkeur ’s ochtends innemen.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): hoofdpijn, duizeligheid, oedeem, roodheid in het gezicht (’flush’) en hartkloppingen nemen meestal af of verdwijnen indien de behandeling wordt voortgezet. Misselijkheid, gastro–intestinale stoornissen. Asthenie. Huiduitslag, erytheem, jeuk. Polyurie. Toename van alkalische fosfatasen.
Soms (0,1-1%): pijn op de borst, hyperplasie van het tandvlees.
Zelden (0,01–0,1%): angio–oedeem, urticaria.
Zeer zelden (< 0,01%): stemmingsstoornissen. Tremor.
Verder zijn nog gemeld: syncope, tachycardie, hypotensie.
Interacties
Lacidipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken of aanvullen. Bij ’high risk’-patiënten (bv. na myocardinfarct) kan combinatie met een β-blokker of een ander middel met negatief inotroop effect leiden tot hartfalen, hypotensie en myocardinfarct. Voorzichtigheid is geboden met de combinatie met middelen die het QT- interval kunnen verlengen zoals het klasse I en III anti-aritmica, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, antibiotica en antihistaminica. Door combinatie met corticosteroïden of tetracosactide kan het bloeddrukverlagend effect van lacidipine afnemen. De plasmaconcentratie van lacidipine kan toe- respectievelijk afnemen in combinatie met CYP3A4-remmers (zoals azoolantimycotica, enkele macrolide antibiotica, sommige HIV-proteaseremmers, sommige calciumantagonisten, cimetidine, grapefruitsap) en CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenytoïne, felbamaat, fenobarbital, rifampicine en sint-janskruid). Gelijktijdig gebruik van propranolol verhoogt de concentraties van propranolol en verlaagt die van lacidipine. Theoretisch kan in combinatie met diuretica een versterkt saluretisch effect optreden en pre-existente hypokaliëmie worden versterkt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Na hoge doses uitstel van de partus en verlenging van weeën mogelijk (door relaxatie van de spieren in de uteruswand).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overige: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren).
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Shock. Ernstige stenose van de aorta.
Waarschuwingen
Voorzichtigheid is geboden bij sick-sinussyndroom waar geen pacemaker is aangebracht of bij ernstig vermoeden hiervan bij een geringe hartreserve, met name bij rechtsdecompensatie zoals door een cor pulmonale. Vooralsnog tevens bij aangeboren of verworven verlenging van het QT- interval. Er zijn geen gegevens bekend betreffende het gebruik van lacidipine voor secundaire preventie bij een myocardinfarct of bij maligne hypertensie of bij kinderen.
Overdosering
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de zuurstoftoevoer verbetert.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel maar onvolledig, vertraagd door voedsel. |
| Overig | F = ca.10% door sterk first-pass-effect, bij leverfunctiestoornissen kan deze hoger zijn. |
| T max | ½–2½ uur. |
| Eiwitbinding | > 95%. |
| Metabolisering | vrijwel volledig tot weinig of niet–werkzame metabolieten, o.a. door CYP3A4. |
| Eliminatie | met de feces 70%, de rest met de urine. |
| T 1/2el | 13–19 uur, grote interindividuele variatie. |
Geneesmiddelgroep
lacidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.