lercanidipine
Samenstelling
Lercanidipine Tabletten (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Lerdip (hydrochloride) Zambon Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
- Milde tot matige essentiële hypertensie bij volwassenen.
Dosering
Essentiële hypertensie:
Volwassenen:
Begindosering 10 mg 1×/dag; indien nodig na enkele weken verhogen tot 20 mg 1×/dag. Bij milde tot matige lever- of nierfunctiestoornis is met een verhoging tot 20 mg per dag voorzichtigheid geboden.
Tabletten bij voorkeur ’s ochtends, minstens 15 minuten voor het ontbijt, met water innemen (niet met grapefruitsap).
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): hoofdpijn, duizeligheid, voorbijgaande roodheid van het gezicht en de hals, perifeer oedeem, tachycardie, hartkloppingen.
Zelden (0,01-0,1%): maag-darmklachten (misselijkheid, braken, dyspepsie, diarree, buikpijn). Asthenie, vermoeidheid. Myalgie. Slaperigheid. Huiduitslag. Polyurie. Angina pectoris of verergering daarvan.
Zeer zelden (< 0,01%): hypertrofie van het tandvlees. Syncope. Overgevoeligheid. Myocardinfarct, hypotensie, pijn op de borst. (Reversibele) stijging van de levertransaminasewaarden.
Interacties
Lercanidipine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. Gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-remmers (bv. ketoconazol, itraconazol, erytromycine, ritonavir, grapefruitsap en ciclosporine is gecontra-indiceerd vanwege een aanzienlijke toename van de plasmaspiegel van lercanidipine. Cimetidine gaf in een dosis van 800 mg geen interactie; bij hogere doses kunnen de biologische beschikbaarheid en het bloeddrukverlagend effect van lercanidipine toenemen. CYP3A4-inductoren (fenytoïne, carbamazepine, rifampicine) verminderen door de versnelde metabolisering van lercanidipine het antihypertensief effect; tevens kunnen interacties optreden met andere substraten van het CYP3A4 (klasse III anti-aritmica). Metoprolol en mogelijk ook andere β-blokkers verminderen de biologische beschikbaarheid van lercanidipine met 50%, waarschijnlijk doordat zij de hepatische bloedstroom verminderen; dosisaanpassing kan nodig zijn. Alcohol kan de werking versterken. Bij gelijktijdige behandeling met digoxine kan de Cmax van digoxine met een derde toenemen; houd rekening met digoxinetoxiciteit.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren zijn dihydropyridinen teratogeen gebleken.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de therapie. Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Waarschijnlijk, vanwege de hoge lipofiliteit van lercanidipine.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- Obstructie in het uitstroomkanaal van de linkerventrikel;
- Onbehandeld hartfalen;
- Instabiele angina pectoris of binnen 1 maand na een acuut myocardinfarct;
- Ernstige lever- of nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min).
Waarschuwingen
Voorzichtigheid is geboden bij het sick-sinussyndroom (zonder pacemaker), stoornissen aan de linkerventrikel en bij ischemische hartafwijkingen. Bij ouderen en bij milde tot matige lever- of nierfunctiestoornis is extra aandacht in het begin van de behandeling en bij dosisverhoging gewenst. Lercanidipine niet toepassen bij een leeftijd < 18 jaar vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid.
Overdosering
Symptomen
Excessieve perifere vaatverwijding met uitgesproken hypotensie en reflextachycardie. Ook bradycardie is mogelijk. Bij ernstige intoxicatie cardiogene shock, myocard ischemie en verminderde nierfunctie.
Therapie
Bij bradycardie intraveneus atropine. In verband met de hoge lipofiliteit van lercanidipine is de bloedspiegel niet representatief voor de werking; in verband met de lange werkingsduur van lercanidipine dient de patiënt gedurende minimaal 24 uur geobserveerd te worden.
Eigenschappen
Lipofiele calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. Werkingsduur: 24 uur door sterke binding aan lipidenmembranen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | volledig. |
| F | laag (ca. 3% indien nuchter of 10% indien niet nuchter) door groot verzadigbaar first-pass-effect, verhoogd met factor 4 door zeer vetrijke maaltijd binnen 2 uur en waarschijnlijk verhoogd bij matige tot ernstige leverfunctiestoornissen. |
| T max | 1½–3 uur. |
| Eiwitbinding | > 98%. |
| Metabolisering | omvangrijk tot inactieve metabolieten via CYP3A4. |
| Eliminatie | vnl. als inactieve metabolieten, 50% met de urine. |
| T 1/2el | 8–10 uur. |
Geneesmiddelgroep
lercanidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.