dapoxetine
Samenstelling
Priligy (als hydrochloride) Menarini Benelux nv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De Commissie heeft dapoxetine nog niet beoordeeld.
Indicaties
Zo-nodig behandeling van premature ejaculatie (PE) bij mannen van 18-64 jaar, die voldoen aan alle volgende criteria:
- intravaginale ejaculatielatentietijd < 2 min;
- voortdurend of herhaaldelijk ejaculeren bij minimale seksuele stimulatie voor, tijdens of kort na penetratie en voordat de patiënt dit wil;
- aanzienlijk persoonlijk leed of relatieproblemen als gevolg van PE;
- slechte beheersing van de ejaculatie;
- voorgeschiedenis van PE bij de meerderheid van de pogingen tot geslachtsgemeenschap in de voorbije 6 maanden.
Dosering
’Zo nodig’ bij premature ejaculatie:
Mannen 18-64 jaar:
Begindosering 30 mg, 1-3 uur voor seksuele activiteit. Maximaal 1× per dag. Niet bedoeld voor continu dagelijks gebruik. Bij onvoldoende respons eventueel verhogen tot max. 60 mg 1-3 uur voor de seksuele activiteit maximaal 1× per dag, tenzij bij de startdosis orthostatische reacties optraden. Voorzichtig zijn met ophogen bij trage CYP2D6 metaboliseerders of combinatie met sterke CYP2D6-remmers, max. 30 mg bij combinatie met matig sterke CYP3A4-remmers. Na 4 weken behandeling of na minimaal 6 doses beoordelen of voortzetting gewenst is en daarna elke 6 maanden.
Tablet heel doorslikken met een vol glas water.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, hoofdpijn. Misselijkheid.
Vaak (1-10%): verhoogde bloeddruk, overmatig blozen. Angst, agitatie, rusteloosheid, insomnia, abnormale dromen, verminderd libido, somnolentie, aandachtsstoornis. Tremor, paresthesie. Troebel zicht. Tinnitus. Sinuscongestie, geeuwen. Droge mond, dyspepsie, braken, diarree, obstipatie, buikpijn, flatulentie. Overmatig zweten. Erectiele disfunctie, verminderd libido. Vermoeidheid, irritatie.
Soms (0,1-1%): hypotensie, hypertensie, tachycardie, sinusbradycardie, sinusstilstand, opvliegers. Depressie, euforische stemming, zenuwachtigheid, apathie, verwardheid, desoriëntatie, abnormaal denken, overdreven waakzaamheid, slaapstoornissen. Tandenknarsen. Anorgasmie. Syncope, acathisie, dysgeusie, lethargie, sedatie, verminderd bewustzijn. Visuele stoornis, bv. mydriasis, oogpijn. Vertigo. Jeuk, koud zweet. Paresthesie van het mannelijk geslachtsorgaan. Asthenie, warmtegevoel.
Bij plotseling staken na dagelijks gebruik gedurende 2 maanden zijn insomnia en duizeligheid gemeld.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met de volgende middelen is gecontra-indiceerd: MAO-remmers, serotonine- of serotonine-noradrenaline-heropnameremmers (SSRI’s, SNRI’s), TCA’s, triptanen, tramadol, lithium, sint-janskruid, krachtige CYP3A4-remmers zoals ketoconazol, itraconazol en ritonavir. Een MAO-remmer of SSRI of ander serotonerg middel zoals sint-janskruid niet gebruiken binnen 7 dagen na staken dapoxetine; dapoxetine niet gebruiken binnen 14 dagen na staken MAO-remmer of SSRI of ander serotonerg middel zoals sint-janskruid.
Remmers van CYP2D6, CYP3A4 en flavine-MO-1 verlagen de klaring van dapoxetine. Voorzichtig zijn met ophogen van de dosering bij trage CYP2D6 metaboliseerders of combinatie met sterke CYP2D6-remmers, max. 30 mg bij combinatie met matige CYP3A4-remmers. Bij aangetoonde snelle CYP2D6 metaboliseerders max. 30 mg dapoxetine bij combinatie met een krachtige CYP3A4-remmer en voorzichtig zijn bij 60 mg dapoxetine in combinatie met een matige CYP3A4-remmer.
Niet combineren met partydrugs of alcohol.
Niet toepassen bij mannen met erectiele disfunctie die PDE5-remmers gebruiken.
Voorzichtig zijn met combinatie met vasodilaterende middelen in verband met orthostatische reacties.
Voorzichtig zijn bij combinatie met middelen die de bloedstolling beïnvloeden.
Voorzichtigheid is ook geboden bij combinatie met middelen met effect op het centrale zenuwstelsel wegens onvoldoende gegevens hierover.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Contra-indicaties
- Matige en ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7–15);
- Ernstige pathologische hartziekten, zoals hartfalen (NYHA-klasse II-IV), geleidingsstoornissen zoals AV blok of sicksinussyndroom, ernstige ischemische hartziekte, ernstige hartklepaandoening;
- Voorgeschiedenis van syncope;
- Voorgeschiedenis van manie of ernstige depressie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen
Niet toepassen bij een voorgeschiedenis van orthostatische reactie, voorafgaand aan de behandeling een orthostatische test uitvoeren. De patiënt kan op elk moment tijdens de behandeling flauwvallen, met of zonder voorafgaande prodromale symptomen (vaak in de eerste 3 uur na inname of na de eerste inname).
Niet gebruiken bij patiënten met onstabiele epilepsie, manie/hypomanie of bipolaire stoornis in de anamnese, behandeling staken als symptomen van deze stoornissen optreden. Patiënten met gecontroleerde epilepsie zorgvuldig volgen. Niet toepassen bij symptomen van depressie.
Niet aanbevolen bij ernstige nierfunctiestoornis.
Wees voorzichtig bloedings- of stollingsstoornissen in de voorgeschiedenis en bij een verhoogde intra-oculaire druk of kans op kamerhoekblok-glaucoom.
Niet toepassen bij leeftijd < 18 j. en ≥ 65 j.
Omdat een SSRI het beoordelings- en reactievermogen kan verminderen, is voorzichtigheid geboden bij het besturen van motorvoertuigen of het bedienen van machines.
Overdosering
Eigenschappen
Dapoxetine is een krachtige selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI). Het precieze werkingsmechanisme is niet opgehelderd. Bij de rat remt dapoxetine de uitdrijvingsreflex van de ejaculatie door een effect op de nucleus paragigantocellularis lateralis op supraspinaal niveau.
Kinetische gegevens
| T max | 1-2 uur. |
| F | 42% (15-76%). |
| Eiwitbinding | >99% |
| V d | 2,3 l/kg |
| Metabolisering | in de lever en de nieren (vnl. CYP2D6, CYP3A4 en flavinemono–oxygenase). de belangrijkste metaboliet, dapoxetine-N-oxide, is inactief. |
| Eliminatie | vooral via de urine als metabolieten. |
| T 1/2 | ca. 19 uur. |
Geneesmiddelgroep
dapoxetine hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.