fluvoxamine
Samenstelling
Fevarin (maleaat) Abbott bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Fluvoxamine Tabletten (maleaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Depressie: Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij eerstelijnszorg wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Voor de SSRI’s is er lichte voorkeur vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in tweedelijnszorg eventueel met een TCA, een SSRI, niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur. Fluvoxamine is duurder per dosisequivalent dan de andere SSRI’s van voorkeur. Binnen de SSRI’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: citalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine of sertraline.
Indicaties
- Depressie, vooral met vitale kenmerken;
- Obsessieve-compulsieve stoornis (OCS).
Dosering
Depressie:
Volwassenen:
begindosering 50–100 mg 1×/dag, bij voorkeur ’s avonds , indien nodig geleidelijk verhogen tot 300 mg/dag. De aanbevolen dosering is gewoonlijk 100 mg/dag. Bij een dagdosis van > 150 mg wordt deze in 2–3 giften over de dag verdeeld. Bij een goede respons de behandeling voortzetten totdat de patiënt minstens 6 maanden symptoomvrij is.
Bij ouderen de dosering voorzichtig aanpassen. Bij lever- of nieraandoeningen: beginnen met een lagere dosering onder zorgvuldige begeleiding.
Obsessieve-compulsieve stoornis:
Volwassenen:
begindosering 50 mg/dag, na 3–4 dagen geleidelijk verhogen tot effectieve dosering; max. 300 mg/ dag. Doseringen tot 150 mg kunnen als eenmaaldaagse gift bij voorkeur ’s avonds gegeven worden. Bij een dagdosis van > 150 mg wordt deze in 2–3 giften over de dag verdeeld. Indien de symptomen na 10 weken niet zijn verbeterd, de behandeling heroverwegen. Werkzaamheid op de lange termijn (> 24 weken) is bij OCS niet aangetoond.
Kinderen > 8 jaar:
begindosering 25 mg per dag, elke 4–7 dagen met 25 mg verhogen tot werkzame dosering; maximaal 200 mg per dag. Een dagdosis van > 50 mg over 2 giften verdelen, waarbij de hoogste dosis voor het slapen gaan wordt ingenomen.
Bij ouderen de dosering voorzichtig aanpassen. Bij lever- of nieraandoeningen: beginnen met een lagere dosering onder zorgvuldige begeleiding.
De tabletten zonder kauwen doorslikken met een ruime hoeveelheid water.
De breukstreep om de tablet te breken is alleen bedoeld om het inslikken makkelijker te maken; niet om in gelijke doses te verdelen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): anorexie, agitatie, nervositeit, angst, slapeloosheid, slaperigheid, tremor, hoofdpijn, duizeligheid, palpitaties/tachycardie, obstipatie, diarree, buikpijn, droge mond, dyspepsie, misselijkheid, braken, hyperhidrose, zweten, asthenie, malaise.
Soms (0,1-1%): hallucinaties, verwardheid, extrapiramidale symptomen, ataxie, (orthostatische) hypotensie, cutane overgevoeligheidsreacties (incl. pruritus, angio-oedeem, huiduitslag), artralgie, myalgie, abnormale (vertraagde) ejaculatie.
Zelden (< 0,1%): convulsies, manie, fotosensibilisatie, gestoorde leverfunctie, galactorroe.
Verder zijn gemeld: bloeding (maag-darmbloedingen, ecchymose, purpura), hyponatriëmie, gewichtstoe- en afname, serotoninesyndroom, neuroleptisch maligne syndroomachtige klachten, paresthesie, smaakverstoring, SIADH, problemen met urineren (incl. urineretentie, -incontinentie, pollakisurie, nachtelijk urineren en bedplassen), anorgasmie, menstruatiestoornissen (als amenorroe, hypomenorroe, metrorragie, menorragie), (neonataal) geneesmiddelonttrekkingssyndroom, psychomotorische rusteloosheid/acathisie, glaucoom, mydriase. Tijdens behandeling of vlak na stoppen zijn suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten gemeld. Na stoppen van de behandeling kunnen onthoudingsverschijnselen optreden.
Bij kinderen en adolescenten met OCS: meer kans op slapeloosheid, asthenie, hyperkinesie, slaperigheid, dyspepsie, agitatie en (hypo)manie als ernstige bijwerkingen en verder: convulsies.
Bij gebruik van SSRI’s en TCA’s neemt, vooral boven de leeftijd van 50 jaar, de kans op botfracturen toe.
Interacties
Algemene informatie: Fluvoxamine is een sterke remmer van CYP1A2 en in geringere mate van CYP2C en CYP3A4.
Gecontra-indiceerd: Gelijktijdig gebruik met tizanidine. Gelijktijdig gebruik of gebruik binnen één dag met een reversibele MAO-remmer (zoals moclobemide) óf gebruik binnen twee weken met een irreversibele MAO-remmer (zoals tranylcypromine), vanwege meer kans op het serotoninesyndroom. Vanwege de lange halfwaardetijd niet binnen een week na staken van fluvoxamine starten met een MAO-remmer.
Niet aanbevolen: Gelijktijdig gebruik van serotonerge geneesmiddelen zoals 5-HT-agonisten zoals sumatriptan, tramadol, en preparaten die sint-janskruid bevatten vermijden, omdat de serotonerge werking mogelijk wordt versterkt door SSRI’s. Gelijktijdig gebruik van SSRI’s met lithium of tryptofaan kan leiden tot een hogere incidentie van bijwerkingen.
Overige interacties: De plasmaconcentratie van geneesmiddelen die door voornamelijk door CYP1A2 worden omgezet zoals TCA’s (clomipramine, imipramine, amitriptyline), antipsychotica (clozapine, olanzapine), propranolol, middelen met een smalle therapeutische breedte (theofylline, methadon, mexiletine), orale anticoagulantia en ropinirol kunnen worden verhoogd, waardoor bij starten met fluvoxamine een dosisverlaging van deze middelen moet worden overwogen. Het kan de spiegel van cafeïne in plasma verhogen. Bij geneesmiddelen die voornamelijk door CYP2C worden omgezet met een smalle therapeutische breedte zoals fenytoïne is bewaking aangewezen. De plasmaconcentratie van geneesmiddelen die voornamelijk door CYP3A4 worden omgezet zoals sommige benzodiazepinen (midazolam, alprazolam en diazepam), carbamazepine, ciclosporine, kinidine, kunnen worden verhoogd. In hogere doses kan de werking van alcohol worden versterkt. Bij gebruik van middelen die de bloedstolling verminderen, dient men rekening te houden met een mogelijk verlengde bloedingstijd door SSRI’s.
Zwangerschap
Teratogenese: In dierstudies is teratogeniteit (overlijden, oogafwijkingen) gebleken. De betekenis voor mensen is niet bekend.
Farmacologische effecten: Bij gebruik aan het eind van de zwangerschap zijn onthoudingsverschijnselen bij de pasgeborene waargenomen. Gebruik van SSRI’s met name bij gevorderde zwangerschap, vermeerdert de kans op persisterende pulmonale hypertensie bij de pasgeborene.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: In reproductietoxiciteitsstudies bij dieren is aangetoond dat fluvoxamine in hoge dosering de mannelijke en vrouwelijke vruchtbaarheid aantast. In dieronderzoek had fluoxetine een effect op de kwaliteit van het sperma. De betekenis voor de vruchtbaarheid bij de mens is niet bekend.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
Waarschuwingen
Indien acathisie ontstaat, kan een verhoging van de dosering schadelijk zijn.
Een onderliggende manie kan manifest worden of verergeren; de behandeling dan staken.
Vanwege het risico van onthoudingsverschijnselen het gebruik niet plotseling staken, maar stapsgewijs in een paar weken of maanden afbouwen, ten minste in 1–2 weken.
Zelden is bij SSRI’s een serotoninesyndroom gemeld; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop verdacht te zijn en de behandeling te staken.
Vooral in het begin van de behandeling kan de glykemische controle verstoord raken en kan aanpassing van de dosering van een bloedglucoseverlagend middel nodig zijn.
Wees voorzichtig bij epilepsie in de anamnese. Bij optreden van convulsies, bij een toename van aanvallen en bij stijging van leverenzymwaarden de behandeling staken. Wees voorzichtig bij ouderen en bij patiënten met bloedingsstoornissen in de anamnese of met risicofactoren hiervoor, vanwege een toegenomen bloedingsrisico door SSRI’s. Wees voorzichtig na een myocardinfarct en tijdens ECT vanwege gebrek aan klinische ervaring.
Bij suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten in de anamnese, evenals bij volwassenen < 25 jaar is goede vervolging aangewezen vanwege toegenomen risico op suïcide pogingen en suïcidale gedachten.
Bij kinderen niet behandelen voor depressie, vanwege een toegenomen risico van suïcidaal gedrag en vijandigheid. Bij kinderen is de werkzaamheid onvoldoende vastgesteld. De gegevens bij kinderen op lange termijn over groei, seksueel functioneren, cognitieve - en gedragsontwikkeling ontbreken. Bij een obsessieve-compulsieve stoornis wordt bij kinderen zorgvuldige bewaking aanbevolen.
Het gebruik kan in het begin van de behandeling leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
In enkele gevallen zijn cardiale symptomen (bradycardie, tachycardie, hypotensie), leverfunctiestoornissen, convulsies en coma waargenomen.
Therapie
Zie voor meer informatie over de behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het werkingsmechanisme berust waarschijnlijk op specifieke remming van de heropname van serotonine in het neuron. Werking: na 2–4 weken merkbaar.
Kinetische gegevens
| Resorptie | volledig. |
| F | 53%. |
| T max | 3–8 uur. |
| V d | 25 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever via type 2-reactie, o.a. via CYP2D6 tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | via de nieren als metaboliet, 4% onveranderd. |
| T 1/2 | 13–15 uur na enkelvoudige en 17–22 uur na meervoudige toediening. |
Geneesmiddelgroep
fluvoxamine hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.