escitalopram
Samenstelling
Escitalopram Tabletten/druppels (als oxalaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Druppels
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 15 ml
Bevat per druppel: escitalopram 1 mg, ethanol 4,7 mg.
Lexapro (als oxalaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Druppels
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 15 ml
Bevat per druppel: escitalopram 1 mg, ethanol 4,7 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Depressie: Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij eerstelijnszorg wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Voor de SSRI’s is er lichte voorkeur vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in tweedelijnszorg eventueel met een TCA, een SSRI, niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur. Escitalopram is aanzienlijk duurder dan de andere SSRI’s. Binnen de SSRI’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: citalopram, fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine of sertraline.
Indicaties
Depressies;
Depressies met vitale kenmerken;
Paniekstoornis met of zonder agorafobie;
Sociale angststoornis (sociale fobie);
Gegeneraliseerde-angststoornis;
Obsessieve compulsieve stoornis (OCS).
Dosering
Depressie:
Volwassenen:
gebruikelijke dosering: 10 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 20 mg per dag. De behandeling voortzetten totdat de patiënt ten minste 6 maanden volledig symptoomvrij is.
Ouderen > 65 jaar:
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag. Bij licht of matig gestoorde leverfunctie: begindosering 5 mg 1×/dag gedurende de eerste twee behandelweken, indien nodig verhogen tot 10 mg per dag.
Paniekstoornis:
Volwassenen:
begindosering: 5 mg gedurende de eerste behandelweek, vervolgens verhogen tot 10 mg per dag, tot max. 20 mg per dag. Het maximale effect wordt na circa 3 maanden bereikt. De behandeling duurt enkele maanden.
Ouderen > 65 jaar:
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag. Bij licht of matig gestoorde leverfunctie: begindosering 5 mg 1×/dag gedurende de eerste twee behandelweken, indien nodig verhogen tot 10 mg per dag.
Sociale angststoornis:
Volwassenen:
gebruikelijke dosering: 10 mg 1×/dag, indien nodig verlagen tot 5 mg of verhogen tot max. 20 mg per dag. Na 2–4 weken wordt doorgaans symptoomverlichting bereikt. De behandeling 12 weken voortzetten om terugval te voorkomen. Om een recidief te voorkomen kan op individuele basis een behandeling gedurende 6 maanden worden overwogen. Bij licht of matig gestoorde leverfunctie: begindosering 5 mg 1×/dag gedurende de eerste twee behandelweken, indien nodig verhogen tot 10 mg per dag.
Gegeneraliseerde-angststoornis:
Volwassenen:
begindosering 10 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 20 mg per dag. Langetermijnbehandeling is gedurende 6 maanden onderzocht. De voordelen van behandeling en de dosering moeten regelmatig worden geëvalueerd.
Ouderen > 65 jaar:
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag. Bij licht of matig gestoorde leverfunctie: begindosering 5 mg 1×/dag gedurende de eerste twee behandelweken, indien nodig verhogen tot 10 mg per dag.
Obsessieve compulsieve stoornis (OCS):
Volwassenen:
begindosering 10 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 20 mg per dag. De voordelen van behandeling en de dosering moeten regelmatig worden geëvalueerd.
Ouderen > 65 jaar:
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag.
Bij licht of matig gestoorde leverfunctie: begindosering 5 mg 1×/dag gedurende de eerste twee behandelweken, indien nodig verhogen tot 10 mg per dag.
Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
De druppels kan men mengen met water, sinaasappelsap of appelsap.
Bijwerkingen
Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, misselijkheid; onthoudingsverschijnselen bij staken van de behandeling.
Vaak (1-10%): veranderde eetlust, angst, rusteloosheid, abnormaal dromen, verminderd libido, anorgasmie, slapeloosheid, slaperigheid, duizeligheid, paresthesie, tremor, sinusitis, geeuwen, diarree, obstipatie, braken, droge mond, overmatig transpireren, artralgie, myalgie, ejaculatiestoornis, erectiele disfunctie, vermoeidheid, koorts, gewichtstoename.
Soms (0,1–1%): tandenknarsen, agitatie, paniekaanval, verwardheid, verstoorde smaak, syncope, alopecia, visusstoornissen, tinnitus, tachycardie, neusbloeding, gastro-intestinale bloeding, huiduitslag, jeuk, menorragie, oedeem, gewichtsafname.
Zelden (0,01–0,1%): anafylactische reacties, agressie, hallucinaties, serotoninesyndroom, bradycardie.
Verder is gemeld: suïcidepogingen, trombocytopenie, vooral bij ouderen hyponatriëmie en SIADH, manie, bewegingsstoornissen, convulsies, orthostatische hypotensie, ecchymosis, angio-oedeem, urineretentie, priapisme, galactorroe, hepatitis, abnormale leverfunctietesten. Tijdens behandeling of vlak na stoppen zijn suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten gemeld. Bij SSRI’s zijn verder gemeld: anorexia, acathisie of psychomotorische onrust. Met name bij vrouwen, hypokaliëmie en hartziekten: verlengd QT-interval, ventriculaire aritmie incl. ’torsade de pointes’. Bij gebruik van SSRI’s en TCA’s neemt, vooral boven de 50 jaar, de kans op botfracturen toe.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen, zoals klasse Ia en III anti-aritmica, antipsychotica (fenothiazinen, pimozide, haloperidol), tricyclische antidepressiva, bepaalde antibiotica (moxifloxacine, erytromycine iv, pentamidine) en antihistaminica (mizolastine) is gecontra-indiceerd. Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers is gecontra-indiceerd om het risico van het ’serotoninesyndroom’ met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium te vermijden. Niet binnen zeven dagen na staken van escitalopram starten met een niet-selectieve MAO-remmer (incl. selegiline, moclobemide en methyleenblauw). Niet gebruiken binnen twee weken na behandeling met een irreversibele MAO-remmer (incl. selegiline); na gebruik van een reversibele MAO-remmer kan men een kortere onttrekkingsperiode dan 14 dagen aanhouden. Gelijktijdig gebruik met de zwakke reversibele MAO-remmer linezolid vermijden. Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van serotonerge geneesmiddelen zoals tramadol, sumatriptan en andere triptanen, omdat de serotonerge werking mogelijk wordt versterkt door SSRI’s. Gelijktijdig gebruik van SSRI’s met lithium of tryptofaan kan leiden tot een hogere incidentie van bijwerkingen. Voorzichtigheid is geboden met middelen die hypokaliëmie of hypomagnesiëmie induceren en middelen die de convulsiedrempel verlagen (antipsychotica, antidepressiva, mefloquine, bupropion, tramadol). Bij gebruik van bloedverdunnende middelen dient men rekening te houden met een mogelijke langere bloedingstijd door SSRI’s. Bij gelijktijdig gebruik van een preparaat met sint-janskruid is er meer kans op bijwerkingen. Escitalopram is een remmer van CYP2D6; voorzichtigheid is geboden met middelen die door dit enzym worden omgezet en een smalle therapeutische breedte hebben zoals flecaïnide, propafenon, metoprolol, clomipramine, nortriptyline, risperidon en haloperidol. Voorzichtigheid is geboden met CYP2C19-remmers als cimetidine en omeprazol; cimetidine kan de plasmaspiegel van escitalopram matig (tot 70%) verhogen en omeprazol met 50%.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, relatief weinig gegevens. Bij dieren reproductietoxiciteit.
Farmacologische effecten: Na gebruik van SSRI’s in de laatste zwangerschapsfasen en direct voor de partus, zijn bij de pasgeborene reacties gemeld, die kunnen wijzen op serotonerge effecten en ontwenningsverschijnselen. SSRI’s, vooral laat in de zwangerschap, geven kans op persistente pulmonale hypertensie bij pasgeborenen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het derde trimester de pasgeborene controleren op ontwenningsverschijnselen en serotonerge effecten.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, naar verwachting.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding.
Contra-indicaties
Verlengd QT-interval.
Waarschuwingen
Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme. Zelden is bij SSRI’s een serotoninesyndroom gemeld; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremor, myoklonie en hyperthermie dient men hierop verdacht te zijn en de medicatie te staken. Verlenging van het QT-interval en ventriculaire aritmie (als ’torsade de pointes’) zijn met name gemeld bij vrouwen, bij hypokaliëmie, bestaande verlenging van het QT-interval of andere hartziektes. Voorzichtigheid is geboden bij meer kans op het ontwikkelen van aritmieën zoals bij bradycardie, congestief hartfalen, recent myocardinfarct, of (risicofactoren voor) hypokaliëmie of hypomagnesiëmie. Bij patiënten met een stabiele hartziekte vóór de start van de behandeling het maken van een ECG overwegen. Bij symptomen van een abnormaal hartritme behandeling staken en een ECG maken. Bij paniekstoornis kunnen in het begin van de behandeling de angstgevoelens verergeren; bij een lage startdosering vermindert de kans op dit anxiogene effect. Voorzichtigheid is geboden bij een voorgeschiedenis van abnormale bloedingen, bij epilepsie, nauwe kamerhoekglaucoom of een voorgeschiedenis van glaucoom en gelijktijdige ECT. Indien insulten optreden of de frequentie van insulten toeneemt, SSRI-gebruik staken. Bij diabetes mellitus kan een SSRI de bloedsuikerspiegel doen verhogen. In verband met het optreden van onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis langzaam afbouwen over een periode van enkele weken tot maanden. Een onderliggende manie kan manifest worden of verergeren. Voorzichtigheid is geboden bij epilepsie en ernstig gestoorde nierfunctie (glomerulaire filtratie < 30 ml/min). Voorzichtigheid is geboden bij coronaire hartziekte vanwege de beperkte klinische ervaring. Bij suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten in de anamnese, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar bestaat meer kans op suïcide en suïcidale gedachten. Ter preventie van suïcidepogingen is nauwkeurige observatie noodzakelijk, met name in de eerste weken van de therapie en na dosisaanpassingen. Indien acathisie ontstaat, kan een verhoging van de dosering schadelijk zijn. Niet gebruiken bij kinderen en jongeren < 18 jaar vanwege een toegenomen kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve en emotionele ontwikkeling. Bij ouderen is de werkzaamheid niet onderzocht bij sociale angststoornis.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Veel dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
Er zijn weinig klinische gegevens: coma, aritmieën, verlengd QT-interval. Fatale gevallen zijn meestal in combinatie met andere middelen opgetreden.
Therapie
Symptomatisch. Bij patiënten met hartfalen/bradyaritmie, gelijktijdig gebruik van QT-verlengende middelen of bij een veranderd metabolisme (als leverfunctiestoornis) wordt een ECG aangeraden.
Eigenschappen
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt selectief de heropname van serotonine in het neuron. Het is de actieve, links draaiende isomeer van het racemaat citalopram. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| Overig | De druppel is bio-equivalent met de tablet. |
| F | ca. 80%. |
| T max | 4 uur. |
| V d | 12–26 l/kg. |
| Overig | Gemiddelde plasmaconcentratie: 50 nmol/l (20–125 nmol/dag). |
| Metabolisering | met name via CYP2C19 (mogelijk geholpen door CYP3A4 en CYP2D6) in farmacologisch actieve desmethylmetabolieten (28–31%) en ook tot didesmethylmetabolieten (< 5%). |
| Eliminatie | via de lever en grotendeels via de nieren. |
| T 1/2 | ca. 30 uur; verlengd bij gestoorde nierfunctie, hoge leeftijd en mogelijk ook bij gestoorde leverfunctie. |
Geneesmiddelgroep
escitalopram hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.