estradiol (transdermaal)
Samenstelling
Estradiol Pleisters Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 50 microg/etmaal, 100 microg/etmaal
De oppervlakte van resp. 20 cm² en 40 cm² bevat 200 microg/cm².
Systen Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 50 microg/etmaal, 75 microg/etmaal, 100 microg/etmaal
De oppervlakte van resp. 16 cm², 24 cm² en 32 cm² bevat 200 microg/cm².
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
estradiol (transdermaal) vergelijken met een ander geneesmiddel.
Advies
Kies voor de behandeling van osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met vitamine D3 en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Bij het bestaan van een contra-indicatie of intolerantie zijn zoledroninezuur of denosumab alternatieven, en ibandroninezuur of raloxifeen wanneer hiermee niet wordt uitgekomen. Kies voor teriparatide bij het bestaan van een contra-indicatie of intolerantie voor bovengenoemde middelen, of bij het optreden van een derde fractuur tijdens de behandeling. Strontium geldt als laatste mogelijkheid, wanneer overige therapieën geen optie zijn en er geen verhoogd risico is op cardiovasculaire aandoeningen. Er is geen plaats meer voor oestrogenen bij de preventie van postmenopauzale osteoporose vanwege de ernstige langetermijncomplicaties.
Indicaties
- Hormoonsuppletietherapie (HST) bij symptomen van oestrogeendeficiëntie bij postmenopauzale vrouwen.
- Preventie van postmenopauzale osteoporose, bij veel kans op fracturen, terwijl andere middelen ter preventie van osteoporose zijn gecontra-indiceerd of niet worden verdragen.
Dosering
Symptomen van oestrogeendeficiëntie:
Volwassenen:
1 pleister 2×/week aanbrengen (= elke 3–4 dagen). Beginnen met een pleister die 50 microg per 24 uur afgeeft. Zo nodig de dosering na 2–3 weken aanpassen, afhankelijk van de effectiviteit en tekenen van intolerantie. Maximale dosis: 100 microg per dag. De pleisters worden continu gebruikt of cyclisch gedurende 21 dagen gevolgd door 7 dagen zonder behandeling; bij vrouwen met een intacte uterus of zonder uterus maar met endometriose in de anamnese, de oestrogeenbehandeling combineren met een progestageen gedurende 12–14 dagen per cyclus van 28 dagen. Tijdens een behandelvrije periode of tijdens gecombineerd gebruik met een progestageen (bij continu sequentiële behandeling) kan een onttrekkingsbloeding optreden.
Preventie postmenopauzale osteoporose:
Volwassenen:
1 pleister 2×/week aanbrengen (= elke 3–4 dagen). Beginnen met een pleister die 50 microg per 24 uur afgeeft. Zo nodig na 2–3 weken de dosering aanpassen. Maximale dosis: 100 microg per dag. De pleisters worden continu gebruikt of cyclisch gedurende 21 dagen gevolgd door 7 dagen zonder behandeling; bij vrouwen met een intacte uterus of zonder uterus maar met endometriose in de anamnese, de oestrogeenbehandeling combineren met een progestageen gedurende 12–14 dagen per cyclus van 28 dagen. Tijdens een behandelvrije periode of tijdens gecombineerd gebruik met een progestageen (bij continu sequentiële behandeling) kan een onttrekkingsbloeding optreden.
Bij vergeten van een pleisterwisseling, de pleister alsnog zo snel mogelijk aanbrengen. De volgende pleister aanbrengen volgens het oorspronkelijke behandelschema. Er is meer kans op onregelmatige bloeding en ’spotting’.
Bij losraken van de pleister, dezelfde pleister opnieuw aanbrengen; zo nodig een nieuwe aanbrengen. De volgende pleister aanbrengen volgens het oorspronkelijke behandelschema.
De pleister op schone, droge, onbeschadigde huid plakken; kies hierbij een plaats die weinig plooien vormt tijdens het bewegen (buik, bovenbeen, bil, lage rugstreek; niet op de borsten). De toedieningsplaats afwisselen. De pleister mag worden gedragen tijdens het baden. Het lichaamsdeel waarop de pleister zich bevindt, niet blootstellen aan direct zonlicht.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): reacties op de toedieningsplaats (huiduitslag, jeuk, erytheem, oedeem). Hoofdpijn. Pijnlijke of gespannen borsten.
Vaak (1–10%): verandering in lichaamsgewicht. Depressie, nervositeit, emotionele labiliteit, slapeloosheid. Migraine, duizeligheid. Visuele stoornissen. Misselijkheid, dyspepsie, opgeblazen gevoel, buikpijn, diarree. Acne, jeuk, huiduitslag, droge huid. Artralgie, rugpijn. Borstvergroting, onregelmatig vaginaal bloedverlies incl. ’spotting’, endometriumhyperplasie, vaginitis, vaginale afscheiding. Asthenie, perifeer oedeem.
Soms (0,1-1%): genitale candidiasis. Overgevoeligheid. Hartkloppingen, hypertensie. Braken, flatulentie. Verkleuring van de huid. Myalgie. Stijging van transaminasen.
Zelden (0,01-0,1%): mammacarcinoom, endometriumcarcinoom. Angst, verandering in libido. (Verergering van) epilepsie, paresthesie. Cerebrovasculair accident, myocardinfarct, (diepveneuze) trombose, longembolie. Intolerantie voor contactlenzen. Cholelithiasis. Angio-oedeem, hirsutisme, alopecia. Spierkrampen, myasthenie. Vermoeidheid. Uterus leiomyoom, eileidercysten, cervicale poliepen.
Zeer zelden (< 0,01%): verminderde koolhydraattolerantie. Chorea. Huidnecrose.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van leverenzyminducerende stoffen zoals bosentan, sint-janskruid, anti-epileptica (bv. fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine) en antibacteriële/antivirale middelen (bv. rifampicine, rifabutine, nevirapine, efavirenz) kan de werkzaamheid doen afnemen. Ritonavir heeft een inducerend effect.
Oestrogenen verhogen hormoonbindende globulineconcentraties, waaronder corticosteroïdenbindend hormoon, geslachtshormoonbindend globuline en thyroxinebindend globuline.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Lactatie
Contra-indicaties
- actuele of doorgemaakte veneuze trombo-embolie (diepveneuze trombose, longembolie);
- actuele of recent doorgemaakte arteriële trombo-embolische aandoening (angina pectoris, myocardinfarct);
- aanwezigheid van een trombofiele aandoening (bv. proteine C-, proteine S-, of antitrombinedeficiëntie);
- acute leveraandoeningen (in de anamnese) zolang de leverfuncties niet zijn genormaliseerd;
- oestrogeenafhankelijke tumoren (zoals endometriumcarcinoom);
- mammacarcinoom in de anamnese;
- hyperplasie van het endometrium;
- onverklaarde vaginale bloedingen;
- acute porfyrie.
Waarschuwingen
Voortzetting van de behandeling periodiek, op zijn minst jaarlijks, beoordelen. Controleer de patiënt extra bij een anamnese van:
- uterusmyomen of endometriose,
- endometriumhyperplasie,
- risicofactoren voor trombo-embolische aandoeningen,
- risicofactoren voor oestrogeengevoelige tumoren (zoals mammacarcinoom bij eerstegraads familielid),
- hypertensie,
- leveraandoening,
- cholelithiasis,
- diabetes mellitus met of zonder vasculaire symptomen,
- migraine of ernstige hoofdpijn,
- systemische lupus erythematodes,
- epilepsie,
- astma,
- otosclerose.
Wees voorzichtig bij een verminderde hart- of nierfunctie, omdat oestrogenen vochtretentie kunnen veroorzaken. Bij hypertriglyceridemie, of een positieve familie-anamnese hiervoor, bedacht zijn op meer kans op pancreatitis. Erfelijk angio–oedeem kan verergeren door exogene oestrogenen. Bij predispositie voor chloasma direct zonlicht vermijden.
Tijdens een langdurige behandeling met oestrogenen regelmatig lichamelijk onderzoek uitvoeren. De radiologische detectie van borstkanker kan worden bemoeilijkt door toename van de dichtheid van mammografische beelden, vooral door gecombineerd oestrogeen-progestageen gebruik.
Het gebruik van oestrogeensuppletie (vooral in combinatie met een progestageen) geeft meer kans op mammacarcinoom. De toegenomen kans is binnen een paar jaar waarneembaar, neemt toe met een langere behandelduur en is binnen vijf jaar na staken van de behandeling verdwenen. Gebruik van oestrogeensuppletie gaat tevens gepaard met iets meer kans op ovariumcarcinoom; deze risicovergroting is binnen vijf jaar waarneembaar en neemt weer af na staken van de therapie. Hormoonsuppletietherapie wordt geassocieerd met 1,3–3× zo veel kans op het ontstaan van een veneuze trombo–embolie, met name in het eerste jaar; risicofactoren zijn een toenemende leeftijd, positieve familie-anamnese, immobilisatie, een grote operatieve ingreep, obesitas (BMI > 30 kg/m²), systemische lupus erythematosus, kanker en mogelijk varicosis. De kans op een ischemisch CVA neemt toe, vooral bij een hogere leeftijd.
Bij de geringste tekenen van trombose, significante stijging van de bloeddruk, voor het eerst optreden van migraine–achtige hoofdpijn, geelzucht of achteruitgang van de leverfunctie, de toediening staken. Indien na electieve chirurgie langdurige immobilisatie is te verwachten, eventueel de suppletie vier tot zes weken vóór de ingreep onderbreken.
Als doorbraakbloedingen of ’spotting’ optreden na geruime tijd van therapie of aanhouden na het stoppen van de behandeling, dan nader onderzoek verrichten om maligniteit van het endometrium uit te sluiten.
Er lijkt meer kans op dementie waaronder de ziekte van Alzheimer bij vrouwen die zijn gestart met hormoonsuppletietherapie boven een leeftijd van 65 jaar. Er is weinig ervaring met behandeling van vrouwen > 65 jaar.
Bij vrouwen met een intacte uterus of een voorgeschiedenis van endometriose is additionele toediening van een progestageen gedurende ten minste 12 dagen van de cyclus aangewezen, om de kans op endometriumhyperplasie en endometriumcarcinoom te verminderen.
Overdosering
Eigenschappen
Meest actieve natuurlijk oestrogeen. Oestrogenen hebben een gunstige invloed op climacterische klachten en de botmassa.
Kinetische gegevens
| Overig | door de transdermale toediening geen first-pass-effect. |
| Metabolisering | vnl. in de lever via type 2-reacties. Enterohepatische kringloop. |
| Eliminatie | vnl. met de urine, onveranderd en als metabolieten. Estradiolserumconcentratie is 24 uur na verwijdering van de pleister gedaald tot de uitgangswaarde. |
| T 1/2el | 5–11 uur (na verwijderen van de pleister). |
Geneesmiddelgroep
estradiol (transdermaal) hoort bij de groep oestrogenen.