celiprolol

• Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris;
• Hypertensie.

β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals disopyramide, kinidine en amiodaron) kunnen elkaars effect versterken; klinische en ECG-monitoring wordt aanbevolen. Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) wegens meer kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – vermijden. Bij combinatie met dihydropyridinen (bv. nifedipine) bloeddruk extra controleren vanwege meer kans op hypotensie of hartfalen (bij latent of ongecontroleerd hartfalen). Combinatie met MAO–remmers, met uitzondering van MAO–B–remmers, vermijden. Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden. Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen. Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen als ook andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van acebutolol versterken. Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen als ook andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van celiprolol versterken. Vanwege meer kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening eerst de β-blokker enige dagen stoppen voordat gestopt kan worden met clonidine. Gelijktijdig gebruik met chloortalidon, hydrochloorthiazide, digoxine of theofylline vermindert de biologische beschikbaarheid; dosisaanpassing van celiprolol kan noodzakelijk zijn. Celiprolol is een substraat voor organisch anion-transporterende polypeptiden (OATP), met name OATP1A2 en OATP2B1; citrusvruchtendranken vermijden vanwege OATP2B1-remming. Celiprolol is een substraat voor P-glycoproteïne (Pgp); bij combinatie met Pgp-remmers (bv. verapamil, erytromycine, claritromycine, ciclosporine, kinidine, itraconazol) een dosisverlaging van celiprolol overwegen. Een dosisverhoging van celiprolol overwegen bij combinatie met Pgp-inductors (bv. rifampicine, sint-janskruid). β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken. Bij combinatie met mefloquine is er meer kans op bradycardie.

• ernstige bradycardie (< 50 slagen per minuut);
• sick-sinus-syndroom;
• tweede- en derdegraads AV-blok;
• metabole acidose;
• cardiogene shock;
• onbehandeld hartfalen;
• rechter ventriculaire insufficiëntie door pulmonale hypertensie;
• hypotensie (systolische bloeddruk < 100 mmHg);
• onbehandeld feochromocytoom;
• acute astma-aanvallen;
• late stadia van perifeer arterieel occlusief letsel en ziekte van Raynaud.

De β₁–selectiviteit neemt af met het hoger worden van de dosering. Voorzichtig bij eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische nierinsufficiëntie, myasthenia gravis, diabetes mellitus, leverinsufficiëntie, feochromocytoom. Behandeling bij hartfalen onder strikte controle; bij optreden van symptomen van hartfalen de behandeling staken, eventueel hervatten als het hartfalen weer voldoende onder controle is. Bij matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring: 15–40 ml/min): de hartslag monitoren; bij bradycardie (hartslag < 50-55 slagen/min in rust) de behandeling heroverwegen. Gebruik bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 15 ml/min) wordt ontraden. Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris. β-Blokkers kunnen de symptomen van thyrotoxicose en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; selectieve β-blokkers hebben dit effect in mindere mate. Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van celiprolol; als het noodzakelijk is celiprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn. Voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden. Celiprolol mag bij gecontroleerde astma en COPD met voorzichtigheid worden gebruikt; bij acute astma is gebruik gecontra-indiceerd. β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate. Bij perifere circulatiestoornissen en Prinzmetal-angina pectoris (variant angina pectoris) regelmatig controleren. Bij droge ogen en huiduitslag toediening geleidelijk staken. Niet gebruiken bij kinderen vanwege onvoldoende gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid.

Hydrofiele selectieve β-blokker met intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Het heeft een vaatverwijdend effect, dat in rust is aangetoond. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. In rust neemt het hartminuutvolume nauwelijks af. Het cardiale zuurstofverbruik wordt verminderd. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt. Werkingsduur: ca. 24 uur.

Kinetische gegevens