esmolol
Samenstelling
Esmolol (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 250 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelfrequentie bij atriumfibrilleren vormt metoprolol met vertraagde afgifte de eerste keus, tenzij sprake is van niet-gecorrigeerde overvulling, al dan niet gepaard gaande met hartfalen. Bij een contra-indicatie voor een β-blokker is diltiazem geïndiceerd, tenzij er sprake is van hartfalen. Bij (vermoeden van) hartfalen is digoxine geïndiceerd. Indien met een β-blokker of diltiazem in maximale dosering geen voldoende verlaging van de ventrikelfrequentie optreedt, is toevoeging van digoxine aangewezen.
Indicaties
- Behandeling van supraventriculaire tachycardie (behalve bij pre-excitatiesyndroom), met name bij atriumfibrilleren en -flutteren, sinustachycardie en in situaties waarin een zeer kortwerkende β-blokker nodig is.
- Peri-operatieve tachycardie en hypertensie.
Dosering
Bij gebruik van het concentraat eerst verdunnen tot een concentratie van 10 mg/ml. Bij hogere concentratie is irritatie van het veneuze endotheel waargenomen.
Supraventriculaire tachycardie:
Volwassenen:
Begindosering 500 microg/kg lichaamsgewicht i.v. injectie gedurende 1 min, gevolgd door onderhoudsdosering van 50 microg/kg/min gedurende 4 min door middel van een infusie. Bij onvoldoende therapeutisch effect het vijfminutenschema herhalen, waarbij telkens na de aanvangsdosis van 1 minuut, in stappen van 50 microg/kg/min gedurende 4 min de onderhoudsdosering wordt verhoogd tot een maximum van 200 microg/kg/min. Indien de gewenste bloeddruk en hartfrequentie is bereikt de onderhoudsdosering voortzetten en eventueel aanpassen op geleide van de balans effectiviteit/bijwerkingen.
Peri-operatieve tachycardie en hypertensie:
Volwassenen:
Tijdens anesthesie 80 mg bolusinjectie in 15–30 s, gevolgd door i.v. infusie 150 microg/kg/min; op geleide van het effect de dosering aanpassen, max. 300 microg/kg/min. Bij ontwaken na anesthesie: 500 microg/kg/min gedurende 4 minuten, gevolgd door 300 microg/kg/min.
Postoperatief: begindosering 500 microg/kg in 1 minuut, gevolgd door
Onderhoudsdosering 50 microg/kg/min gedurende 4 minuten; dit vijfminutenschema herhalen tot het gewenste effect is bereikt, waarbij telkens na de aanvangsdosis van 1 minuut, in stappen van 50 microg/kg/min gedurende 4 minuten de onderhoudsdosering wordt verhoogd tot een maximum van 300 microg/kg/min. Indien de gewenste bloeddruk en hartfrequentie is bereikt de onderhoudsdosering voortzetten en eventueel aanpassen op geleide van de balans effectiviteit/bijwerkingen.
Bij gestoorde nierfunctie voorzichtig titreren wegens een langere eliminatiehalfwaardetijd.
Bij ouderen beginnen met een lagere dosering.
Infusies > 24 uur zijn onvoldoende onderzocht; een infusie > 24 uur daarom alleen uitvoeren met de nodige voorzichtigheid.
Bij vervanging van esmolol door een ander geneesmiddel (orale anti-aritmica, calciumantagonisten), in de loop van het eerste uur volgend op de toediening van de aanvangsdosis van het nieuwe geneesmiddel, de inloopsnelheid van esmolol halveren. Na toediening van de tweede dosis van het nieuwe geneesmiddel, het effect hiervan gedurende het eerste uur observeren; indien de hartfrequentie onveranderd blijft, de infusie van esmolol staken.
Bij staken de infusie geleidelijk stopzetten vanwege het risico van rebound-tachycardie en rebound-hypertensie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, diaforese.
Vaak (1-10%): reactie op de injectie/infusieplaats. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, asthenie, paresthesie, gebrek aan concentratie. Angst, agitatie, verwardheid, depressie. Anorexie. Misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): bleekheid, perifere ischemie, bradycardie, hartblok, verhoogde longslagaderdruk, hartfalen, ventriculaire extrasystolen, nodaalritme, angina pectoris, syncope, opvliegers, convulsie, longoedeem. Nasale congestie, dyspneu, bronchospasme. Droge mond, smaakveranderingen, dyspepsie, obstipatie, buikpijn. Urineretentie. Spraakstoornis, visusstoornis. Spierpijn, koorts, koude rillingen.
Zeer zelden (< 0,01%): tromboflebitis en lokale huidnecrose bij extravasatie. Sinuspauze, asystolie (vooral bij ernstige coronaire aandoeningen).
Verder zijn gemeld: (verergering van) psoriasis. Angio-oedeem, urticaria. Hyperkaliëmie, metabole acidose. Versneld idioventriculair ritme, kransslagaderspasme, hartstilstand.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken. Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – worden vermeden; de combinatie met verapamil niet toepassen bij geleidingsstoornissen en esmolol in die situatie niet eerder dan 48 uur na het stoppen van verapamil toedienen.
Door combinatie met dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) is er meer kans op hypotensie. Met name bij hartinsufficiëntie kan dit leiden tot hartfalen; esmolol zorgvuldig titreren en hemodynamische parameters controleren. Combinatie met antihypertensiva, tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen (chloorpromazine) en andere antipsychotica (zoals clomipramine) vergroot eveneens het risico van hypotensie.
Combinatie met digoxine kan leiden tot een verlengde AV-geleidingstijd en stijging van de digoxineplasmaconcentratie.
De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen.
De esmololconcentratie kan stijgen bij combinatie met morfine.
β-Blokkers kunnen het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
Bij gebruik van suxamethonium of mivacurium duurde de neuromusculaire blokkade gemiddeld langer bij combinatie met esmolol.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij mens onvoldoende gegevens. Bij dieren, schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en pasgeborene o.a. nog optreden: hypoglykemie, hypotensie en bradycardie; het pasgeboren kind strikt controleren.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom, tweede- en derdegraads AV-blok, ernstige AV-nodale geleidingsstoornissen (zonder pacemaker), ernstige hypotensie, cardiogene shock, klinisch relevante sinusbradycardie (< 50 slagen/min);
- onbehandeld hartfalen;
- pulmonale hypertensie;
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanval;
- metabole acidose;
- overgevoeligheid voor andere β-blokkers.
Waarschuwingen
Tijdens behandeling is voortdurende controle van bloeddruk en ECG aangewezen. Voorzichtig bij een lage systolische bloeddruk vanwege regelmatig optreden van hypotensie bij toediening van esmolol; tijdens een hypotensieve periode de dosering verlagen of de behandeling staken. Hypotensie is meestal reversibel binnen 30 minuten na staken van de toediening.
Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min in rust en de patiënt symptomen van bradycardie ondervindt, de dosering verlagen of de toediening staken.
Bij de eerste tekenen van dreigend hartfalen of bronchospasmen de behandeling met esmolol staken.
Voorzichtig bij eerstegraads hartblok, Prinzmetal-angina pectoris, hypovolemie, nierinsufficiëntie, perifere circulatiestoornissen, astma en andere obstructieve longaandoeningen. Bij gebruik bij supraventriculaire aritmieën is voorzichtigheid geboden bij verstoorde hemodynamica of bij gebruik van medicatie die de perifere weerstand, myocardvulling, myocardcontractiliteit of voortplanting van de elektrische impuls in het myocard vermindert.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden.
β-Blokkers kunnen de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactische reacties vergroten.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyreoïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Het wordt aanbevolen de infusie stapsgewijs te beëindigen in verband met het risico van rebound tachycardie. Bij coronaire hartziekten is extra voorzichtigheid geboden bij staken van de behandeling.
Bij optreden van een infusieplaatsreactie de toedieningsplaats wijzigen.
Gebruik bij kinderen tot 18 jaar wordt niet aanbevolen vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid.
Overdosering
Symptomen
ernstige hypotensie, sinusbradycardie, AV-blok, hartfalen, cardiogene shock, hartstilstand, bronchospasmen, ademhalingsinsufficiëntie, bewustzijnsverlies, coma, convulsies, misselijkheid, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie.
Neem voor informatie over een vergiftiging met esmolol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd. Werking: snel. Werkingsduur: kort.
Kinetische gegevens
| V d | 3,4 l/kg. |
| Metabolisering | door esterasen in erytrocyten tot een nagenoeg onwerkzame zure metaboliet en methanol. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren voornamelijk in de vorm van metabolieten. |
| T 1/2el | 9 min, bij gestoorde nierfunctie tot 90 min. |
Geneesmiddelgroep
esmolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.