darifenacine
Samenstelling
Emselex (als hydrobromide) Merus Labs Luxco S.à R.L.
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 7,5 mg, 15 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij urgency-incontinentie is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effectief is, ondersteun dan de behandeling met een oraal anticholinergicum met gereguleerde afgifte en/of eenmaal daagse dosering (darifenacine, fesoterodine, tolterodine, solifenacine). Bespreek regelmatig of het bereikte positieve effect opweegt tegen de bijwerkingen (droge mond, obstipatie, visusstoornissen, cognitieve stoornissen).
Indicaties
Symptomatische behandeling van aandrang (urgency)-incontinentie en/of toegenomen mictiefrequentie en verhoogde aandrang zoals kan optreden bij volwassenen met het overactieve blaassyndroom.
Dosering
Urgency-incontinentie:
Volwassenen:
7,5 mg 1×/dag. Eventueel na 2 weken verhogen tot 15 mg 1×/dag.
Bij matige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 7–9) is de maximale dosering 7,5 mg 1×/dag.
De tablet in zijn geheel (zonder kauwen, verdelen of vermalen) doorslikken met wat water.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): droge mond. Obstipatie.
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Misselijkheid, dyspepsie, buikpijn. Droge ogen of neus.
Soms (0,1-1%): hypertensie. Rinitis, toegenomen hoest, dyspneu. Duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, asthenie. Abnormaal denken. Wazig zien. Smaakverstoring. Urineretentie, cystitis, urineweginfectie. Impotentie. Ulceratieve stomatitis, diarree, flatulentie. Droge huid, huiduitslag, jeuk, zweten. Oedeem. Stijging van leverenzymwaarden.
Tijdens de post-marketing fase zijn waargenomen: gegeneraliseerde hypersensitiviteitsreacties, waaronder angio-oedeem. Stemmingsveranderingen, neerslachtigheid, hallucinaties.
Interacties
Combinatie met krachtige CYP3A4-remmers zoals HIV-proteaseremmers, ketoconazol en itraconazol is gecontra-indiceerd.
Bij combinatie met matig sterke CYP3A4-remmers (bv. erytromycine, claritromycine, fluoxetine, fluvoxamine en grapefruitsap) en krachtige CYP2D6-remmers (bv. fluoxetine, paroxetine, terbinafine en kinidine) rekening houden met een verhoogde blootstelling aan darifenacine.
Darifenacine is zelf een matig sterke CYP2D6-remmer en kan een klinisch relevante interactie geven met geneesmiddelen die voornamelijk door dit enzym worden gemetaboliseerd en die een nauwe therapeutische breedte hebben zoals flecaïnide en imipramine.
Combinatie met krachtige P-glycoproteïneremmers zoals ciclosporine en verapamil vermijden.
Comedicatie met geneesmiddelen met een duidelijke parasympathicolytische component versterkt de werking en parasympathicolytische bijwerkingen van darifenacine.
Wees voorzichtig bij comedicatie met middelen die oesofagitis kunnen veroorzaken of verergeren zoals de orale bisfosfonaten.
Darifenacine kan de digoxinespiegel mogelijk doen stijgen.
Zwangerschap
Teratogenese Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij hoge dosering rond de bevalling (toegenomen foetale sterfte) en gedurende de postnatale ontwikkeling.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15);
- urineretentie;
- maagretentie;
- ernstige colitis ulcerosa;
- toxisch megacolon;
- myasthenia gravis;
- onvoldoende gereguleerd gesloten-kamerhoekglaucoom.
Zie ook de rubriek Interacties.
Waarschuwingen
Vóór aanvang van de medicamenteuze behandeling organische oorzaken van urge, frequente mictie en urgency-incontinentie uitsluiten.
Wees voorzichtig bij gastro-oesofageale reflux, verminderde gastro-intestinale motiliteit, hiatushernia, dreigende obstructie van het maag-darmkanaal of van de urinewegen, nauwe-kamerhoekglaucoom, autonome neuropathie en reeds bestaande hartziekten. Tevens de voordelen tegen de risico’s afwegen bij leverinsufficiëntie Child-Pughscore 7–9.
Darifenacine kan symptomen van een galblaasziekte maskeren.
Instrueer de patiënt om bij oedeem van de tong of laringofarynx, of bij moeilijkheden met de ademhaling, de behandeling te staken en onmiddellijk medische hulp te zoeken.
Er zijn onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar.
Overdosering
Eigenschappen
Darifenacine is een selectieve muscarine (M3)-receptorantagonist. Het vergroot de blaascapaciteit, vertraagt de eerste aandrang tot urineren en vermindert de mictiefrequentie bij symptomen van een overactieve blaas. Werking: na twee weken.
Kinetische gegevens
| F | 15–19% door een uitgebreid first-pass-effect. |
| T max | ca. 7 uur. |
| V d | 2,3 l/kg. |
| Eiwitbinding | 98%. |
| Metabolisering | in de darmwand en de lever door CYP3A4 en in de lever tevens door CYP2D6 tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | voornamelijk in de vorm van metabolieten met de urine (ca. 60%) en met de feces (ca. 40%). |
| T 1/2el | 13–19 uur. |
Geneesmiddelgroep
darifenacine hoort bij de groep urologische spasmolytica.