tolterodine
Samenstelling
Detrusitol (l-tartraat) Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte ’SR’
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Tolterodine capsules/tabletten (l-tartraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij urgency-incontinentie is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effectief is, ondersteun dan de behandeling met een oraal anticholinergicum met gereguleerde afgifte en/of eenmaal daagse dosering (darifenacine, fesoterodine, tolterodine, solifenacine). Bespreek regelmatig of het bereikte positieve effect opweegt tegen de bijwerkingen (droge mond, obstipatie, visusstoornissen, cognitieve stoornissen).
Indicaties
Symptomatische behandeling van verhoogde aandrang, frequente mictie en/of urgency-incontinentie, zoals kan voorkomen bij het overactieve blaassyndroom.
Dosering
Ondanks verschillen in farmacokinetiek tussen snelle en langzame metaboliseerders (CYP2D6) is de klinische respons op eenzelfde dosering tolterodine bij beide typen patiënten gelijk.
Volwassenen:
Aanbevolen dosering: 2 mg 2×/dag of 4 mg ’SR’ 1×/dag. Bij hinderlijke bijwerkingen: 1 mg 2×/dag of 2 mg ’SR’ 1×/dag.
Bij gestoorde lever- en ernstige gestoorde nierfunctie (≤ 30 ml/min) 1 mg 2×/dag of 2 mg ’SR’ 1×/dag. Na 2–3 maanden dient de noodzaak van verdere behandeling te worden overwogen.
De tabletten en capsules heel doorslikken.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): droge mond.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, (draai-)duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid. Droge huid, droge ogen, accommodatiestoornissen, maag-darmstoornissen, dysurie. Sinusitis, bronchitis. Perifeer oedeem. Gewichtstoename.
Soms (0,1-1%): anafylactische reacties waaronder angio-oedeem. Tachycardie, palpitaties, pijn op de borst, hartfalen. Verwardheid, hallucinaties, nervositeit, paresthesieën, geheugenverlies, toename van dementie. Urineretentie.
Verder is nog gemeld: (overmatig) blozen.
Bij gebruik van de gewone tablet komen sommige bijwerkingen vaker voor.
Interacties
Vooral bij langzame metaboliseerders voorzichtigzijn bij de combinatie met sterke CYP3A4-remmers (o.a. erytromycine, claritromycine; ketoconazol, itraconazol, miconazol; HIV-proteaseremmers).
Verder voorzichtigheid zijn bij de combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. kinidine, disopyramide, sotalol, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, fluorchinolonen, enkele antimycotica).
Bij gelijktijdig gebruik met andere middelen met een parasympathicolytische werking kan additie van anticholinerge effecten optreden.
Tolterodine vermindert het effect van middelen die de motiliteit van het maag-darmkanaal bevorderen (zoals metoclopramide).
Het effect van tolterodine wordt verminderd door parasympathicomimetica.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- urineretentie;
- ernstige colitis ulcerosa, toxisch megacolon;
- myasthenia gravis;
- onvoldoende gereguleerd nauwe-kamerhoekglaucoom.
Waarschuwingen
Voorzichtig zijn bij significante obstructie van de urinewegen of van het maag-darmkanaal; tevens bij autonome neuropathie, hiatus hernia, nier- of leverinsufficiëntie.
Ook voorzichtig zijn bij risicofactoren voor QT-verlenging (zoals bradycardie, hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen, congenitale of verworven QT-verlenging) en relevante bestaande hartaandoeningen (zoals aritmie, myocardiale ischemie, hartfalen).
De werkzaamheid van tolterodine bij kinderen is niet aangetoond.
Overdosering
Symptomen
afhankelijk van de ernst: accommodatiestoornissen, mictiestoornissen, tachycardie, respiratoire insufficiëntie, centraal anticholinerge effecten (ernstige opwinding, hallucinaties), convulsies. Verder zijn stoornissen door verlenging van het QT-interval mogelijk.
Therapie
indien nog zinvol maagspoelen en actieve kool toedienen. Tachycardie behandelen met een β-blokker, urineretentie met katheterisatie, uitgesproken opwinding of convulsie met een benzodiazepine en ernstige centraal anticholinerge effecten met fysostigmine.
Voor meer informatie over een vergiftiging met tolterodine neem (telefonisch) contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum (er is geen monografie).
Eigenschappen
Tolterodine is een competitieve cholinerge receptorantagonist met selectiviteit voor de blaas. Het vergroot de capaciteit van de blaas, vertraagt de eerste aandrang tot urineren en vermindert de mictiefrequentie bij een hyperactieve blaas. Werking: binnen vier weken.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | snelle metaboliseerders 17%, langzame metaboliseerders 65%. |
| T max | 1–3 uur (tablet), 2–6 uur (capsule). |
| V d | 1,6 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever, bij snelle metaboliseerders door CYP2D6 tot o.a. het even actieve 5-hydroxymethyltolterodine, bij langzame metaboliseerders door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | tablet: 2–3 uur , capsule 6 uur bij snelle metaboliseerders. Bij langzame metaboliseerders tablet en capsule 10 uur. |
Geneesmiddelgroep
tolterodine hoort bij de groep urologische spasmolytica.