oxybutynine
Samenstelling
Dridase (hydrochloride) Takeda Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 250 ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoëzuur.
Kentera EuroCept bv
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte 36 mg/39 cm² komt overeen met:
- Sterkte
- 3,9 mg/etmaal
Oxybutynine Blaasspoeling (hydrochloride) Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Blaasspoeling
- Sterkte
- 0,2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 50 ml
Oxybutynine Tabletten (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij urgency-incontinentie is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effectief is, ondersteun dan de behandeling met een oraal anticholinergicum met gereguleerde afgifte en/of eenmaal daagse dosering (darifenacine, fesoterodine, tolterodine, solifenacine). Bespreek regelmatig of het bereikte positieve effect opweegt tegen de bijwerkingen (droge mond, obstipatie, visusstoornissen, cognitieve stoornissen). Overweeg bij onacceptabele droge mond de oxybutynine-pleister, maar houdt hierbij dan wel rekening met het optreden van hinderlijke huidreacties. Oxybutynine in een dosering van meer dan 10 mg per dag (oraal) geeft meer bijwerkingen dan de andere orale anticholinergica.
Indicaties
- Pollakisurie en urine-incontinentie bij een hyperreflectoire instabiele blaas;
- Enuresis nocturna in verband met detrusor-overactiviteit, in combinatie met niet-medicamenteuze behandeling als andere behandelingen gefaald hebben bij kinderen > 5 jaar;
- Niet-geregistreerde indicaties: [intravesicaal bij neurogene of idiopathische overactieve blaas, bij onvoldoende effect of hinderlijke bijwerkingen van de standaardbehandeling.]
Dosering
Pollakisurie en urine-incontinentie:
Volwassenen:
Oraal: begindosering 2,5 mg 3×/dag; zo nodig verhogen tot 5 mg 3–4×/dag; max. 20 mg per dag in 2–4 doses. De laagst effectieve dosis kiezen.
Transdermaal: 2×/week (eens per 3–4 dagen) één pleister op een stukje droge, intacte huid op de buik, de heupen of het zitvlak aanbrengen. Voor elke nieuwe pleister een nieuwe plek op de huid kiezen om te voorkomen dat een pleister binnen een week tweemaal op dezelfde plek wordt aangebracht.
Ouderen:
Oraal: starten met 2,5 mg 2×/dag, zonodig verhogen tot 5 mg 2–3×/dag. De laagst effectieve dosis kiezen.
Kinderen > 5 jaar:
Oraal: begindosering stroop 1,5 mg 3×/dag of tablet 2,5 mg 2×/dag; verder individueel doseren tot max. 0,3–0,4 mg/kg per dag. De laagst effectieve dosis kiezen. De standaard- en maximale doseringen zijn voor een leeftijd van:
5–9 jaar:
1,5 mg 3×/dag, max. 2,5 mg 3×/dag;
9–12 jaar:
2 mg 3×/dag, max. 5 mg 2×/dag;
> 12 jaar:
2,5 mg 3×/dag, max. 5 mg 3×/dag.
Enuresis nocturna:
Kinderen > 5 jaar:
Oraal: begindosering stroop 1,5 mg 3×/dag of tablet 2,5 mg 2×/dag; verder individueel doseren tot max. 0,3–0,4 mg/kg per dag. De laagst effectieve dosis kiezen. De standaard- en maximale doseringen zijn voor een leeftijd van:
5–9 jaar:
1,5 mg 3×/dag, max. 2,5 mg 3×/dag;
9–12 jaar:
2 mg 3×/dag , max. 5 mg 2×/dag;
> 12 jaar:
2,5 mg 3×/dag, max. 5 mg 3×/dag.
[Urine-incontinentie (intravesicaal):]
Volwassenen:
Intravesicaal: een gebruikelijke dosering is 10 mg in 50 ml NaCl-oplossing (9 g/l) als blaasspoeling 2×/dag. Bij een kleinere blaascapaciteit kan een kleiner volume oplossing worden genomen van een hogere concentratie oplossing.
De tabletten kunnen op de lege maag worden ingenomen. Bij maagklachten eventueel de tabletten met wat melk of tijdens het eten innemen.
Bijwerkingen
Oraal: Zeer vaak (> 10%): obstipatie, misselijkheid, droge mond. Duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn. Droge huid.
Vaak (1-10%): verwardheid. Rood gezicht. Diarree, braken. Urineretentie. Droge ogen.
Soms (0,1-1%): desoriëntatie. Buikklachten, anorexie, dysfagie. Vermoeidheid.
Zelden (0,01-0,1%): hartkloppingen.
Zeer zelden (< 0,01%): erectiele disfunctie. Geheugenstoornissen, nachtmerries. Acuut glaucoom. Fotosensibilisatie.
Verder zijn gemeld: urineweginfecties. Tachycardie, hartritmestoornissen. Allergische reacties zoals urticaria, huiduitslag en angio-oedeem. Hypohidrose met kans op hitteberoerte en zonnesteek. Cognitieve disfunctie (bij ouderen), convulsies. Agitatie, hallucinaties, paranoia, angst, depressie, afhankelijkheid (bij een voorgeschiedenis van drugs- of geneesmiddelenmisbruik). Gastro-oesofageale reflux, pseudo-obstructie (bij risicopatiënten). Oculaire hypertensie, wazig zien en mydriasis.
Transdermaal: Zeer vaak (> 10%): jeuk op de toedieningsplaats.
Vaak (1-10%): urineweginfecties. Wazig zien, duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid. Droge mond, obstipatie, diarree, misselijkheid, buikpijn. Reactie (bv. erytheem) op de toedieningsplaats.
Soms (0,1-1%): rinitis, bovenste luchtweginfecties, schimmelinfecties. Hartkloppingen. Urticaria. Opvliegers. Dyspepsie. Rugpijn. Urineretentie, dysurie.
Intravesicaal: uit een vergelijkende studie bij neurogene blaas bleek dat intravesicale behandeling in totaal minder anticholinerge bijwerkingen gaf dan orale behandeling; wel gaf intravesicale behandeling meer anticholinerge bijwerkingen in de nieren en urinewegen (zoals mictiestoornissen).
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen met een parasympathicolytische werking (bv. atropine, tricyclische antidepressiva, sommige antihistaminica, sommige antipsychotica), amantadine, biperideen, kinidine, kan additie van de anticholinerge effecten tot gevolg hebben. Combinatie van verschillende anticholinerg werkende middelen kan bij ouderen tot verwarring leiden.
Door de droge mond kunnen sublinguale toedieningsvormen van andere geneesmiddelen mogelijk niet of onvoldoende oplossen.
Wees voorzichtig bij combinatie met middelen die oesofagitis kunnen veroorzaken of verergeren, zoals orale bisfosfonaten, vanwege een mogelijk verminderde maag-darmmotiliteit.
Door vermindering van de maag-darmmotiliteit kan oxybutynine de absorptie van andere geneesmiddelen beïnvloeden. Het effect van prokinetica zoals domperidon en metoclopramide, kan afnemen.
De slaperigheid kan door gebruik van alcohol verergeren.
Oxybutynine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, hiermee rekening houden bij gebruik van sterke CYP3A4-remmers (zoals claritromycine, erytromycine, itraconazol, ketoconazol, ritonavir en voriconazol); de klinische relevantie lijkt vooralsnog beperkt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in zeer hoge doses schadelijk gebleken (cardiale misvormingen, extra thoracolumbale ribben, verhoogde neonatale mortaliteit).
Advies: Gebruik ontraden gedurende het eerste trimester, daarna op strikte indicatie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate. Een nadelig efect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- obstructieve mictiestoornissen;
- pollakisurie en nycturie door hartfalen of nierziekte;
- tachyaritmie;
- stenose of obstructie van het maag-darmkanaal, neiging tot darmatonie, toxisch megacolon, ernstige colitis ulcerosa;
- myasthenia gravis;
- cerebrale sclerose;
- nauwe-kamerhoekglaucoom of een ondiepe voorste oogkamer.
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij kinderen, ouderen en verzwakte patiënten en bij lever- en nierfunctiestoornissen, hyperthyreoïdie, hartfalen, hartritmestoornissen, coronaire aandoeningen, hypertensie en prostaathyperplasie, hiatus hernia/reflux-oesofagitis, ernstige stoornissen in de maag-darmmotiliteit, colitis ulcerosa, koorts of hoge omgevingstemperatuur, cognitieve stoornis, ziekte van Parkinson en autonome neuropathie. Ouderen (aantasting cognitieve functie) en kinderen (CZS en psychische bijwerkingen) zijn gevoeliger voor parasympathicolytica, nauwkeurige regulatie van de dosering is daarom vereist.
Vooral tijdens de eerste maanden van de behandeling en na dosisverhogen controleren op anticholinerge effecten op het centraal zenuwstelsel (bv. hallucinatie, agitatie, verwarring, slaperigheid), bij dergelijke bijwerkingen dosisverlaging of staken van de behandeling overwegen.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken, bij plotseling verlies van visuele scherpte of oogpijn een arts raadplegen.
Vanwege de parasympathicolytische werking kunnen bij chronisch gebruik door verminderde speekselvorming cariës, parodontale aandoeningen en orale candidiasis ontstaan, het gebit daarom regelmatig controleren.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen< 5 jaar zijn niet vastgesteld. De pleister is alleen onderzocht bij volwassenen.
Oxybutynine heeft in de therapeutische dosering vooral de eerste dagen een licht tot matig negatieve invloed op de rijvaardigheid.
Overdosering
Symptomen
verstoring van het centrale zenuwstelsel met onrust, excitatie, psychotische symptomen; circulatiestoornissen (hete droge rode huid, hypotensie); koorts, hevige dorst, misselijkheid/braken. Ernstige overdosering kan leiden tot verlamming, ademhalingsdepressie en coma.
Zie voor meer informatie de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Werkt direct spasmolytisch en parasympathicolytisch op de gladde detrusorspier van de blaas. Het vergroot de capaciteit van de blaas, verlaagt de frequentie van ongeremde contracties van de detrusorspier en stelt de eerste aandrang tot urineren uit. De symptomen van incontinentie nemen hierdoor af. Werking: na 30 min (tablet). Werkingsduur: ca. 6 uur (tablet), tot 96 uur (pleister).
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig. |
| F | tablet: ca. 6% door groot first-pass-effect in de lever o.a. tot het actieve N-desethyloxybutynine. Deze metaboliet zorgt waarschijnlijk voor de bijwerkingen. Bij transdermale en intravesicale toediening wordt het first-pass-effect omzeild en wordt minder N-desethyloxybutynine gevormd. |
| T max | binnen 1–1½ uur (oraal en intravesicaal), na 24–48 uur (pleister). |
| V d | 2,8 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever door vooral CYP3A4 tot o.a. de actieve metaboliet N-desethyloxybutynine. |
| Eliminatie | met de urine, vnl. als metabolieten. |
| T 1/2el | 2–3 uur (oraal). |
Geneesmiddelgroep
oxybutynine hoort bij de groep urologische spasmolytica.