fesoterodine
Samenstelling
Toviaz (fumaraat) Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij urgency-incontinentie is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effectief is, ondersteun dan de behandeling met een oraal anticholinergicum met gereguleerde afgifte en/of eenmaal daagse dosering (darifenacine, fesoterodine, tolterodine, solifenacine). Bespreek regelmatig of het bereikte positieve effect opweegt tegen de bijwerkingen (droge mond, obstipatie, visusstoornissen, cognitieve stoornissen).
Indicaties
Symptomatische behandeling van aandrang, (urgency)-incontinentie en/of toegenomen mictiefrequentie zoals kan voorkomen bij het overactieve blaassyndroom.
Dosering
Urgency-incontinentie:
Volwassenen:
4 mg 1×/dag, eventueel na 8 weken verhogen naar maximaal 8 mg 1×/dag.
Bij ernstige nierfunctiestoornis, matig ernstige leverfunctiestoornis óf bij de combinatie met krachtige CYP3A4-remmers is de maximale dosering 4 mg. Ook bij lichte tot matige nierfunctiestoornis of lichte leverfunctiestoornis is de maximale dosering 4 mg, wanneer er daarnaast sprake is van comedicatie is met matig sterke CYP3A4-remmers (zie ook de rubriek Interacties).
De tabletten heel doorslikken met een glas water.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): droge mond.
Vaak (1-10%): droge ogen. Droge keel. Duizeligheid, hoofdpijn. Slapeloosheid. Dysurie. Maag-darmstoornissen zoals dyspepsie, misselijkheid, buikpijn, diarree, obstipatie.
Soms (0,1-1%): tachycardie, palpitaties. Wazig zien. Droge neus, faryngolaryngeale pijn, hoest, smaakstoornissen. Gastro-oesofageale reflux, flatulentie. Urineretentie vooral bij patiënten met benigne prostaat hyperplasie, urineweginfectie. Droge huid, uitslag, jeuk. Vermoeidheid, slaperigheid. Vertigo. Verhoogde ALAT en γ-GT.
Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem, urticaria. Verwardheid.
Interacties
Combinatie met sterke CYP3A4-remmers verhoogt de plasmaspiegel van fesoterodine en wordt niet aanbevolen; deze combinatie is gecontra-indiceerd bij matige tot ernstige nierfunctiestoornissen en matige leverfunctiestoornissen.
Het is mogelijk dat de plasmaspiegel ook verhoogd wordt bij de combinatie met sterke CYP2D6-remmers bij trage CYP2D6-metaboliseerders of met matige CYP3A4-remmers.
Inductie van CYP3A4 (door bv. barbituraten, carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital, efavirenz, nevirapine, rifampicine, sint-janskruid) kan leiden tot subtherapeutische plasmaspiegels.
Wees voorzichtig bij de combinatie met geneesmiddelen die een oesofagitis kunnen veroorzaken of verergeren zoals bisfosfonaten.
Verder voorzichtig zijn bij de combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. kinidine, disopyramide, sotalol, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, fluorchinolonen, enkele antimycotica).
Fesoterodine vermindert het effect van middelen die de motiliteit van het maag-darmkanaal bevorderen (zoals metoclopramide).
Bij gelijktijdig gebruik met andere middelen met een parasympathicolytische werking kan additie van cholinerge effecten optreden.
Het effect van fesoterodine wordt verminderd door parasympathicomimetica.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onbekend. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij hoge doseringen (pre- en postimplantatieverlies).
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15);
- urineretentie;
- maagretentie;
- ernstige colitis ulcerosa;
- toxisch megacolon;
- myasthenia gravis;
- onvoldoende gereguleerd gesloten-kamerhoekglaucoom;
- overgevoeligheid voor pinda of soja.
Zie ook de rubriek Interacties.
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij dreigende obstructie van de urinewegen of het maag-darmkanaal; tevens bij autonome neuropathie, hiatus hernia, gastro-oesofageale reflux, nier- of lichte tot matige leverinsufficiëntie.
Wees ook voorzichtig bij risicofactoren voor QT-verlenging (zoals bradycardie, hypokaliëmie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen (zie Interacties), congenitale of verworven QT-verlenging) en relevante bestaande hartaandoeningen (zoals myocardiale ischemie, aritmie, hartfalen).
De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen (< 18 jaar).
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
afhankelijk van de ernst: accommodatiestoornissen, mictiestoornissen, tachycardie, respiratoire insufficiëntie, centraal anticholinerge effecten (ernstige opwinding, hallucinaties), convulsies. Verder zijn stoornissen door verlenging van het QT-interval mogelijk.
Therapie
tachycardie behandelen met een β-blokker, urineretentie met katheterisatie, uitgesproken opwinding of convulsie met een benzodiazepine en ernstige centraal anticholinerge effecten met fysostigmine.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fesoterodine (telefonisch) contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum (er is geen stofmonografie).
Eigenschappen
Competitieve muscarine receptorantagonist met selectiviteit voor de blaas. Vergroot de capaciteit van de blaas, vertraagt de eerste aandrang tot urineren en vermindert de mictiefrequentie bij het overactieve blaassyndroom. De primaire actieve metaboliet (5-hydroxymethyl-derivaat) is de belangrijkste farmacologisch actieve vorm van fesoterodine. Werking: maximaal binnen 2–8 weken.
Kinetische gegevens
| Overig | fesoterodine wordt na orale toediening niet in plasma gedetecteerd als gevolg van een snelle en uitgebreide hydrolyse door niet-specifieke plasma-esterasen. |
| Overig | Actieve metaboliet: |
| F | ca. 52%. |
| T max | ca. 5 uur. |
| V d | ca. 2,4 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever via CYP3A4 en CYP2D6 tot nagenoeg onwerkzame metabolieten. |
| Eliminatie | voornamelijk met de urine in de vorm van metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 7 uur. |
Geneesmiddelgroep
fesoterodine hoort bij de groep urologische spasmolytica.