mirabegron
Samenstelling
Betmiga Astellas Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij urgency-incontinentie is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effectief is, ondersteun dan de behandeling met een oraal anticholinergicum met gereguleerde afgifte en/of eenmaal daagse dosering (darifenacine, fesoterodine, tolterodine, solifenacine). Bespreek regelmatig of het bereikte positieve effect opweegt tegen de bijwerkingen (droge mond, obstipatie, visusstoornissen, cognitieve stoornissen). Mirabegron is therapeutisch gelijkwaardig aan de anticholinergica, maar er is minder ervaring mee in de eerstelijnszorg. Mirabegron kan de bloeddruk verhogen, controleer daarom de bloeddruk vóór aanvang van en regelmatig tijdens de behandeling, vooral bij patiënten met hypertensie.
Indicaties
Symptomatische behandeling van aandrang (’urgency’), verhoogde mictiefrequentie en/of urgency-incontinentie zoals deze bij volwassenen met het overactieve blaassyndroom voorkomen.
Dosering
Urgency–incontinentie:
Volwassenen:
50 mg 1×/dag.
Doseringsaanpassing bij nierinsufficiëntie: licht (GFR 60–89 ml/min/1,73 m²), zonder sterke CYP3A-remmer: 50 mg 1×/dag, met sterke CYP3A4-remmer: 25 mg 1×/dag. Matig (GFR 30–59 ml/min/1,73 m²), zonder sterke CYP3A4-remmer: 50 mg 1×/dag, met sterke CYP3A4-remmer: 25 mg 1×/dag. Ernstig (GFR 15–29 ml/min/1,73 m²), zonder sterke CYP3A4-remmer: 25 mg 1×/dag, met sterke CYP3A4-remmer: niet aanbevolen.
Doseringsaanpassing bij leverinsufficiëntie: licht (Child-Pughscore 5–6), zonder sterke CYP3A-remmer: 50 mg 1×/dag, met sterke CYP3A4-remmer: 25 mg 1×/dag. Matig (Child-Pughscore 7–9), zonder sterke CYP3A4-remmer: 25 mg 1×/dag, met sterke CYP3A4-remmer: niet aanbevolen.
Innemen met wat vloeistof, heel doorslikken (niet kauwen, delen of fijnmaken).
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): tachycardie. Hoofdpijn, duizeligheid. Misselijkheid, obstipatie, diarree. Urineweginfectie.
Soms (0,1-1%): palpitaties, atriumfibrilleren, hypertensie. Dyspepsie, gastritis. Huiduitslag, maculeuze of papuleuze uitslag, urticaria, jeuk. Gewrichtszwelling. Vaginale infectie, vulvovaginale jeuk. Verhoogd γ-GT, ASAT of ALAT.
Zelden (0,01-0,1%): ooglidoedeem, lip-oedeem, angio-oedeem. Leukocytoclastische vasculitis, purpura. Urineretentie.
Zeer zelden (< 0,01%): hypertensieve crisis.
Verder is gemeld: slapeloosheid.
Interacties
Bij lichte tot matige nierinsufficiëntie (GFR 30–89 ml/min/1,73 m²) of lichte leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 5–6) is in combinatie met een sterke CYP3A-remmer zoals itraconazol, ketoconazol, ritonavir en claritromycine de aanbevolen dosering 25 mg 1×/dag. Mirabegron in combinatie met een sterke CYP3A-remmer wordt niet aanbevolen bij ernstige nierinsufficiëntie (GFR 15–29 ml/min/1,73 m²) of matige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 7–9).
Mirabegron is een matige CYP2D6-remmer; wees voorzichtig bij de combinatie met een middel met een smalle therapeutische breedte dat in belangrijke mate wordt gemetaboliseerd door CYP2D6, zoals flecaïnide, propafenon en tricyclische antidepressiva. Wees ook voorzichtig bij combinatie met CYP2D6-substraten waarvan de dosis afzonderlijk wordt getitreerd.
Mirabegron kan Pgp remmen, houd hiermee rekening bij combinatie met gevoelige Pgp-substraten zoals dabigatran; bij combinatie met digoxine deze laatste in lage dosering starten en de serumconcentraties van digoxine monitoren.
Mirabegron is een substraat voor CYP3A4, CYP2D6, butylcholinesterase, UGT, Pgp, OCT-1, OCT-2 en OCT-3. Wees voorzichtig bij gelijktijdige behandeling met parasympathicolytica voor een overactieve blaas.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de behandeling.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Ernstige ongecontroleerde hypertensie (systolische bloeddruk ≥ 180 mmHg en/of diastolische bloeddruk ≥ 110 mmHg).
Waarschuwingen
Niet aanbevolen bij eindstadium nierfalen (GFR < 15 ml/min/1,73 m²) of hemodialyse en bij ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15).
Meet de bloeddruk vóór het starten van de behandeling en controleer deze regelmatig tijdens de behandeling, met name bij bestaande hypertensie. Er zijn weinig gegevens bij patiënten met systolische bloeddruk ≥ 160 mmHg of diastolische bloeddruk ≥ 100 mmHg.
Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van QT-intervalverlenging (vanwege ontbrekende gegevens) en bij een klinisch significante obstructie van de blaasuitgang.
Er zijn geen gegevens beschikbaar betreffende de werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Mirabegron is een krachtige, selectieve β-3-adrenoceptor-agonist. Het relaxeert glad spierweefsel van de blaas. Onderzoek bij dieren wijst erop dat de concentratie cyclisch adenosine-monofosfaat stijgt en dat de urine-opslagfunctie verbetert.
Kinetische gegevens
| F | ca. 35%. |
| T max | 3–4 uur. |
| V d | 24 l/kg. |
| Metabolisering | via dealkylering, oxidering, (directe) glucuronidering en amide-hydrolyse tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | via urine en feces. |
| T 1/2 | ca. 50 uur. |
Geneesmiddelgroep
mirabegron hoort bij de groep urologische spasmolytica.