proguanil
Samenstelling
Paludrine (hydrochloride) Alliance Pharmaceuticals Ltd
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij het bestrijden van malaria staat voorkómen van muggenbeten en primaire profylaxe voorop. De keuze van de profylactische behandeling wordt bepaald door de reisbestemming, karakteristieken van de persoon en de duur van het verblijf. De GGD’s en gespecialiseerde centra beschikken over de meest recente gegevens van resistentie in malariagebieden en meest recente richtlijnen voor malariaprofylaxe. In sommige gevallen kan het gewenst zijn een noodbehandeling mee te nemen. De behandeling van malaria wordt bepaald door de ernst van de ziekte en gebeurt in overleg met een gespecialiseerd centrum. Proguanil heeft een plaats in de malariaprofylaxe al dan niet in combinatie met chloroquine of atovaquon (zie evt. ook atovaquon_proguanil).
Indicaties
Profylaxe van malaria.
Dosering
NB: Het doseerschema bij de malariaprofylaxe is gebaseerd op de protocollen reizigersadvisering (2015) van het Landelijk Coördinatiecentrum Reizigersadvisering (LCR). De 1B-tekst geeft aan dat proguanil ook 1×/dag kan worden gedoseerd. De malariawerkgroep van het LCR geeft de voorkeur aan een dosering 2×/dag.
De 1B-tekst geeft aan de profylaxe te beginnen ten minste 48 uur voor de aankomst in het malariagebied. De LCR adviseert de profylaxe te beginnen op de dag van aankomst in het malariagebied. Proguanil tot ten minste vier weken na vertrek uit een malariagebied voortzetten.
De tablet heeft één breukgleuf, waardoor doses < 50 mg niet goed mogelijk zijn. Bij kleine kinderen wordt daarom en om praktische redenen de dosering 1×/dag gegeven.
Als malariaprofylaxe:
Volwassenen en kinderen > 45 kg lichaamsgewicht:
100 mg 2×/dag.
Bij milde tot matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 30–60 ml/min): 50 mg 2×/dag.
Kinderen ≤ 45 kg lichaamsgewicht:
31–45 kg: 75 mg 2×/dag; 21–30 kg: 50 mg 2×/dag; 11–20 kg: 50 mg 1×/dag; < 11 kg: 25 mg 1×/dag.
Na de maaltijd op steeds hetzelfde tijdstip met water innemen. Bij kleine kinderen mogen de tabletten worden vermalen en met voedsel worden ingenomen.
Bijwerkingen
Zelden (0,1–1%): allergische reacties zoals urticaria of angio-oedeem. Reversibele haaruitval, huidreacties en stomatitis; bij hoge dosering pijnlijke ulceraties van de mond- en keelholte.
Verder zijn gemeld: geneesmiddelgerelateerde koorts, cholestase, vasculitis. Maag-darmbezwaren zoals diarree en obstipatie, voornamelijk bij de aanvang van het gebruik. Bij gestoorde nierfunctie kan aplastische en/of megaloblastaire anemie ontstaan.
Interacties
Proguanil kan het effect van vitamine K-antagonisten vergroten.
Geneesmiddelen die het CYP2C19 remmen, remmen de omzetting van proguanil naar de werkzame metaboliet; wees alert op een verminderde werking.
De immuunrespons op het orale (buik)tyfusvaccin kan verminderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Ruime ervaring bij de mens heeft geen nadelige effecten laten zien.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.
Overig: proguanil heeft geen invloed op het menselijke foliumzuurmetabolisme; voor zwangeren en vrouwen met zwangerschapswens volstaat daarom het algemene foliumzuur advies (0,4–0,5 mg/dag) van 4 weken vóór tot ten minste 8 weken na de conceptie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja. Proguanil wordt door de zuigeling goed verdragen.
Advies: Kan voor zover bekend, zonder gevaar volgens voorschrift worden gebruikt. Voor profylaxe dient het kind zelf proguanil toegediend te krijgen.
Contra-indicaties
Volgens de fabrikant gecontra-indiceerd bij een ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min). Het LCR (Landelijk Coördinatiecentrum Reizigersadvisering) ziet dit als een relatieve contra-indicatie gezien het mogelijke optreden van aplastische of megaloblastaire anemie.
Waarschuwingen
Overdosering
Eigenschappen
Suppressief profylacticum tegen malaria. Proguanil is de prodrug van de actieve stof cycloguanil (foliumzuurantagonist). Het remt het parasitaire enzym dihydrofolaat-reductase en heeft alleen een effect op de bloedstadia van de parasiet. Resistentie is waargenomen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | ca. 90% (proguanil). |
| T max | 3–4 uur (proguanil), 4–9 uur (cycloguanil). |
| Metabolisering | door voornamelijk CYP2C19 en in mindere mate door CYP3A4 tot o.a. het werkzame cycloguanil. |
| Eliminatie | voornamelijk met de urine (ca.60% onveranderd). |
| T 1/2el | ca. 17 uur (proguanil), 20 uur (cycloguanil). |
Geneesmiddelgroep
proguanil hoort bij de groep malariamiddelen.