cefotaxim
Samenstelling
Cefotaxim Injectievloeistof (als Na-zout) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 500 mg, 1000 mg
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 1000 mg
- Verpakkingsvorm
- met solvens 4 ml
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 2000 mg
- Verpakkingsvorm
- met solvens 10 ml
De poeders bevatten: natrium 50 mg/g.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
In het algemeen: Dienen de cefalosporinen als ’reserve’-antimicrobiële middelen te worden beschouwd. De Commissie adviseert de toepassing van parenterale cefalosporinen te reserveren voor de kliniek.
Indicaties
Ernstige infecties door micro-organismen die gevoelig zijn voor cefotaxim, zoals:
- bacteriële pneumonie (bv. CAP);
- gecompliceerde nier– en hoge urineweginfectie;
- infectie van huid en weke-delen;
- infectie van geslachtsorganen (m.n. gonokokken) wanneer penicilline gefaald heeft of niet geschikt is;
- infectie in de buikholte;
- acute (bacteriële) meningitis;
- sepsis (vanuit bv. longen, urinewegen of darmen).
Dosering
Bij een dagdosis van > 2 g, bij vaker dan 2× per dag doseren en bij ernstige infecties kiezen voor een intraveneuze toediening.
Algemene richtlijn:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
I.v. of i.m.: 1 g 2×/dag. Bij ernstige infecties tot max. 12 g per dag. Dagdoses tot 6 g toedienen met een interval van 12 uur; hogere doses toedienen met een interval van 6–8 uur.
Kinderen van 28 dagen tot 12 jaar:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v. 150 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 2–4 doses; max. 12 g/dag.
Neonaten:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 0–7 dagen oud: i.v. 100 mg/kg/dag in 2 doses, max. 200 mg/kg/dag in 3–4 doses; 8 dagen tot 1 maand oud: i.v. 150 mg/kg/dag in 3 doses, max. 200 mg/kg/dag in 3–4 doses. Volgens de SWAB matig-ernstige pneumonie in combinatie met i.v. amoxicilline.
Community-acquired pneumonie (CAP):
Volwassenen:
Volgens de SWAB-richtlijn CAP (2016) bij een matig-ernstige of ernstige pneumonie: 1 g 4×/dag, bij een ernstige pneumonie behandeld op de intensivecare-afdeling in combinatie met ciprofloxacine (400 mg 2×/dag). In deze richtlijn wordt een behandelduur van 5 dagen aangeraden voor een matig-ernstige pneumonie; de behandelduur voor een ernstige pneumonie is niet benoemd.
Gonorroe:
Volwassenen:
I.m. of i.v. eenmalige dosis van 0,5–1 g.
Gebruik bij nierfunctiestoornis: Volwassenen: creatinineklaring ≤ 5 ml/min: na een normale begindosis de onderhoudsdosering halveren zonder de frequentie van toediening te wijzigen. Cefotaxim wordt in hoge mate verwijderd door hemodialyse; na de hemodialyse of de peritoneale dialyse een extra dosis (i.v. 0,5–2 g) toedienen. Deze dosis elke 24 uur herhalen.
Toedieningsinformatie: Cefotaxim kan toegediend worden als intraveneuze injectie gedurende 3–5 minuten, intraveneuze infusie gedurende 20–60 minuten en als intramusculaire injectie diep in de gluteusspier. Indien voor vermindering van lokale pijn bij de intramusculaire injectie cefotaxim is opgelost in een lidocaïne–oplossing, deze niet toedienen bij kinderen < 30 maanden.
Cefotaxim mag niet in dezelfde injectiespuit of infusievloeistof worden gemengd met andere antibiotica en ook niet in een alkalische oplossing (zoals natriumbicarbonaat).
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): pijn op de injectieplaats (i.m.).
Soms (0,1–1%): convulsies (vooral bij hoge dosering of verminderde nierfunctie). Afname van de nierfunctie (vooral in combinatie met een aminoglycoside). Jarisch-Herxheimer reactie met snel optredende koorts, rillingen, vasodilatatie, hypotensie, tachycardie, hoofd- en spierpijn, rigor, hyperventilatie, exacerbatie van huidlaesies, urticaria. Diarree. Koorts. Huiduitslag, jeuk, urticaria. Stijging van serum bilirubine en/of leverenzymwaarden (ALAT, ASAT, AF, γ–GT en/of LDH). Leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie. Reacties op de injectieplaats zoals (trombo)flebitis.
Zelden (0,01–0,1%): ernstige acute (incl. fatale) overgevoeligheidsreactie (bv. anafylaxie). Pseudomembraneuze colitis. Neutropenie, agranulocytose en hemolytische anemie; deze verschijnselen zijn reversibel.
Zeer zelden: (< 0,01%): potentieel levensbedreigende aritmie na een snelle bolusinjectie via een centraal veneuze katheter. Acute interstitiële nefritis. Erythema multiforme, Stevens–Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse.
Verder zijn gemeld: Angio–oedeem, bronchospasme. Superinfectie. Hoofdpijn, duizeligheid. Bij hoge doseringen of verminderde nierfunctie: encefalopathie (met bv. bewustzijnsveranderingen en abnormale bewegingen). Misselijkheid, braken, maagpijn, buikpijn. Hepatitis (soms met geelzucht). Systemische reacties op lidocaïne (indien voor i.m. injectie het oplosmiddel lidocaïne bevat).
Interacties
Gelijktijdige toediening van bacteriostatische antibiotica kan de werkzaamheid van cefotaxim verminderen.
Bij combineren van hoge doses cefalosporine met een aminoglycoside is er meer kans op oto- en nefrotoxiciteit. De kans op nefrotoxische verschijnselen neemt ook toe bij gelijktijdige toediening van andere nefrotoxische geneesmiddelen zoals furosemide; aanbevolen wordt de nierfunctie te controleren.
Zwangerschap
Cefotaxim passeert de placenta en bereikt hoge concentraties in het foetale vocht en de foetale weefsels (tot 6 mg/kg).
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Cefotaxim wordt oraal nauwelijks geresorbeerd. Mogelijk kan bij de zuigeling verstoring van de darmflora optreden (met diarree en kolonisatie met gisten en schimmels) of sensibilisatie. Risico voor de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor cefalosporinen;
- eerdere acute en/of ernstige overgevoeligheidsreactie door andere β–lactamantibiotica zoals penicillinen of een carbapenems.
Indien voor een i.m.–injectie cefotaxim is opgelost in een lidocaïneoplossing: zie de contra–indicaties voor lidocaïne.
Waarschuwingen
Kruisresistentie en kruisovergevoeligheid met andere β–lactamantibiotica kan voorkomen. Wees voorzichtig bij allergieën of astma in de voorgeschiedenis. Laat de patiënt onmiddellijk melden wanneer huid- en slijmvliesreacties optreden; deze reacties dienen eerst te worden gezien voordat doorgegaan wordt met de behandeling. Bij het optreden van een (ernstige) allergische reactie de behandeling beëindigen.
Bij langdurig gebruik (≥ 7 dagen) is controle van bloedbeeld, lever- en nierfunctie gewenst. Bij gelijktijdige toediening van nefrotoxische geneesmiddelen, bij ouderen en bij een al bestaande nierinsufficiëntie de nierfunctie regelmatig controleren. Indien een patiënt tijdens de behandeling een anemie ontwikkelt, de diagnose van cefalosporine–geassocieerde anemie overwegen en de behandeling staken totdat de oorzaak is vastgesteld. Deze immuun–gemedieerde hemolytische anemie kan fataal verlopen. Bij < 1400 neutrofielen/mm³ de behandeling staken. Eosinofilie en trombocytopenie zijn snel reversibel na het staken van de behandeling.
Wees voorzichtig bij maag-darmproblemen (m.n. colitis) in de voorgeschiedenis. Bij ernstige, aanhoudende (bloederige) diarree de diagnose pseudomembraneuze colitis overwegen; bij een vermoeden hiervan de behandeling direct staken.
Door gebruik van cefalosporinen kan de Coombs-test fout-positief worden evenals glucosebepalingen in de urine met koperbevattende reagentia (Benedict-suikerreactie of Fehling-reagens e.d.).
Overdosering
Symptomen
in grote mate conform de bijwerkingen, bij hoge doseringen is er onder andere een risico op reversibele encefalopathie, convulsies, myoklonie, krampen.
Voor meer informatie over symptomen en over de behandeling van een vergiftiging met cefotaxim neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Bactericide, semisynthetisch cefalosporine van de derde generatie. Bindt zich aan penicilline bindende eiwitten in de celwand van bacteriën, waardoor de synthese van peptidoglycaan wordt geremd. Dit resulteert in celdood. Cefotaxim is resistent tegen ontleding door de meest voorkomende β-lactamasen. Het kan wel worden gehydrolyseerd door breed-spectrum β-lactamasen (ESBL–producerende stammen) en chromosomaal gecodeerde β-lactamasen.
Gewoonlijk gevoelig zijn: Staphylococcus aureus (meticilline–gevoelig; MSSA), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (incl. penicilline–resistente stammen), Streptococcus pyogenes, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis (uitgezonderd: alle ESBL–producerende stammen).
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis. Bij Escherichia coli, Klebsiella oxytoca en Klebsiella pneumoniae kán resistentie ook een probleem vormen; de ESBL-producerende stammen van deze bacteriën zijn in ieder geval resistent.
Inherent resistent zijn: Enterococcus spp., Listeria spp., Staphylococcus aureus (meticilline–ongevoelig; MRSA), Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Clostridium difficile, Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp., Treponema pallidum.
Een synergistisch effect met aminoglycosiden kan optreden; hierbij is er wel meer kans op oto- en nefrotoxiciteit (zie ook Interacties).
Kinetische gegevens
| T max | i.m. na 30 min. |
| Overig | Penetreert snel en goed in de verschillende compartimenten. Penetratie in liquor: meestal voldoende bij ontstoken meningen. |
| V d | 0,3–0,53 l/kg. |
| Metabolisering | gedeeltelijk, o.a. ca. 15-25% tot het eveneens actieve desacetylcefotaxim. |
| Eliminatie | gedurende 6 uur: vnl. met de urine (>80%), 50–60% onveranderd; 20% als desacetylcefotaxim. Hemodialyse verwijdert cefotaxim én desacetylcefotaxim in hoge mate; ook peritoneale dialyse kan de serumconcentratie cefotaxim verlagen. |
| T 1/2el | 50–80 min (cefotaxim), 90–125 min (desacetylcefotaxim). Bij ouderen (> 80 j.) 120–150 min (cefotaxim) en 5 uur (desacetylcefotaxim). Bij een ernstig gestoorde nierfunctie neemt de T½el toe tot 2,5–10 uur. |
Geneesmiddelgroep
cefotaxim hoort bij de groep cefalosporinen.
- cefaclor (J05AF06)
- cefalexine (J05AF06)
- cefalotine (J05AF06)
- cefamandol (J05AF06)
- cefazoline (J05AF06)
- cefotaxim (J05AF06)
- ceftarolinefosamil (J05AF06)
- ceftazidim (J05AF06)
- ceftolozaan/tazobactam (J05AF06)
- ceftriaxon (J05AF06)
- cefuroxim (J05AF06)
- cefuroximaxetil (J05AF06)
- ceftazidim/avibactam (J05AF06)
- ceftibuten (J05AF06)