cefuroximaxetil
Samenstelling
Zinnat (als axetil) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor orale suspensie
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 50 ml
Bevat tevens: aspartaam 4,20 mg/ml (overeenkomend met 2,33 mg/ml fenylalanine) en saccharose 0,6 g/ml.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 250 mg, 500 mg
Bevat tevens (coating tablet): methyl- en propylparahydroxybenzoaat en natriumbenzoaat.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Algemeen: De cefalosporinen dienen als reserve antimicrobiële middelen te worden beschouwd.
Cefuroximaxetil komt pas voor behandeling van infecties in aanmerking op basis van onderzoek naar de aard en de gevoeligheid van de verwekker; dit onderzoek is noodzakelijk bij onvoldoende effect van de middelen die geadviseerd worden voor de initiële empirische behandeling.
Indicaties
Behandeling van infecties, veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor cefuroxim, bij volwassenen en kinderen van 3 maanden of ouder:
- hogere luchtweginfecties van acute aard (streptokokkentonsillitis, streptokokkenfaryngitis, bacteriële sinusitis, otitis media, acute exacerbaties van chronische bronchitis);
- ongecompliceerde urineweginfectie (cystitis), pyelonefritis;
- ongecompliceerde infecties van huid en weke delen;
- vroeg stadium van de ziekte van Lyme.
Dosering
Let op: de orale suspensie is biologisch niet equivalent aan de tabletten: deze zijn daarom niet zonder meer uitwisselbaar.
De gebruikelijke behandelduur is 7 dagen (variërend van 5–10 dagen); een afwijkende behandelduur wordt bij de indicatie vermeld.
Acute hogere luchtweginfecties:
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:
Tablet: 250 mg 2×/dag.
Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder:
Tablet: 10 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 125 mg 2×/dag. Suspensie: 3–6 maanden: 40–60 mg 2×/dag; 6 maanden–2 jaar: 60–120 mg 2×/dag; 2–18 jaar: 125 mg 2×/dag.
Acute otitis media:
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:
Tablet: 500 mg 2×/dag.
Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder:
Tablet: 15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag. Suspensie: 3–6 maanden: 60–90 mg 2×/dag; 6 maanden–2 jaar: 90–180 mg 2×/dag; 2–18 jaar: 180–250 mg 2×/dag.
Acute exacerbaties van chronische bronchitis:
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:
Tablet: 500 mg 2×/dag.
Cystitis en pyelonefritis:
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:
Tablet: 250 mg 2×/dag. Behandelduur: bij pyelonefritis 10–14 dagen.
Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder:
Tablet: 15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag. Suspensie: 3–6 maanden: 60–90 mg 2×/dag; 6 maanden–2 jaar: 90–180 mg 2×/dag; 2–18 jaar: 180–250 mg 2×/dag. Bij minder ernstige infecties kan een lagere dosering van de suspensie voldoende zijn: zie en gebruik hiervoor het voorschrift onder de indicatie ’Acute hogere luchtweginfecties’. Behandelduur: bij pyelonefritis 10–14 dagen.
Ongecompliceerde infecties van huid en weke delen:
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:
Tablet: 250 mg 2×/dag.
Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder:
Tablet: 15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag. Suspensie: 3–6 maanden: 60–90 mg 2×/dag; 6 maanden–2 jaar: 90–180 mg 2×/dag; 2–18 jaar: 180–250 mg 2×/dag. Bij minder ernstige infecties kan een lagere dosering van de suspensie voldoende zijn: zie en gebruik hiervoor het voorschrift onder de indicatie ’Acute hogere luchtweginfecties’.
Vroeg stadium van ziekte van Lyme:
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:
Tablet: 500 mg 2×/dag gedurende 10–21 dagen.
Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder:
Tablet: 15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag. Suspensie: 3–6 maanden: 60–90 mg 2×/dag; 6 maanden–2 jaar: 90–180 mg 2×/dag; 2–18 jaar: 180–250 mg 2×/dag. Behandelduur: 10–21 dagen.
Verminderde nierfunctie: bij een creatinineklaring van 10–29 ml/min de aangegeven dosis 1×/24 uur toepassen; bij een klaring < 10 ml/min de aangegeven dosis 1×/48 uur; bij hemodialyse: aan het eind van elke dialyse een individuele dosis geven (cefuroxim wordt effectief verwijderd door dialyse).
Toedieningsinformatie: De tabletten vlak na de maaltijd innemen (de tabletten zijn omhuld om de smaak te maskeren, daarom niet kauwen).
Voor een goede resorptie de suspensie tijdens de maaltijd innemen. De suspensie krachtig schudden voor gebruik. Indien gewenst kan een dosis suspensie verder worden verdund in koude vruchtensappen of melkdranken; na de verdunning onmiddellijk innemen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, diarree, buikpijn. Candida-infectie. Hoofdpijn, duizeligheid. Eosinofilie, voorbijgaande stijging van de leverenzymen (ALAT en ASAT).
Soms (0,1-1%): braken. Trombocytopenie, leukopenie.
Verder zijn gemeld: angio-oedeem, anafylactische reactie, geneesmiddelenkoorts. Geelzucht (overwegend cholestatisch), hepatitis. Pseudomembraneuze colitis. Urticaria, jeuk, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse. Jarisch-Herxheimer-reactie (bij behandeling van de ziekte van Lyme; reactie met hypotensie, tachycardie, vasodilatatie, koorts, rillingen, rigor, hoofd- en spierpijn). Hemolytische anemie.
Bij gebruik van cefuroxim injecties zijn tevens nog gemeld: cutane vasculitis, interstitiële nefritis.
Interacties
Bacteriostatische antibiotica antagoneren de werking van cefuroxim; dit is alleen van belang bij levensbedreigende infecties zoals meningitis, endocarditis, sepsis en daarnaast bij ernstige neutropenie.
Door gelijktijdig gebruik van andere nefrotoxische stoffen zoals aminoglycosiden, furosemide en amfotericine is er meer kans op nefrotoxiciteit; controleer de nierfunctie, vooral bij een pre-existent verminderde nierfunctie en bij ouderen.
Zwangerschap
Cefuroxim passeert de placenta met therapeutische concentraties in navelstrengbloed en amnionvocht.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Diarree en lokale schimmelinfectie na orale inname van de borstvoeding kan niet worden uitgesloten.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt.
Contra-indicaties
- bekende overgevoeligheid voor cefalosporinen;
- een geschiedenis van ernstige overgevoeligheid voor andere β-lactamantibiotica (zoals penicillinen, carbapenems).
Waarschuwingen
Kruisovergevoeligheid én kruisresistentie tussen cefalosporinen onderling en penicillinen komt voor; wees voorzichtig bij lichte tot matige overgevoeligheid voor penicillinen of carbapenems. Superinfecties kunnen optreden.
Tijdens de behandeling van Lymeborreliose kunnen binnen enkele uren na toediening Jarisch-Herxheimer-achtige reacties optreden (hypotensie, tachycardie, vasodilatatie, koorts, rillingen, hoofd- en spierpijn, rigor). Dit is het gevolg van een inflammatiereactie na het vrijkomen van endotoxinen en lipoproteïnen na de cellysis van deze bacteriën (spirocheten). De reactie gaat gewoonlijk vanzelf over.
Door gebruik van cefalosporinen kan de Coombs-test fout-positief worden evenals glucosebepalingen in de urine met koperbevattende reagentia (Benedict-suikerreactie of Fehling-reagens e.d.).
De veiligheid en werkzaamheid bij verminderde nier- of leverfunctie zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Eigenschappen
Bactericide antibioticum uit de groep van cefalosporinen (tweede generatie). Prodrug, wordt na snelle hydrolyse omgezet in het actieve cefuroxim. Cefuroxim bindt zich aan penicilline-bindende eiwitten in de celwand van bacteriën, waardoor de synthese van peptidoglycaan wordt geremd. Dit resulteert in bacteriële celdood.
Doorgaans gevoelig zijn: Staphylococcus aureus (meticilline-gevoelig), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis en Borrelia burgdorferi.
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Streptococcus pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus spp. (P. vulgaris is echter inherent resistent), Providencia spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp. en Bacteroides spp. (B. fragilis is echter inherent resistent).
Ongevoelig zijn: Staphylococcus aureus (meticilline-resistent; ’MRSA’), Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Chlamydia spp., Mycoplasma spp. en Legionella spp.
Cefuroxim is gevoelig voor β-lactamasen waaronder ESBL’s en AmpC-enzymen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | tijdens resorptie wordt cefuroximaxetil snel gehydrolyseerd tot cefuroxim. De beste resorptie vindt plaats indien ingenomen kort na een maaltijd. |
| T max | tabl. 2–3 uur, susp. langer met een lagere topspiegel. |
| V d | ca. 0,71 l/kg. |
| Overig | voldoende concentraties worden doorgaans bereikt in de amandelen, sinusweefsel, bronchusslijmvliezen, sputum, pleuravocht, gewrichtsvocht, synoviaal vocht, botweefsel, interstitieel vocht, oogkamervocht en gal. Cefuroxim passeert alleen de bloed-hersenbarrière bij ontstoken meninges. |
| Metabolisering | cefuroxim wordt niet verder gemetaboliseerd. |
| Eliminatie | vnl. met de urine, 95% onveranderd (50% via tubulaire secretie, 45% via glomerulaire filtratie), 5% via de gal. |
| T 1/2 | 1–1½ uur. |
Geneesmiddelgroep
cefuroximaxetil hoort bij de groep cefalosporinen.
- cefaclor (J05AF06)
- cefalexine (J05AF06)
- cefalotine (J05AF06)
- cefamandol (J05AF06)
- cefazoline (J05AF06)
- cefotaxim (J05AF06)
- ceftarolinefosamil (J05AF06)
- ceftazidim (J05AF06)
- ceftolozaan/tazobactam (J05AF06)
- ceftriaxon (J05AF06)
- cefuroxim (J05AF06)
- cefuroximaxetil (J05AF06)
- ceftazidim/avibactam (J05AF06)
- ceftibuten (J05AF06)