Clonazepam

Publish

clonazepam

Medicine anti-epileptica N03AE01

Samenstelling

Clonazepam Tabletten Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
0,5 mg, 2 mg

De tabletten kan men verdelen in gelijke delen.

Rivotril Roche Nederland bv

Toedieningsvorm
Druppelvloeistof
Sterkte
2,5 mg/ml
Verpakkingsvorm
10 ml
Toedieningsvorm
Concentraat voor injectievloeistof
Sterkte
1 mg/ml
Verpakkingsvorm
1 ml + verdunningsvloeistof 1 ml

De injectievloeistof bevat tevens: ethanol (159 mg/ml) en benzylalcohol.

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
0,5 mg, 2 mg

De tabletten kan men verdelen in gelijke delen.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
OTC Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
MNT Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

clonazepam vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij alle vormen van focale (voorheen partiële) epilepsie zijn carbamazepine, lamotrigine en verder levetiracetam, oxcarbazepine en valproïnezuur middelen van eerste keus als onderhoudsbehandeling.

Bij gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen zonder myoklonieën zijn lamotrigine, levetiracetam en valproïnezuur middelen van eerste keus als onderhoudsbehandeling. Levetiracetam en valproïnezuur zijn middelen van eerste keus bij gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen met myoklonieën. Clobazam (alleen als ‘add on’) en topiramaat zijn bij gegeneraliseerde epilepsie alternatieven bij contra-indicaties voor de eerstekeusmiddelen.

Geef bij een epileptisch insult dat langer dan vijf minuten duurt midazolam intramusculair, buccaal of nasaal. Herhaal dit wanneer er vijf minuten na toediening nog symptomen zijn en verwijs met spoed naar de tweedelijnszorg. Diazepam rectiole is tweedekeus, maar kan als noodmedicatie voor de thuissituatie ook een eerstekeusmiddel zijn. Clonazepam intraveneus is geen eerstekeus-benzodiazepine voor het couperen van een gegeneraliseerde convulsieve status epilepticus bij volwassenen, vanwege het ontbreken van gerandomiseerde studies.

Indicaties

Verschillende vormen van epilepsie bij zuigelingen en kinderen, in het bijzonder typische en atypische petit-mal-epilepsieën, idiopathische of symptomatische gegeneraliseerde tonisch-klonische crises. Clonazepam kan ook bij verschillende vormen van epilepsie bij volwassenen en bij focale aanvallen worden toegepast.

I.v./i.m.: status epilepticus.

Dosering

Teneinde een optimale aanpassing van de dosis te bereiken, bij zuigelingen de druppels (1 druppel = 0,1 mg) en bij kinderen de tabletten à 0,5 mg toepassen. Bij volwassenen vergemakkelijkt de aanwezigheid van breukgleuven in de tabletten de titratie in het begin van de behandeling (tablet van 0,5 mg één breukgleuf; tablet van 2 mg een gekruisde breukgleuf).

Als clonazepam door middel van een infuus wordt toegediend, geen infuuszakken of -systemen van PVC gebruiken, omdat clonazepam door PVC wordt geabsorbeerd (dit kan na een contactperiode van 24 uur leiden tot een verlaging van de concentratie met 50%). Wees voorzichtig bij overgaan van PVC bevattende op PVC-vrije infuussystemen en -zakken.

Klap alles open Klap alles dicht

Epilepsie:

De dosering dient individueel te geschieden en hangt in de eerste plaats af van de leeftijd. Om bijwerkingen te vermijden, de dagelijkse dosis geleidelijk met 0,25–0,5 mg iedere 3 dagen verhogen, zodat de onderhoudsdosering binnen 1–3 weken wordt bereikt.

De begindosering verdelen over 2–3 giften per dag, de onderhoudsdosis in één keer ’s avonds innemen. Indien bij onderhoudsdosering meerdere doses nodig zijn, moet de hoogste dosis s avonds gegeven worden. Voor de onderhoudsdoses kunnen – afhankelijk van de leeftijd – de volgende richtlijnen worden opgesteld; deze doses mogen, indien noodzakelijk, worden overschreden.

Volwassenen:

Oraal: begindosis 1–2 mg per dag;

onderhoudsdosering 2–4 mg per dag; max. 20 mg per dag.

Kinderen 0–10 jaar (< 30 kg):

Oraal: begindosis per dag: 0,01–0,03 mg/kg;

onderhoudsdosering per dag: 0,05–0,1 mg/kg.

Kinderen 10–16 jaar (> 30 kg):

Oraal: begindosis 1–2 mg per dag;

onderhoudsdosering per dag: 1,5–3 mg.

Het Kinderformularium van het NKFK geeft voor epilepsie een afwijkend doseringsadvies voor kinderen: oraal: kinderen 0–2 jaar begindosis 0,1 mg/kg/dag in 3–4 doses, verhogen met stappen van max. 0,5 mg elke 3 dagen tot 0,3–0,5 mg/kg/dag in 3–4 doses; kinderen 2–10 jaar begindosis 0,05 mg/kg/dag in 3–4 doses, verhogen met stappen van max. 0,5 mg elke 3 dagen tot 0,2–0,4 mg/kg /dag in 3–4 doses en kinderen 10–18 jaar begindosis 0,5 mg per dag in 3–4 doses, verhogen met stappen van max. 0,5 mg elke 3 dagen tot onderhoudsdosering 0,1–0,2 mg/kg/dag in 3–4 doses (max. 10 mg per dag).

Druppels altijd mengen met water, thee of sap en met een lepel toedienen.

Status epilepticus:

Volwassenen:

Parenteraal 1 mg: langzaam i.v., max. 0,25–0,5 mg per min, max. 10 mg per dag.

Zuigelingen en kinderen:

Parenteraal 0,5 mg: langzaam i.v.. Deze dosis kan, indien nodig, worden herhaald, eventueel ook i.m. of in langzaam lopende i.v. infusies. Intramusculaire toediening alléén in exceptionele gevallen toepassen.

Het Kinderformularium van het NKFK geeft ook voor status epilepticus een afwijkend doseringsadvies voor kinderen: neonaten: i.v.: 0,1 mg/kg/dosis, zo nodig 1–2× herhalen; kinderen 1 mnd.–18 jr: 0,02–0,07 mg/kg/dosis (overeenkomend met: < 1 j.: 0,5 mg; > 1 j.: 1 mg.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): nystagmus, spierzwakte, vermoeidheid. Verder slaperigheid, vertraagde reactie, duizeligheid, spierhypotonie, ataxie. Anterograde amnesie kan enkele uren na inname optreden. Manifest worden van een onopgemerkte depressie. Dysartrie en diplopie. Bij bepaalde vormen van epilepsie kan de frequentie van aanvallen toenemen. Verminderde concentratie, rusteloosheid, verwardheid en desoriëntatie, allergische reacties. Paradoxale reacties: agressief gedrag, wanen, woede uitbarsting, psychose, agitatie, nervositeit, vijandigheid, angst, slaapstoornis, nachtmerrie en verandering van de psychische toestand en gedrag. Met name bij intraveneuze toediening ademhalingsdepressie. Na injectie: tromboflebitis.

Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie, hoofdpijn, misselijkheid en epigastrische klachten, urine-incontinentie, urticaria, jeuk, huiduitslag, voorbijgaand haarverlies, pigmentatieveranderingen, verminderde libido, erectiestoornis.

Zeer zelden (< 0,01%): anafylaxie, gegeneraliseerde epilepsie. Bij zuigelingen en kleuters toegenomen speekselafscheiding en bronchiale hypersecretie. Hartfalen waaronder hartstilstand. Reversibele ontwikkeling van premature secundaire geslachtskenmerken bij kinderen (onvolledige pubertas praecox).

Gebruik van benzodiazepinen kan leiden tot fysieke afhankelijkheid; bij staken van de behandeling kunnen onthoudings- of rebound-verschijnselen optreden. Psychische afhankelijkheid en ontwenning. Misbruik is gemeld. Met name bij ouderen en gelijktijdig gebruik van sedativa (o.a. alcohol): meldingen van vallen en het oplopen van fracturen.

Bij zuigelingen en kinderen < 3 jaar kan de benzylalcohol in de injectie toxische en anafylactoïde reacties veroorzaken.

Interacties

Centraal dempende stoffen versterken het centrale effect van benzodiazepinen. Er moet, bij combinatie, zorgvuldig rekening worden gehouden met de dosering van de verschillende anti-epileptica om het potentiëren van de bijwerkingen of de uitlokking van een aanval te voorkomen. Carbamazepine, valproïnezuur, fenytoïne en fenobarbital kunnen de plasmaspiegel verlagen. Fenytoïne of primidon geven incidenteel een verhoging van de spiegel. Combinatie met valproaat kan soms een status epilepticus veroorzaken. Geen alcohol gebruiken, dit kan de effectiviteit van de behandeling verlagen en ernstige sedatie en respiratoire en cardiovasculaire depressie geven.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens wijst een beperkt aantal gegevens niet op meer kans op aangeboren afwijkingen. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Hypothermie, hypotonie, matige ademhalingsdepressie en voedingsproblemen bij pasgeborenen kunnen optreden, vooral na langdurig gebruik tijdens het laatste trimester. Bovendien kan bij de pasgeborene dan afhankelijkheid zijn opgetreden en bestaat het risico van onthoudingsverschijnselen in de postnatale periode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Benzylalcohol passeert de placenta en kan daardoor toxiciteit bij prematuren veroorzaken na toediening vlak voor of tijdens een bevalling.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: De halfwaardetijd van benzodiazepinen is bij zuigelingen en jonge kinderen veel langer dan bij volwassenen. Jonge kinderen en zuigelingen zijn extra gevoelig voor benzodiazepinen. Clonazepam geeft bij langdurig gebruik meer kans op accumulatie bij de zuigeling en dus meer kans op het optreden van bijwerkingen.
Advies: Het (langdurig) gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden. Een eenmalige dosis is geen reden om de borstvoeding te stoppen. Bij gebruik tijdens lactatie de pasgeborene controleren op ongewenste sedatie, braken en slecht drinken..

Contra-indicaties

  • Ernstige spierzwakte (myasthenia gravis).
  • Ernstige ademhalingsstoornissen.
  • Slaap-apneusyndroom.
  • Ernstige leverschade.
  • Overgevoeligheidvoor benzodiazepinen of benzylalcohol (injectie).
  • Patiënten in coma of die geneesmiddelen, drugs of alcohol misbruiken.

Waarschuwingen

Controleer patiënten op verschijnselen van zelfmoordgedachten en -gedrag. Plaats patiënten met een voorgeschiedenis van depressie en/of zelfmoordpogingen onder nauw toezicht.

De kans op afhankelijkheid neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis. Bij hogere dosering is er ook meer kans op anterograde amnesie.

De toediening niet plotseling staken vanwege de kans op een status epilepticus (bij epilepsiepatiënten) en verder (na langdurig gebruik) op onthoudings- of ontwenningsverschijnselen; verlaag de dosering zeer geleidelijk en, zelfs na een kortdurende behandeling.

Wees voorzichtig bij verminderde lever- of nierfunctie, chronische pulmonale insufficiëntie, spinale of cerebrale ataxie, acute alcohol- of geneesmiddelenintoxicatie, alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis, porfyrie en bij ouderen en verzwakte patiënten.

Bij volwassenen bevat het concentraat voor injectie 159 mg ethanol/dosis; dit komt overeen met 1,7 ml wijn of 4 ml bier en kan schadelijk zijn bij patiënten met een alcoholverslaving en noopt tot voorzichtigheid bij epilepsie, leveraandoening, zwangere vrouwen, vrouwen die borstvoeding geven.

Combinatie met andere anti-epileptica kan zijn aangewezen. Mocht generalisatie of activering van de aanvallen optreden, dan dient de toediening geleidelijk te worden gestaakt.

Bij zuigelingen en kleuters de luchtwegen vrijhouden vanwege een toegenomen speekselproductie en bronchiale afscheiding. I.v. toediening dient langzaam te gebeuren onder voortdurende controle van ademhaling en bloeddruk.

Het gebruik heeft grote invloed op het reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Benzodiazepine met onder andere anticonvulsieve werking. Werking: i.v. direct, oraal na 30–60 min. Werkingsduur: i.v. 2–3 uur; oraal 6–8 uur (kinderen), 8–12 uur (volwassenen).

Kinetische gegevens

Resorptiesnel en bijna volledig.
F90%.
T max1–4 uur (oraal), 3 uur (i.m.).
V d3 l/kg.
OverigTherapeutische plasmaspiegel: 20–70 nanog/ml.
Metaboliseringin de lever via CYP3A4 tot weinig actieve metabolieten.
Eliminatie50–70% met urine, < 2% onveranderd en 10–30% met feces.
T 1/2el30–40 uur.

Geneesmiddelgroep

clonazepam hoort bij de groep anti-epileptica.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook